Pharmacocinétique

Absorption
Après administration d’une goutte de RELESTAT® dans chaque œil deux fois par jour, le pic des concentrations plasmatiques est obtenu après deux heures environ et s’élève en moyenne à 0,042 ng/ml.
Distribution
Le volume de distribution de l’épinastine est de 417 litres (5,2 l/kg après administration i.v.) et son taux de fixation aux protéines plasmatiques s’élève à 64%.
Métabolisme
Les études précliniques menées in vitro et in vivo ont démontré que l’épinastine se fixe à la mélanine et s’accumule dans les tissus oculaires pigmentés chez le rat et le singe. Les données obtenues in vitro indiquent que la liaison à la mélanine est modérée et réversible.
Élimination
La clairance est estimée à 928 ml/min et la demi-vie d’élimination plasmatique est de l’ordre de 8 heures.
L’épinastine est éliminée principalement sous forme inchangée. Moins de 10% sont métabolisés. L’élimination rénale se fait essentiellement par sécrétion tubulaire active.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune étude n’a été menée.