Pharmacocinétique

Absorption
Le diazépam est absorbé rapidement et presque complètement au niveau du rectum (biodisponibilité avoisinant 100%). L’effet thérapeutique débute généralement 3 à 7 minutes après l’administration du contenu d’un tube rectal.
 
Distribution
Le diazépam est fortement lié aux protéines plasmatiques (96 à 98%). Le volume de distribution s’élève à environ 1 l/kg et augmente avec l’âge.
Le diazépam et ses métabolites passent dans le liquide céphalo-rachidien, traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel.
Une corrélation entre l’effet thérapeutique et la concentration plasmatique du diazépam ne peut être constatée que dans de rares cas, étant donné que des métabolites actifs contribuent à l’effet clinique.
 
Métabolisme
Le diazépam est transformé dans le foie en desméthyldiazépam et en oxazépam, métabolites biologiquement actifs, qui sont éliminés principalement par voie urinaire (env. 70%), essentiellement sous forme de conjugués.
 
Élimination
La demi-vie d’élimination du diazépam est d’environ 20 à 45 heures. La courbe d’élimination est biphasique, avec une phase de distribution initiale suivie d’une phase d’élimination terminale.
 
Cinétique pour certains groupes de patients
La demi-vie du diazépam peut être prolongée chez les prématurés, les personnes âgées et les patients présentant une affection hépatique ou rénale.
Diazepam Desitin doit donc être utilisé avec prudence.