Pharmacocinétique

Absorption
La teicoplanine est administrée par voie parentérale (intraveineuse ou intramusculaire). Après une administration intramusculaire, la biodisponibilité de la teicoplanine (comparativement à une administration intraveineuse) est quasi-totale (90%). Après six administrations journalières intramusculaires de 200 mg, la concentration maximale moyenne (écart type) de teicoplanine (Cmax) est de 12,1 (0,9) mg/l et est obtenue 2 heures après administration.
Après une dose de charge de 6 mg/kg administrée par voie intraveineuse toutes les 12 heures pour 3 à 5 administrations, les valeurs de la Cmax sont comprises entre 60 et 70 mg/l et celles de la concentration résiduelle sont habituellement supérieures à 10 mg/l. Après une dose de charge intraveineuse de 12 mg/kg administrée toutes les 12 heures pour 3 administrations, les valeurs moyennes de la Cmax et de la concentration résiduelle sont respectivement estimées à environ 100 mg/l et 20 mg/l.
Après une dose d'entretien de 6 mg/kg administrée une fois par jour, les valeurs de la Cmax et de la concentration résiduelle sont respectivement d'environ 70 mg/L et 15 mg/L. Après une dose d'entretien de 12 mg administrée une fois par jour, les concentrations résiduelles vont de 18 à 30 ml/L.
La teicoplanine administrée par voie orale n'est pas absorbée dans le tractus digestif. À la suite de l'administration par voie orale d'une dose unique de 250 ou 500 mg chez des sujets sains, la teicoplanine n'a pas été détectée dans le sérum ni dans l'urine, mais a été retrouvée uniquement dans les fèces (environ 45% de la dose administrée) sous forme inchangée.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques humaines varie de 87,6 à 90,8% indépendamment des concentrations de teicoplanine. La teicoplanine est principalement liée à la sérum-albumine humaine. La teicoplanine ne diffuse pas dans les érythrocytes.
Le volume de distribution à l'état d'équilibre (Vss) varie de 0,7 à 1,4 l/kg. Les valeurs les plus élevées du Vss ont été observées lors d'études récentes, dans lesquelles la durée de la période de prélèvements était supérieure à 8 jours.
La teicoplanine diffuse principalement dans les poumons, le myocarde et les tissus osseux avec des rapports concentration tissulaire/concentration sérique supérieurs à 1. Ces rapports variaient de 0,5 à 1 dans le liquide de phlyctène, le liquide synovial et le liquide péritonéal. Le taux d'élimination de la teicoplanine du liquide péritonéal est identique à celui de son élimination du sérum. Dans le liquide pleural et les tissus adipeux sous-cutanés, les rapports concentration tissulaire/concentration sérique sont compris entre 0,2 et 0,5. La teicoplanine ne pénètre pas facilement dans le liquide céphalorachidien (LCR).
On ne sait pas si la substance passe dans le lait maternel ou traverse la barrière placentaire.
Métabolisme
La teicoplanine est principalement excrétée sous forme inchangée par voie urinaire (80% en 16 jours), tandis que 2,7% de la dose administrée sont récupérés dans les fèces (à la suite d'une excrétion biliaire) au cours des 8 jours suivant l'administration
Élimination
La demi-vie d'élimination de la teicoplanine a varié de 100 à 170 heures lors des études les plus récentes au cours desquelles la durée des périodes de prélèvements était d'environ 8 à 35 jours.
La clairance totale de la teicoplanine est faible, de 10 à 14 ml/h/kg, et sa clairance rénale est de 8 à 12 ml/h/kg, ce qui indique qu'elle est principalement excrétée par des mécanismes rénaux.
La demi-vie d'élimination prolongée permet une administration une fois par jour (exception: dose de charge).
Linéarité
La pharmacocinétique de la teicoplanine est linéaire pour des doses de 2 à 25 mg/kg.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients insuffisants rénaux
La teicoplanine est éliminée par voie rénale, et son élimination diminue donc selon le degré d'insuffisance rénale. Les clairances totale et rénale de la teicoplanine dépendent de la clairance de la créatinine.
Patients âgés
Les paramètres pharmacocinétiques de la teicoplanine ne sont pas modifiés chez les patients âgés, sauf en cas d'insuffisance rénale.
Population pédiatrique
Comparativement à l'adulte, la clairance totale est plus élevée chez l'enfant (15,8 ml/h/kg pour des nouveau-nés, 14,8 ml/h/kg pour un âge moyen de 8 ans) et la demi-vie d'élimination plus courte (40 heures pour les nouveau-nés; 58 heures pour 8 ans).