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Information professionnelle sur RELESTAT®:Allergan AG
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principes actifs
Chlorhydrate d’épinastine.
Excipients
0,1 mg/ml de chlorure de benzalkonium, édétate disodique, chlorure de sodium, phosphate monosodique dihydraté, hydroxyde de sodium/acide chlorhydrique (pour ajuster le pH), eau purifiée.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement symptomatique de la conjonctivite allergique saisonnière.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes et adolescents dès 12 ans
La dose recommandée est de 1 goutte deux fois par jour dans chacun des yeux affectés.
Aucune expérience issue d’études cliniques sur l’utilisation de RELESTAT® pendant plus de 8 semaines n’est disponible.
En cas de traitement concomitant par d’autres médicaments ophtalmiques, un intervalle minimum de 10 minutes doit être respecté entre chaque instillation des différents médicaments ophtalmiques.
Instructions posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
RELESTAT® n’a pas été étudié chez l’insuffisant hépatique. Les données de tolérance obtenues après commercialisation avec les comprimés de chlorhydrate d’épinastine (jusqu’à 2 mg de chlorhydrate d’épinastine, une fois par jour) ont indiqué que l’incidence des réactions indésirables est plus élevée dans cette population que chez les patients adultes ayant une fonction hépatique normale. La dose quotidienne d’un comprimé de chlorhydrate d’épinastine (10 mg) est plus de 100 fois supérieure à la dose quotidienne administrée avec RELESTAT®. De plus, la métabolisation de l’épinastine est minimale dans l’espèce humaine (<10%). En conséquence, aucune adaptation posologique n’est jugée nécessaire.
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
RELESTAT® n’a pas été étudié chez l’insuffisant rénal. Les données de tolérance obtenues après commercialisation avec les comprimés de chlorhydrate d’épinastine (jusqu’à 20 mg, une fois par jour) n’ont mis en évidence aucun problème de sécurité particulier chez ces patients. En conséquence, aucune adaptation posologique n’est jugée nécessaire.
Patients âgés
RELESTAT® n’a pas été étudié chez les patients âgés. Les données de tolérance obtenues après commercialisation avec les comprimés de chlorhydrate d’épinastine (jusqu’à 20 mg de chlorhydrate d’épinastine, une fois par jour) n’ont mis en évidence aucun problème de sécurité particulier chez les patients âgés par rapport aux patients adultes. En conséquence, aucune adaptation posologique n’est jugée nécessaire.
Enfants et adolescents
La sécurité et l’efficacité d’emploi de RELESTAT® n’ont pas été étudiées chez les enfants dès 12 ans.
RELESTAT® peut être utilisé chez les adolescents (âgés de 12 ans ou plus) à la même posologie que chez les adultes.
La sécurité et l’efficacité de RELESTAT® chez l’enfant âgé de moins de 3 ans n’ont pas été établies. Les données de sécurité sont limitées chez les enfants âgés de 3 à 12 ans (voir «Propriétés/Effets» – efficacité clinique chez l’enfant et l’adolescent).

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif, au chlorure de benzalkonium ou à l’un des excipients conformément à la composition.

Mises en garde et précautions

RELESTAT® est réservé à un usage ophtalmique uniquement. Ne pas injecter ni avaler.
RELESTAT® contient du chlorure de benzalkonium, utilisé fréquemment comme agent conservateur dans les produits ophtalmiques et pouvant provoquer, dans de rares cas, une kératite ponctuée et/ou une kératopathie ulcérative toxique.
Le chlorure de benzalkonium peut être absorbé par les lentilles de contact souples (hydrophiles). C’est pourquoi les patients doivent être avisés d’attendre 15 minutes après l’instillation de RELESTAT®, avant de remettre leurs lentilles de contact souples. RELESTAT® ne doit pas être administré pendant le port de lentilles de contact.

