Pharmacocinétique

Absorption
Après administration par voie orale, l'acéclofénac est rapidement et complètement absorbé sous forme inchangée. La biodisponibilité se monte à 100% environ. La quantité de principe actif absorbée n'est pas influencée par la prise d'un repas, mais la vitesse de l'absorption diminue. Des pics plasmatiques de 7,2 à 9,7 µg/ml sont atteints 1,25 à 3,0 heures après la prise de 100 à 150 mg d'acéclofénac.

Distribution
Le volume de distribution de l'acéclofénac est de 30 l environ. L'acéclofénac est lié à raison de plus de 99% aux protéines. L'acéclofénac pénètre dans le liquide synovial, où des concentrations équivalentes à 60% des concentrations plasmatiques sont atteintes.

Métabolisme
L'acéclofénac est métabolisé en 4-OH-acéclofénac - le métabolite principal - par l'intermédiaire du CYP2C9. Le diclofénac et le 4-hydroxydiclofénac sont d'autres métabolites de l'acéclofénac. Concentrations plasmatiques à tmax: acéclofénac 66%, 4-OH-acéclofénac 25%, diclofénac 6%, 4-OH-diclofénac 9%.

Elimination
La demi-vie d'élimination moyenne d'élimination est de 4 à 4,3 heures. La clearance est évaluée à 5l/h. Deux tiers de la dose d'acéclofénac administrée sont éliminés dans les urines, généralement sous forme de métabolites hydroxylés. Seul 1% de la dose unique orale est éliminée sous forme inchangée.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Aucune modification des propriétés pharmacocinétiques de l'acéclofénac n'a été constatée chez les patients âgés.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, aucune modification cliniquement significative des paramètres pharmacocinétiques n'a été constatée après une administration unique (voir également les chapitres «Précautions» et «Posologie»).
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une diminution du taux d'élimination a été observée après une administration unique. Après des doses répétées de 100 mg/jour, aucune influence des paramètres pharmacocinétiques n'a été constatée (voir également les chapitres «Précautions» et «Posologie»).