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Information professionnelle sur Budésonide Sandoz®:Sandoz Pharmaceuticals AG
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: Budesonidum.
Excipients: Conserv.: kalii sorbas (E 202); antiox.: acidum ascorbicum (E300), excipiens ad suspensionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 nébulisation de 32 µg ou 64 µg correspond à 0,64 mg/ml ou 1,28 mg/ml de budésonide.

Indications/Possibilités d’emploi

Rhinites allergiques saisonnières ou apériodiques y compris rhume des foins; rhinites non allergiques, rhinite vasomotrice. Traitement des polypes nasaux ainsi que prophylaxie des récidives après excision des polypes.

Posologie/Mode d’emploi

Informations d'ordre général
La posologie doit être adaptée à titre individuel. Afin de maintenir le contrôle des symptômes, une à deux semaines après l'obtention de l'effet clinique désiré, la dose d'entretien doit être baissée jusqu'à la dose minimale garantissant un effet optimal sur les symptômes.
Le traitement de la rhinite saisonnière devrait si possible être instauré avant l'exposition à l'allergène. Des traitements d'appoint pour contrôler les symptômes oculaires allergiques peuvent éventuellement être nécessaires.
Les enfants ne doivent utiliser Budésonide Sandoz que sous le contrôle d'un adulte.
Les règles posologiques suivantes sont, en général, applicables:
Rhinite
Adultes, personnes âgées et enfants de plus de 6 ans: La posologie initiale recommandée est de 256 µg (en tout 4 nébulisations à 64 µg) par jour. La dose peut être appliquée une fois par jour le matin, ou partagée en deux applications, matin et soir.
Par exemple: 128 µg (2 nébulisations à 64 µg) le matin dans chaque narine ou 64 µg (1 nébulisation à 64 µg ou 2 nébulisations à 32 µg) le matin et le soir dans chaque narine.
Il n'existe pas de données montrant que des doses dépassant 256 µg par jour permettent d'obtenir une meilleure efficacité.
Des études cliniques ont montré que la dose d'entretien de 32 µg le matin dans chaque narine permet d'obtenir un effet suffisant.
Chez les patients présentant une rhinite allergique saisonnière ou perannuelle, budésonide a induit une amélioration des symptômes au niveau du nez dans les 10 heures suivant la 1ère dose comparé à un placebo. Ce résultat est issu de 2 études randomisées, menées en double aveugle, sur des groupes parallèles et contrôlées contre placebo. Une étude a inclus des patients présentant une rhinite allergique saisonnière et exposés au pollen d'Ambrosia artemisiifolia dans une unité spécialisée «Environmental Exposure Unit (EEU)». L'autre était une étude multicentrique de 4 semaines menée auprès de patients présentant une rhinite allergique perannuelle.
Même si un certain effet a été constaté dans ces études après 10 heures déjà, l'effet escompté après les 1–2 premiers jours de traitement par Budésonide Sandoz représente environ les 2/3 de l'effet final atteignable. En règle générale, le produit déploie une efficacité complète après 2 semaines de traitement.
Traitement et prophylaxie des récidives des polypes nasaux
La dose recommandée est de 256 µg. La dose peut être administrée 1× par jour le matin ou 2× par jour le matin et le soir.
Après l'obtention de l'effet clinique désiré, la dose d'entretien doit être baissée jusqu'à la dose minimale garantissant un effet optimal sur les symptômes.
Mode d'emploi
Avant la première utilisation, bien agiter le nébuliseur, nébuliser ensuite 5 à 10 doses dans l'air, jusqu'à ce que la nébulisation soit libérée régulièrement. Lorsque le nébuliseur n'est pas utilisé tous les jours, ce procédé devra être répété avant chaque emploi. Dans le cas contraire, lorsque le médicament est utilisé quotidiennement, 1 nébulisation dans l'air avant l'administration dans le nez suffit.
1.Se moucher délicatement le nez.
2.Agiter le nébuliseur et ôter le capuchon de protection.
3.Tenir le nébuliseur entre les doigts, en position verticale.
4.Introduire l'adaptateur nasal d'abord dans la narine gauche, puis dans la narine droite. Nébuliser le nombre de doses requis. La pression sur le bouton du nébuliseur produit une nébulisation fine.
5.Replacer le capuchon de protection.
Entretien de l'adaptateur nasal
L'adaptateur nasal doit être nettoyé régulièrement. Pour le nettoyage ôter le capuchon de protection et retirer l'embout nasal du flacon-doseur. Le capuchon de protection et l'adaptateur nasal seront nettoyés. Les pièces en plastique doivent être lavées dans de l'eau tiède. Avant de remonter les pièces en plastique, elles doivent être parfaitement séchées à l'air libre.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif budésonide ou à l'un des excipients.