Interactions

Aucune étude spécifique d’interactions n’a été conduite entre RELESTAT® et d’autres médicaments.
Aucune interaction médicamenteuse n’est attendue parce que les concentrations systémiques d’épinastine sont extrêmement faibles après instillation oculaire. De plus, l’épinastine est excrétée principalement sous forme inchangée, ce qui indique une faible métabolisation.

Grossesse, allaitement

Grossesse
Les données pour un nombre limité de femmes enceintes exposées (11) n’ont révélé aucun effet indésirable de l’épinastine sur la grossesse ou la santé des fœtus/nouveau-nés. À ce jour, aucune autre donnée épidémiologique pertinente n’est disponible. Les expérimentations animales n’ont révélé aucune toxicité directe ni indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement fœtal, la naissance ou le développement post-natal (voir «Données précliniques»).
La prudence est de mise en cas d’emploi pendant la grossesse.
Allaitement
L’épinastine passe dans le lait maternel chez le rat. Toutefois, on ignore si l’épinastine passe dans le lait des mères qui allaitent. RELESTAT® doit être utilisé pendant l’allaitement uniquement avec prudence.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Compte tenu du profil pharmacodynamique du produit, des effets indésirables rapportés et des études psychométriques spécifiques, RELESTAT® n’a aucune influence ou une influence négligeable sur l’aptitude à la conduite ou à l’utilisation de machines.
En cas de vision transitoirement floue après instillation, le patient devra attendre que sa vision redevienne normale avant de conduire un véhicule ou d’utiliser une machine.

Effets indésirables

Durant les essais cliniques, l’incidence des effets indésirables observés après l’instillation de RELESTAT® était inférieure à 10%. Aucun effet indésirable grave n’a été observé. La plupart des effets observés étaient oculaires et d’intensité légère. L’effet indésirable le plus fréquent était brûlure oculaire (généralement légère); tous les autres événements se sont manifestés occasionnellement.
Les effets indésirables sont classés par classes de systèmes d’organes dans l’ordre décroissant de sévérité. Les fréquences sont définies comme suit: Très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 à <1/10), occasionnels (≥1/1000 à <1/100), inconnus (la fréquence ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles).
Les effets indésirables suivants ont été rapportés lors d’études cliniques menées avec RELESTAT®:
Affections du système nerveux
Occasionnel: céphalées.
Affections oculaires
Fréquents: sensation de brûlure dans les yeux/irritations oculaires.
Occasionnels: hyperhémie conjonctivale/oculaire, sécrétions oculaires, sécheresse oculaire, prurit oculaire, troubles visuels.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnels: asthme, irritation nasale, rhinite.
Affections gastro-intestinales
Occasionnels: dysgeusie.
Effets indésirables après commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été rapportées come annonces spontanées après commercialisation :
Affections du système immunitaire
Inconnus: réactions d’hypersensibilité incluant symptômes ou signes d’allergie oculaire, et réactions allergiques extra-oculaires dont œdème de Quincke, éruption cutanées et rougeurs.
Affections oculaires
Inconnus: augmentation de la production des larmes, douleurs oculaires, gonflement des yeux, œdème des paupières.
Des effets indésirables qui ont été rapportés en association avec l’utilisation de gouttes oculaire contentant des phosphates :
Quelques cas rares de calcification cornéenne ont été signalés en association avec l’utilisation de gouttes contenant des phosphates chez certains patients atteints de cornées gravement endommagées.
Enfants et adolescents
La fréquence, le type et la sévérité des effets indésirables chez l’adolescent de 12 ans et plus devraient être similaires aux adultes. L’expérience est limitée chez les enfants âgées de 3 à 12 ans en ce qui concerne la fréquence, le type et la sévérité des effets indésirables.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Un myosis réversible, sans influence sur l’acuité visuelle ni sur d’autres paramètres oculaires, a été observé après l’instillation de chlorhydrate d’épinastine en gouttes oculaires à 0,3%, 3 fois par jour (soit 9 fois la dose quotidienne recommandée).
RELESTAT®, en flacon compte-gouttes de 5 ml, contient 2,5 mg de chlorhydrate d’épinastine. Des comprimés sont commercialisés dans d’autres pays et utilisés en prises quotidiennes uniques allant jusqu’à 20 mg de chlorhydrate d’épinastine. De ce fait, une intoxication par ingestion orale du collyre n’est pas escomptée, même si la totalité du flacon compte-gouttes est avalée.
Aucun cas de surdosage n’a été rapporté à ce jour.

