Propriétés/EffetsCode ATC: G03CA03
Estring est un anneau vaginal en élastomère de silicone contenant en tant que principe actif un dépôt de 2 mg de l'hormone naturelle œstradiol. Pendant 90 jours, Estring libère uniformément de très petites quantités d'œstradiol constantes (7.5 µg/24 h). Cette libération contrôlée du principe actif produit localement, c'est-à-dire au niveau du vagin et de l'urètre, une concentration thérapeutique d'œstradiol. La SBP (sex hormone-binding protein ou glycoprotéine se liant aux hormones sexuelles) et l'alpha 2 -PAG (pregnancy associated protein) ne sont pas influencées.
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
L'œstradiol qui, chez la femme en âge de procréer, est produit essentiellement par le follicule ovarien, est l'œstrogène le plus actif au niveau des récepteurs. L'œstradiol circulant est transporté dans les cellules et lié aux récepteurs œstrogéniques dans le noyau où il initie une synthèse protéique, stimulant ainsi la croissance cellulaire. Parmi les organes-cibles les plus importants des œstrogènes, on compte l'utérus, le vagin et l'urètre. Aussi bien la muqueuse que la musculature de ces organes sont influencées dans une mesure variable.
On sait de l'œstradiol et d'autres œstrogènes qu'ils augmentent le nombre des récepteurs adrénergiques ainsi que la contractilité de l'urètre induite par la noradrénaline. Même des doses minimes d'œstrogènes peuvent produire une augmentation considérable de l'irrigation sanguine des organes urogénitaux.
L'œstradiol libéré à partir de l'anneau vaginal remplace la production d'œstrogène endogène défaillante ou amoindrie après la ménopause, et soulage les troubles se manifestant au niveau de l'appareil urogénital à la suite du déficit en œstrogène. Il stimule la régénération de l'épithélium vulvaire et vaginal atrophique tout en normalisant le milieu vaginal perturbé. Le pH vaginal correspond à nouveau à la valeur physiologique d'avant la ménopause. Les inflammations dues à l'atrophie et le prurit régressent et la dyspareunie disparaît.
Efficacité clinique
Les taux d'œstradiol mesurés pendant l'utilisation d'Estring sont comparables aux valeurs sériques chez les femmes post-ménopausées non traitées et inférieurs aux concentrations d'œstrogènes mesurées normalement chez la femme avant la ménopause, pendant la phase folliculaire précoce.
Sécurité clinique
Il n'y a pas d'effet stimulant la prolifération de l'endomètre. Par conséquent, Estring peut être appliqué de façon continue sans association d'un progestatif. Le traitement ne provoque pas d'hémorragies.
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