Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G03CA03
Estring ist ein Vaginalring aus Silkonelastomer, der ein Wirkstoffdepot von 2 mg des natürlichen Hormons Estradiol enthält. Estring gibt während 90 Tagen gleichmässig sehr geringe und konstante Mengen Estradiol (7.5 µg/24 h) ab. Diese kontrollierte Wirkstoffabgabe führt zu einer lokal therapeutischen Estradiolkonzentration in Vagina und Harnröhre. Das sexualhormonbindende Globulin und Alpha 2 -PAG (Pregnancy Zone Protein) bleiben unbeeinflusst.
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Estradiol, welches bei fertilen Frauen vorwiegend vom Ovarfollikel produziert wird, ist auf Rezeptorebene das wirksamste Östrogen. Das zirkulierende Estradiol wird in die Zellen transportiert und an die Östrogenrezeptoren im Nukleus gebunden, wo es eine Proteinsynthese initiiert und damit das Zellwachstum stimuliert. Wichtige Zielorgane für Östrogene sind Uterus, Vagina und Urethra. Sowohl die Schleimhaut als auch die Muskulatur dieser Organe werden in unterschiedlichem Mass beeinflusst.
Von Estradiol und anderen Östrogenen ist bekannt, dass sie die Zahl der Adrenorezeptoren sowie die Noradrenalin-induzierte Kontraktionsfähigkeit der Harnröhre erhöhen. Selbst geringe Östrogendosen können die Durchblutung der Urogenitalorgane erheblich steigern.
Das Estradiol aus dem Vaginalring ersetzt die fehlende oder verminderte körpereigene Östrogenproduktion nach der Menopause und wirkt den Beschwerden, die bei Östrogenmangel im Urogenitalsystem auftreten, entgegen. Es stimuliert den Wiederaufbau des atrophischen Vulva- und Vaginalepithels und normalisiert das gestörte Scheidenmilieu. Der vaginale pH entspricht wieder dem physiologischen Wert vor der Menopause. Durch Atrophie bedingte Entzündungen sowie Juckreiz bilden sich zurück, und Kohabitationsbeschwerden verschwinden.
Klinische Wirksamkeit
Die unter der Anwendung von Estring gemessenen Estradiolspiegel sind vergleichbar mit den Serumwerten unbehandelter Frauen in der Postmenopause und niedriger als jene Östrogenkonzentrationen, die üblicherweise bei Frauen vor der Menopause während der frühen Follikelphase gemessen werden.
Klinische Sicherheit
Das Endometrium wird nicht zur Proliferation angeregt. Estring kann daher kontinuierlich ohne Zusatz eines Gestagens verabreicht werden. Die Behandlung ruft somit keine Blutungen hervor.