Pharmacocinétique

Absorption
Comme l’isoflurane est relativement peu soluble dans le sang (coefficient de distribution sang/gaz 1,43), ses délais d'afflux et d'efflux sont courts. La vitesse de l'afflux et de l'efflux dépend également de la ventilation alvéolaire, du débit cardiaque et de la concentration inspiratoire. Le quotient concentration alvéolaire/concentration inspiratoire augmente plus vite avec l'isoflurane (0,5 en 4-8 minutes) qu'avec l'halothane ou l'enflurane (n’est plus commercialisé en Suisse).
L'augmentation de ce quotient est accélérée chez l'enfant. C'est pourquoi la pression partielle alvéolaire augmente plus vite chez les adolescents que chez les personnes agées.
 
Distribution
La distribution de l'isoflurane dans les tissus de l'organisme dépend de la perfusion de ceux-ci et du coefficient de distribution correspondant. Les organes bien perfusés, comme l'encéphale, le foie, le coeur et les reins sont saturés au cours d'une anesthésie prolongée, alors que les tissus moins bien perfusés, comme le tissu adipeux et les muscles, ne le sont pas. Ainsi, après une exposition d'une heure à une concentration de 1,5 vol.% par exemple, la capacité d'absorption de l'ensemble de l'organisme est loin d’être saturée.
 
Métabolisme
Isofluran Baxter (isoflurane) n'est que faiblement métabolisé. Le principal métabolite est l'acide trifluoroacétique. Les dosages de la concentration urinaire en ions-fluorures ont montré que 0,17% seulement d'une dose anesthésique d'isoflurane étaient métabolisés.
La concentration sérique maximale en fluorures anorganiques généralement atteinte en l'espace de 4 heures est de 5 μmol/ml; elle se normalise ensuite en l'espace de 24 heures.
 
Elimination
Après arrêt de l'administration d'isoflurane, les taux diminuent nettement plus vite dans le sang artériel que dans le sang veineux central. L'élimination à partir des tissus dépend essentiellement de la perfusion et de la différence de pression partielle entre le tissu considéré et le sang artériel. L'élimination peut être décrite par un modèle à trois compartiments, l'espace alvéolaire étant déterminant pour la phase alpha, tandis que les processus de redistribution dans les tissus bien et mal vascularisés sont déterminants pour la phase bêta et la phase gamma, respectivement.