CompositionPrincipe actif: Tamsulosini hydrochloridum.
Excipients: Color.: E 132, Excip. pro caps.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité1 capsule retard contient 0,4 mg de chlorhydrate de tamsulosine.
Indications/Possibilités d’emploiTraitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
Posologie/Mode d’emploiPosologie ordinaire
Prendre 1 capsule retard par jour, le matin, après le petit-déjeuner ou après le premier repas de la journée. Eviter la prise à jeun.
Avaler la capsule retard en position debout ou assise, avec un verre d'eau (environ 150 ml), en entier et sans la croquer.
Les capsules retard ne doivent être ni croquées ni mâchées, car cela entraverait la libération retardée du principe actif.
Les expériences acquises dans le traitement à long terme sont suffisantes et s'étendent sur une période allant jusqu'à 6 ans.
Recommandations posologiques spéciales
Patients atteints de troubles de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance légère à modérée (Child Pugh A et B), aucun ajustement de la dose n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique sévère (Child Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.
Patients atteints de troubles de la fonction rénale
Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie lors d'insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine <10 ml/min n'a pas été étudiée; aucune recommandation relative à la posologie ne peut donc être faite pour ces patients.
Patients âgés
Un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Il faut néanmoins prendre en compte le fait que le risque d'hypotensions orthostatiques peut être plus élevé chez les patients gériatriques.
Enfants et adolescents
La sécurité et l'efficacité de la tamsulosine n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents. Il n'existe aucune indication pour cette tranche d'âge.
Contre-indications·Insuffisance hépatique sévère;
·Antécédents d'hypotension orthostatique;
·Co- administration d'inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (p.ex. clarithromycine, itraconazole, voriconazole);
·Hypersensibilité envers la tamsulosine ou à l'un des composants du médicament.
Mises en garde et précautionsAvant de débuter un traitement avec Tamsulosine Streuli 0,4 mg, il convient d'exclure d'autres causes pouvant être à l'origine des troubles par diagnostic différentiel. Des examens par voie rectal digital et éventuellement par détermination de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) doivent être entrepris avant le traitement puis ensuite à intervalles réguliers.
Risque d'hypotension
Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsulosine Streuli 0,4 mg peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. La prudence est donc de rigueur chez les patients dont l'anamnèse révèle une réaction hémodynamique excessive aux récepteurs des alpha1-bloquants.
Chez les patients ayant des antécédents d'hypotension orthostatique, la prise de la première dose doit se faire sous surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Lors des premiers signes de vertiges ou de faiblesse, le patient doit s'asseoir ou se coucher jusqu'à la disparition des symptômes.
La prudence est de rigueur lors de l'utilisation des alpha1-bloquants chez des patients présentant une cardiopathie coronarienne ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.
Syndrome de l'iris flottant intra-opératoire (IFIS)
Le syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies ophtalmologiques (opération de la cataracte et du glaucome) chez certains patients ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l'opération.
Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par un iris flasque qui ondule en réaction aux courants d'irrigation peropératoires, un myosis peropératoire progressif malgré une dilatation préopératoire à l'aide de médicaments mydriatiques standards, et un prolapsus potentiel de l'iris vers les incisions pour la phaco-émulsification. Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires intra- et postopératoires (par ex. perte du cristallin, décollement de rétine, endophthalmite). L'opérateur doit être informé de la prise de tamsulosine et être préparé le cas échéant à modifier éventuellement ses techniques opératoires (comme par ex. l'utilisation de rétracteurs d'iris à crochets, d'anneaux de dilatation de l'iris ou de substances visco-élastiques).
Il est recommandé, chez les patients devant subir très prochainement une intervention ophtalmologique, de renoncer au traitement par la tamsulosine. Il n'est cependant pas prouvé qu'un arrêt du traitement par la tamsulosine 1 à 2 semaines avant l'opération de la cataracte apporte un avantage. Des cas d'IFIS ont également été rapportés chez des patients ayant arrêté la tamsulosine quelque temps avant l'intervention.
Précautions supplémentaires
En raison de l'absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
Des études cliniques à court et à long terme ont mis en évidence des troubles de l'éjaculation. Des troubles de l'éjaculation, tels que p.ex. des éjaculations rétrogrades ou des anéjaculations, ont également été rapportés après l'autorisation de mise sur le marché du produit.
La coadministration de chlorhydrate de tamsulosine et d'inhibiteurs de CYP3A4 peut augmenter l'exposition à la tamsulosine (voir la rubrique «Interactions»). Il existe tout particulièrement un risque d'augmentation significative de l'exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants de la CYP3A4. Le polymorphisme de la CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
En cas de coadministration avec des inhibiteurs modérés de la CYP3A4 (par ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être utilisé qu'avec précautions.
InteractionsInfluence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la tamsulosine
L'administration simultanée de tamsulosine et d'inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l'exposition à la tamsulosine. L'administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant de la CYP3A4) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 2,2 et 2,8.
La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir la rubrique «Mises en garde et précautions»).
L'administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant de la CYP2D6) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 1,3 et 1,6.
L'administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu'elles sont abaissées par le furosémide. Cependant ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, une adaptation de la dose n'est pas nécessaire.
Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent la vitesse d'élimination de la tamsulosine.
L'influence de l'acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée.
In vitro, la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain n'est pas influencée par l'amitriptyline, la chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.
Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
Chez le rat, la tamsulosine n'a pas causé d'induction notable des enzymes hépatiques microsomaux.
Au cours des études cliniques, la tamsulosine n'a pas exercé d'influence sur la pharmacocinétique de l'aténolol, de la digoxine, de l'énalapril ou de la théophylline.
