Pharmacocinétique

Absorption
Le chlorhydrate de tamsulosine est rapidement résorbé dans l’intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité diminue à 75% lors de la prise sous forme de capsules retard après un repas.
Après la prise juste après un repas d’une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsunax toujours après un petitdéjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
L’état d’équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l’état d’équilibre se situent environ deux tiers plus haut que celles observées après une dose unique.
Il existe une importante variation inter-individuelle au niveau des concentrations plasmatiques, que ce soit après une prise unique ou des prises répétées.
La tamsulosine présente une cinétique d’absorption linéaire.
Distribution
Chez l’être humain, la tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution est faible (env. 0,2 l/kg).
Métabolisme
Le chlorhydrate de tamsulosine, qui présente un effet de premier passage faible, est lentement métabolisé au niveau du foie. La plus grande quantité du principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n’est plus actif que la molécule mère.
Les résultats in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme de la tamsulosine. D’autres isoenzymes du CYP interviennent éventuellement dans une moindre mesure.
Élimination
La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines; 7-10% environ de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
Après l’administration postprandiale d’une dose unique de tamsulosine ou à l’état d’équilibre, on a mesuré des demi-vies d’élimination d’env. 10 et 13 heures, respectivement.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (Child-Pugh A et B), il n’a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C) n’a pas fait l’objet d’études.
Troubles de la fonction rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30-70 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine 10-29 ml/min) il n’a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine ≥90 ml/min). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine ≤10 ml/min n’a pas été examinée.