Mises en garde et précautions

L’emploi de doses trop fortes ou un traitement de longue durée aux glucocorticostéroïdes peut provoquer des signes ou des symptômes d’hypercorticisme, de suppression adrénergique et/ou de retard de croissance chez les enfants.
L’effet à long terme des stéroïdes nasaux chez les enfants n’a pas été parfaitement élucidé. De manière générale, on considère que le médecin doit soigneusement surveiller la croissance des enfants ayant subi des traitements prolongés aux glucocorticoïdes.
Le bénéfice d’un traitement aux glucocorticostéroïdes doit être pesé par rapport aux risques d’une suppression de la croissance.
En présence d’une infection nasale mycotique et/ou virale, Budésonide Sandoz doit être administré uniquement si un traitement antimycosique ou antiviral resp. est associé.
Une prudence particulière est de mise chez les patients souffrant des infections bactériennes et d’une tuberculose pulmonaire en particulière.
Une insuffisance hépatique peut influencer l’élimination des corticostéroïdes (voir «Pharmacocinétique, Cinétique pour certains groupes de patients»).
Des études menées in vivo ont montré que l’administration orale de kétoconazole (un inhibiteur de l’activité du CYP3A dans le foie et dans la muqueuse interne) pouvait induire une augmentation de la disponibilité systémique du budésonide. Il convient d'éviter d'administrer simultanément Budesonid Sandoz et des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (voir «Interactions»).
Ce phénomène n’a que peu d’incidences cliniques en cas de traitement de courte durée par le kétoconazole (1–2 semaines).
En revanche, en cas de traitement prolongé, il convient de tenir compte de cette interaction (voir «Interactions»).
Des troubles visuels peuvent apparaître en lien avec une corticothérapie par voie systémique ou locale. En cas de vision floue ou de tout autre trouble visuel, un examen ophtalmologique doit être effectué afin d'exclure les origines possibles, notamment cataracte, glaucome ou lésions rares telles qu'une choriorétinopathie séreuse centrale (CSC), rapportées lors de l'administration de corticostéroïdes par voie systémique ou locale.

Interactions

Le budésonide n’a pas montré d’interaction avec d’autres substances destinées au traitement de la rhinite.
Le budésonide est essentiellement métabolisé par la CYP3A, une iso-enzyme du cytochrome P450. Les inhibiteurs de cette enzyme, comme par exemple le kétoconazole, peuvent augmenter la disponibilité systémique du budésonide (voir «Mises en garde et précautions»).
Interactions avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4
Budésonide est métabolisé par le CYP3A4. L'administration simultanée d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p. ex., kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, ritonavir, médicaments contenant du cobicistat) peut entraîner une augmentation de l'exposition aux corticostéroïdes et de ce fait une augmentation du risque d'effets indésirables des corticostéroïdes systémiques. Il conviendra de comparer avec soin les bénéfices d'une administration simultanée et le risque potentiel lié aux corticostéroïdes systémiques et, en cas d'administration simultanée, de surveiller chez les patients les effets secondaires des corticostéroïdes systémiques.
Le jus de pamplemousse peut également inhiber le CYP3A4 et la pertinence clinique en est inconnue, la prise de jus de pamplemousse doit donc être évitée pendant le traitement par Budésonide Sandoz.
La prise concomitante de cimétidine peut légèrement modifier la pharmacocinétique du budésonide. Si la posologie recommandée est respectée, ce phénomène est toutefois cliniquement négligeable.

