Propriétés/Effets

Code ATC: GO3DC05

Mécanisme d'action/Efficacité clinique
Après administration orale, la tibolone est rapidement transformée en trois métabolites différents, qui contribuent au profil pharmacologique de Livial. Deux de ces métabolites (3 α-OH-tibolone et 3 β-OH-
tibolone) exercent un effet estrogénique, tandis que le troisième métabolite (isomère Δ4 de la tibolone) exerce des effets progestatifs et androgéniques. Chez les femmes ménopausées, Livial compense la disparition de la production d'estrogènes et soulage les symptômes de ménopause. Livial prévient la déperdition osseuse due à la ménopause et à l'ovariectomie.

Etudes menées in vitro
Des études menées in vitro indiquent que la tibolone exerce des effets spécifiques sur certains tissus,
par suite d'un métabolisme local et d'effets locaux sur des systèmes enzymatiques. L'isomère Δ4 est essentiellement formé dans le tissu endométrial et mammaire. La tibolone inhibe la sulfatase et réduit par là le taux d'estrogène actif dans le tissu. La signification clinique de ces études est inconnue.

Informations émanant d'études cliniques 

Soulagement des symptômes de ménopause liés à la carence en estrogènes
En général, une amélioration des symptômes de ménopause est obtenue dans les premières semaines de traitement.

Effet sur l'endomètre et sur les caractéristiques des hémorragies
Une aménorrhée a été observée chez 88,4% des femmes pendant les 10-12 premiers mois du traitement par 2,5 mg de Livial. Des hémorragies et/ou un spotting sont survenus chez 32,6% des femmes pendant les premiers mois de traitement et chez 11,6% pendant 10-12 mois de traitement.

Prévention de l'ostéoporose
Le déficit estrogénique pendant la ménopause s'accompagne d'une augmentation du turn-over osseux et d'une destruction de la masse osseuse. L'effet protecteur semble garanti aussi longtemps que le traitement est poursuivi. Après l'arrêt d'un THS, la destruction osseuse est comparable à celle observée chez les femmes non traitées.
Après deux ans de traitement par Livial, la densité minérale osseuse du rachis a augmenté de 2,6 ± 3,8%. Chez 76% des femmes, la densité osseuse rachidienne a pu être préservée ou augmentée. Une deuxième étude a confirmé ces résultats. Livial (2,5 mg) agit aussi sur la densité osseuse de la hanche. Une étude a montré, au bout de 2 ans, une augmentation de 0,7 ± 3,9% au niveau du col du fémur et une augmentation de 1,7 ± 3,0% dans l'ensemble de la hanche. Chez 72,5% des femmes, la densité osseuse de la hanche a pu être préservée ou augmentée. Une deuxième étude a montré qu'au bout de 2 ans, l'augmentation était de 1,3 ± 5,1% au niveau du col du fémur et de 2,9 ± 3,4% dans l'ensemble de la hanche. Chez 84,7% des femmes, la densité osseuse au niveau de la hanche a été préservée, voire augmentée.

Effet sur les seins
Des études cliniques montrent que la densité mammographique n'est pas plus forte sous Livial que sous placebo.