In vitro, la tamsulosine n'influence pas la fraction libre de chlormadinone, de diazépam, ou de propranolol.
Grossesse, allaitementTamsulosine Streuli 0,4 mg n'est pas indiqué chez la femme.
Aucune donnée n'est disponible concernant une transmission de la tamsulosine du sperme vers le foetus.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesDes études correspondantes ne sont pas disponibles. La tamsulosine peut cependant causer des troubles de la vue, des étourdissements, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer la capacité à la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.
Effets indésirablesLes effets indésirables observés sous tamsulosine lors des études cliniques et de la surveillance post-marketing sont présentés en fonction de la classe d'organes et de la fréquence. La fréquence est définie comme suit:
Fréquent (≥1/100, <1/10); occasionnel (≥1/1'000, <1/100); rare (≥1/10'000, <1/1'000); très rare (<1/10'000); inconnu: essentiellement basée sur les notifications spontanées de pharmacovigilance (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Rare: réactions d'hypersensibilité (y compris angio-oedèmes).
Affections du système nerveux
Fréquemment: vertiges.
Occasionnellement: céphalées.
Affections oculaires
Inconnu: vision floue, troubles de la vision.
Des cas de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont de plus été observés en relation avec un traitement par tamsulosine pendant des interventions de la cataracte et du glaucome (voir également «Mises en garde et précautions»).
Affections cardiaques
Occasionnellement: palpitations, hypotension orthostatique.
Rare: syncope.
Très rare: tachycardie, fibrillation auriculaire, arythmies.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnellement: rhinite (congestion nasale).
Très rare: dyspnée.
Inconnu: épistaxis
Affections gastro-intestinales
Occasionnellement: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse buccale.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnellement: rush, prurit, urticaire.
Très rare: syndrome de Stevens-Johnson.
Inconnu: érythème multiforme, dermatite exfoliative.
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquent: troubles de l'éjaculation, y compris éjaculation rétrograde et anéjaculation.
Rare: priapisme.
Troubles généraux
Occasionnellement: asthénie.
Inconnu: Gêne thoracique.
Le signalement de soupçons d'effets secondaires suite à l'homologation est essentiel. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont priés de signaler chaque soupçon d'un effet secondaire nouveau ou sévère par le biais du portail en ligne EIViS (Electronic Vigilance System). De plus amples informations à ce sujet sont disponibles sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entrainer une hypotension aiguë et parfois sévère ainsi que des vomissements et une diarrhée.
Traitement
La tension artérielle et la fréquence cardiaque peuvent être normalisées en mettant le patient en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l'absorption. Si une dose importante a été avalée, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s'avérer être des mesures utiles.
Propriétés/EffetsCode ATC
G04CA02
Mécanisme d'action
La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques alpha1 post-synaptiques; en particulier aux sous-types alpha1A et alpha1D. Ces propriétés se traduisent par une relaxation des muscles lisses de la prostate et de l'urètre.
Pharmacodynamique
La tamsulosine augmente le débit urinaire maximal en diminuant le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l'urètre, améliorant ainsi la miction.
Il améliore également la pollakiurie pour laquelle l'instabilité vésicale joue un rôle important. Ces effets sur la pollakiurie et sur les symptômes de la miction se maintiennent lors d'une utilisation à long terme.
Pharmacodynamique d'innocuité
Les alpha-bloquants peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle par un mécanisme de diminution des résistances vasculaires périphériques.
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible.
PharmacocinétiqueAbsorption
Le chlorhydrate de tamsulosine est résorbée dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). Sous forme de capsule retard, la prise après un repas diminue la biodisponibilité à 75%.
Avec une dose unique prise juste après un repas, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes après 6 heures.
La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend la Tamsulosine Streuli 0,4 mg toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent environ deux tiers plus haut que celles observées après une dose unique.
Les concentrations plasmatiques atteintes montrent une importante variation d'un patient à l'autre, que ce soit après prise unique ou prises répétées.
La tamsulosine a une cinétique d'absorption linéaires.
Distribution
Chez l'homme, la tamsulosine est liée à plus de 99% aux protéines plasmatiques (surtout la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution est faible (environ 0,2 l/kg).
Métabolisme
Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé dans le foie; l'effet de premier passage est faible. La plus grande quantité de principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n'est plus actif que la molécule initiale.
Les résultats in vitro indiquent que la CYP3A4 et la CYP2D6 participent au métabolisme de la tamsulosine. D'autres isoenzymes CYP sont éventuellement impliquées, dans une moindre mesure.
Élimination
La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans l'urine, à hauteur de 7 à 10% environ de la dose sous forme inchangée.
Après administration postprandiale de tamsulosine sous forme de dose unique ou à l'état d'équilibre, la demi-vie d'élimination a été estimée à environ 10 à 13 heures.
Cinétique de groupes de patients spéciaux
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min.) il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min.).
La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min n'a pas été examiné.
Troubles de la fonction rénale
Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh Classe A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale.
La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.
Données précliniquesA très fortes doses l'électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n'a montré aucune propriété génotoxique.
Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats probablement médiés par une hyperprolactinémie et observés qu'à fortes doses, peuvent être considérés comme non pertinents.
Remarques particulièresStabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25°C) dans l'emballage original et tenir hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation58170 (Swissmedic)
PrésentationTamsulosine Streuli 0,4 mg, capsules retard: 10, 30, 100 [B]
Titulaire de l’autorisationStreuli Pharma SA, 8730 Uznach
Mise à jour de l’informationDécembre 2023
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