Grossesse/Allaitement

Des études animales avec des glucocorticostéroïdes ont montré certains effets indésirables sur le développement fœtal. Les résultats issus d'études épidémiologiques prospectives et de l'expérience post-marketing mondiale n'indiquent aucun risque accru de malformations congénitales suite à l'utilisation du budésonide par inhalation ou par voie intranasale au début de la grossesse. Les glucocorticostéroïdes ne doivent pas être administrés durant la grossesse, sauf nécessité absolue.
Le budésonide est excrété dans le lait maternel. Toutefois, lorsque Budésonide Sandoz est administré aux doses thérapeutiques, seules des concentrations faibles sont prévisibles dans le lait maternel. Malgré cela, l'allaitement est déconseillé pendant l'usage de Budésonide Sandoz, sauf si l'allaitement est absolument nécessaire.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Budésonide Sandoz n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Sur la base des études cliniques, de la littérature et des expériences après l’introduction du budésonide, les effets indésirables suivants peuvent se manifester:
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit: très fréquents (≥1/10), fréquents (<1/10, ≥1/100), occasionnels (<1/100, ≥1/1000), rares (<1/1000, ≥1/10'000), très rares (<1/10'000) et fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections du système immunitaire
Très rares: réactions anaphylactiques.
Affections oculaires
Occasionnels: vision trouble.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: des réactions d’hypersensibilité du type immédiat ou tardif, y compris urticaire, rash, dermatite, angio-œdème et prurit.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquents: irritations nasales, sécrétion légèrement sanguinolente et épistaxis.
Très rares: l’utilisation de glucocorticostéroïdes intranasaux a été suivie d’ulcérations de la muqueuse nasale ou d’une perforation du septum nasal.

Surdosage

Il n'y a pas lieu de craindre des problèmes cliniques en cas de surdosage aigu, même après l'administration de doses excessives de Budésonide Sandoz.

Propriétés/Effets

Code ATC: R01AD05
Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
Le budésonide est un glucocorticoïde exerçant un effet anti-inflammatoire local. Le mécanisme d'action exact des glucocorticoïdes dans le traitement de la rhinite n'est pas connu en détail. Le budésonide agit sur les cellules T, les éosinophiles et les mastocytes.
L'inhibition de la libération de médiateurs de l'inflammation et l'inhibition de la réaction immunitaire induite par les cytokines jouent un rôle central dans les réactions anti-inflammatoires.
L'efficacité spécifique du budésonide, mesurée sur la base de son affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes, est 15 fois plus puissante que celle de la prednisolone.
Efficacité clinique
Une étude clinique, au cours de laquelle les administrations intranasales et orales du budésonide ont été comparées avec le placebo, a montré que pour la rhinite saisonnière, l'effet thérapeutique du budésonide est dû uniquement à l'effet du budésonide administré par voie locale intranasale.
Le budésonide administré à titre prophylactique protège contre les irritations nasales susceptibles de déclencher une éosinophilie et des réactions d'hypersensibilité.
L'effet complet de Budésonide Sandoz ne se déploie qu'après quelques jours, dans des cas isolés uniquement après deux semaines d'utilisation.
Dans les limites des doses recommandées, Budésonide Sandoz ne provoque aucune modification cliniquement significative du taux plasmatique basal des corticoïdes et de la réaction à la stimulation par l'ACTH chez les patients souffrant d'une rhinite. Chez les volontaires sains, une diminution dose-dépendante des taux plasmatiques et urinaires de cortisol a été observée après un traitement à court terme.

Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration intranasale de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz, la biodisponibilité systémique est de 33%.
Après administration de 256 µg de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz, une concentration plasmatique maximale de 0,64 nmol/l est atteinte au bout de 0,7 heure. La surface sous la courbe (AUC) après administration de 256 µg de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz est de 2,7 nmol × h/l chez les adultes.
Aux posologies utilisées en clinique, la cinétique du budésonide est dose-dépendante.
Distribution
Le budésonide présente un volume de distribution de 3 l/kg environ. La liaison moyenne aux protéines est de 85 à 90%.
Métabolisme
Le budésonide subit un important effet de premier passage hépatique (90%). Le budésonide est largement dégradé dans le foie en métabolites exerçant un faible effet glucocorticoïde. Les principaux métabolites du budésonide, le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, exercent un effet glucocorticoïde correspondant à moins de 1% de l'effet du budésonide. Le budésonide est essentiellement métabolisé par la CYP3A, une des iso-enzymes du cytochrome P450. Le budésonide ne subit pas d'inactivation par un métabolisme local dans le nez.
Élimination
Les métabolites sont éliminés sous forme inchangée ou conjuguée principalement par voie rénale. Le budésonide intact n'a pas pu être détecté dans les urines.
Le budésonide présente une clearance systémique élevée (environ 1,2 l/min). La demi-vie d'élimination après administration i.v. varie en moyenne entre 2 à 3 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Fonction hépatique réduite
Une perturbation de la fonction hépatique peut modifier l'élimination des glucocorticostéroïdes. Après l'administration intraveineuse de budésonide, la pharmacocinétique est cependant la même en cas de cirrhose du foie que chez des sujets sains. Après la prise orale de budésonide, la biodisponibilité systémique est augmentée en cas de perturbation de la fonction hépatique, par suite de la diminution de l'effet de premier passage. Ce phénomène n'a toutefois qu'un faible retentissement clinique pour Budésonide Sandoz, étant donné qu'après inhalation intranasale la contribution orale à la biodisponibilité systémique est relativement faible.
Enfants
La surface sous la courbe (AUC) après administration de 256 µg de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz est de 5,5 nmol × h/l chez les enfants et 2,7 nmol × h/l chez les adultes. Cela indique que la biodisponibilité systémique chez les enfants est plus élevée que chez les adultes.

Données précliniques

Dans six modèles différents, le budésonide n'a montré aucun effet mutagène ni clastogène dans aucun des tests utilisés.
Lors d'une étude de cancérogénicité, une incidence plus élevée de gliomes a été observée dans le cerveau des rats mâles, sans pouvoir être vérifiée lors de la répétition de l'étude. Dans cette étude, l'incidence observée pour le groupe traité (budésonide, prednisolone, acétonide de triamcinolone) n'était pas différente de celle du groupe de contrôle.
Les changements des paramètres hépatiques (principalement des néoplasmes hépatocellulaires) observés sous budésonide aussi bien lors de l'étude de cancérogénicité que lors de sa répétition, sont apparus avec la même envergure sous les corticoïdes de référence. Ces observations doivent très vraisemblablement être interprétées comme un effet lié aux récepteurs et représentent de ce fait un effet de classe.
Des changements correspondants n'ont pas été observés chez l'homme.
Toxicité de reproduction
Les glucocorticoïdes montrent une activité tératogène dans les études de reproduction animales (par ex. fente labiale et anomalies du squelette). La pertinence clinique de cette propriété n'est pas encore élucidée. Chez les rongeurs, le budésonide a provoqué des modifications déjà connues pour les autres glucocorticoïdes; toutefois, en comparaison à d'autres corticoïdes topiques, ces modifications étaient souvent moins prononcées pour le budésonide.

Remarques particulières

Le patient doit être informé du fait que la pleine efficacité de Budésonide Sandoz n'apparaît qu'après quelques jours, dans certains cas isolés seulement après deux semaines de traitement. En cas de rhinite saisonnière, le traitement par Budésonide Sandoz devrait être entrepris avant l'exposition à l'allergène. En cas des symptômes oculaires concomitants, un traitement simultané par antihistaminiques est recommandé.
Lorsque les narines sont très obstruées, l'emploi d'un vasoconstricteur peut être utile durant les 2–3 premiers jours de traitement.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques concernant le stockage
Conserver dans l'emballage original, à température ambiante (15-25 °C) et hors de la portée des enfants.
Le nébuliseur Budésonide Sandoz ne doit jamais geler.
Le capuchon de protection doit être replacé sur le nébuliseur Budésonide Sandoz après chaque emploi.

Numéro d’autorisation

58490 (Swissmedic).

Présentation

Budésonide Sandoz 32 µg: Emballages à 120 doses uniques. [B]
Budésonide Sandoz 64 µg: Emballages à 120 doses uniques. [B]

Titulaire de l’autorisation

Sandoz Pharmaceuticals SA, Risch; domicile: Rotkreuz.

Mise à jour de l’information

Juillet 2018.

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