Propriétés/Effets

Code ATC
S01GX10
Mécanisme d’action
L’épinastine est un antagoniste puissant direct des récepteurs à l’histamine H1 à action locale. L’épinastine montre une haute affinité pour les récepteurs à l’histamine H1 et une affinité 400 fois plus faible pour les récepteurs à l’histamine H2. L’épinastine possède également une affinité pour les récepteurs adrénergiques α1 et α2 et les récepteurs 5-HT2. Son affinité pour les récepteurs cholinergiques et dopaminergiques et pour divers autres récepteurs est faible. L’épinastine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique et n’induit donc pas d’effets indésirables au niveau du système nerveux central, ce qui signifie qu’elle n’a pas d’action sédative.
Pharmacodynamique
Après application locale chez l’animal, l’épinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur l’accumulation des cellules inflammatoires et un effet stabilisant de la membrane mastocytaire.
Efficacité clinique
Dans les tests de provocation par des allergènes, l’épinastine a amélioré les symptômes oculaires déclenchés par l’exposition de l’œil à un antigène. L’effet a duré pendant au moins 8 heures.
Sécurité et efficacité en pédiatrie
Une étude clinique (2:1) de 6 semaines, randomisée, en double-aveugle, contrôlée versus placebo incluant 96 enfants sains asymptomatiques sur le plan oculaire âgés de 3 à 12 ans a montré que RELESTAT® était bien toléré et n’a aucune différence significative entre les groupes pour les variables de tolérance. Les effets indésirables liés au traitement étaient follicules conjonctivaux (6,3% dans les deux groupes) et hyperémie conjonctivale (1,6% dans le groupe traité par épinastine et aucun dans le groupe placebo). La sécurité et l’efficacité chez les patients de 12 ans et plus ont été établies dans les étude cliniques.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration d’une goutte de RELESTAT® dans chaque œil deux fois par jour, le pic des concentrations plasmatiques est obtenu après deux heures environ et s’élève en moyenne à 0,042 ng/ml.
Distribution
Le volume de distribution de l’épinastine est de 417 litres (5,2 l/kg après administration i.v.) et son taux de fixation aux protéines plasmatiques s’élève à 64%.
Métabolisme
Les études précliniques menées in vitro et in vivo ont démontré que l’épinastine se fixe à la mélanine et s’accumule dans les tissus oculaires pigmentés chez le rat et le singe. Les données obtenues in vitro indiquent que la liaison à la mélanine est modérée et réversible.
Élimination
La clairance est estimée à 928 ml/min et la demi-vie d’élimination plasmatique est de l’ordre de 8 heures.
L’épinastine est éliminée principalement sous forme inchangée. Moins de 10% sont métabolisés. L’élimination rénale se fait essentiellement par sécrétion tubulaire active.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune étude n’a été menée.

Données précliniques

Les données de sécurité précliniques basées sur les études conventionnelles de sécurité pharmacologique, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel carcinogène et de toxicologie sur la reproduction, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
À utiliser dans les 4 semaines après ouverture.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25°C).
Conserver le récipient dans son carton pour le protéger de la lumière.
Conserver le récipient bien fermé.
Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Afin d’éviter une contamination des yeux et du collyre, veiller soigneusement à ce qu’aucune surface n’entre en contact avec la pointe du compte-gouttes.

Numéro d’autorisation

56310 (Swissmedic)

Présentation

RELESTAT® flacon compte-goutte contenant 5 ml de collyre en solution. [B]

Titulaire de l’autorisation

Allergan S.A., Zürich

Mise à jour de l’information

Juillet 2019

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