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Information professionnelle sur Saflutan®:Santen SA
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Composition

Principe actif: Tafluprost.
Excipients: Glycérol, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté, édétate disodique (Ph.Eur.), polysorbate 80, acide chlorhydrique et/ou hydroxyde de sodium pour l'ajustement du pH, eau pour préparations injectables.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 ml de collyre contient 15 microgrammes de tafluprost. Un récipient unidose (0,3 ml) de collyre contient 4,5 microgrammes de tafluprost.

Indications/Possibilités d’emploi

Réduction de la pression intraoculaire élevée dans le glaucome à angle ouvert et hypertension oculaire.
En monothérapie chez les patients:
•qui gagnent à utiliser un collyre sans conservateur;
•qui présentent une réponse insuffisante au traitement de première intention;
•qui présentent une intolérance ou une contre-indication au traitement de première intention.
En tant que traitement complémentaire en plus des bêtabloquants.

Posologie/Mode d’emploi

La dose recommandée est d'une goutte de Saflutan dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil (des yeux) atteint(s), une fois par jour le soir.
La fréquence d'utilisation ne doit pas dépasser une fois par jour car une administration plus fréquente peut affaiblir l'effet réducteur de la pression intraoculaire.
Exclusivement destiné à l'usage unique, un récipient suffit pour traiter les deux yeux. Toute solution non utilisée doit être jetée immédiatement après l'application.
Utilisation chez les patients âgés
Une adaptation de la dose n'est pas nécessaire chez les patients âgés.
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Le tafluprost ne doit pas être utilisé chez l'enfant ou l'adolescent en dessous de l'âge de 18 ans en raison d'un manque de données concernant la sécurité et l'efficacité.
Utilisation en cas d'insuffisance rénale/hépatique
Le tafluprost n'a pas été étudié chez les patients atteints d'insuffisance rénale/hépatique et pour cette raison il doit être utilisé avec précaution chez de tels patients.
Mode d'administration
Afin d'éviter le risque d'assombrissement de la peau de la paupière, les patients doivent essuyer tout excédent de solution présent sur la peau. Comme pour de nombreux autres collyres, il est recommandé de faire suivre l'application par une légère pression du doigt sur le coin intérieur de l'œil (fermeture du canal lacrymal) ou par une fermeture en douceur de la paupière. Cette précaution permet de réduire l'absorption systémique d'un médicament ophtalmique local appliqué dans l'œil.
Si plus d'un médicament ophtalmique local est utilisé, chaque médicament doit être administré à un intervalle d'au moins 5 minutes.

Contre-indications

Hypersensibilité au tafluprost ou à l'un des excipients selon la composition.

Mises en garde et précautions

Avant le début du traitement, il faut informer les patients quant à la possibilité d'une croissance des cils, d'un assombrissement de la peau de la paupière et d'une augmentation de la pigmentation de l'iris. Certaines de ces modifications peuvent être permanentes et peuvent donner lieu à des différences d'aspect des deux yeux lorsqu'un seul œil est traité.
La modification de la pigmentation de l'iris s'installe lentement et peut ne pas être visible pendant plusieurs mois. La modification de la couleur des yeux a été observée principalement chez les patients ayant des iris de couleur mixte, p.ex. bleu-brun, gris-brun, jaune-brun et vert-brun. Le risque de développer une hétérochromie à vie est évident chez les patients dont un seul œil est traité.
Il est possible que des poils apparaissent sur les zones où la solution de tafluprost est en contact répété avec la peau.
On ne dispose pas d'expérience quant à l'utilisation du tafluprost chez les patients souffrant d'un glaucome néovasculaire, par fermeture de l'angle, à angle étroit ou congénital. L'expérience disponible est limitée en ce qui concerne l'utilisation du tafluprost chez les patients atteints d'aphakie, d'un glaucome pigmentaire ou pseudo-exfoliatif.
On recommande la prudence lorsque le tafluprost est utilisé chez les patients aphaques, les patients pseudophaques présentant une déchirure de la capsule postérieure du cristallin ou porteurs de lentilles de chambre antérieure, ou chez les patients présentant des facteurs de risque connus d'œdème maculaire cystoïde ou une irite/uvéite.
Après l'introduction sur le marché, des cas d'exacerbations de l'asthme ont été rapportés après l'administration de Saflutan. Il n'y a pas d'expérience chez les patients atteints d'asthme sévère. C'est pourquoi ces patients doivent être traités avec précaution.

Interactions

Il n'y a pas d'interactions prévisibles chez l'homme car les concentrations systémiques de tafluprost sont extrêmement faibles après administration oculaire. Pour cette raison, des études spécifiques quant aux interactions avec d'autres médicaments n'ont pas été effectuées avec le tafluprost.
Au cours des études cliniques, le tafluprost a été utilisé concomitamment avec le timolol sans qu'une interaction n'apparaisse.

Grossesse/Allaitement

Femmes susceptibles d'être enceintes/contraception
Saflutan ne doit être utilisé par les femmes en âge de procréer/susceptibles de devenir enceintes que si des mesures contraceptives appropriées ont été prises (voir «Données précliniques»).
Grossesse
Il n'existe pas de données suffisamment pertinentes concernant l'utilisation du tafluprost chez la femme enceinte.
Le tafluprost peut avoir des effets pharmacologiques nuisibles sur la grossesse et/ou sur le fœtus/le nouveau-né. Des études effectuées sur l'animal ont mis en évidence une toxicité de la reproduction (voir «Données précliniques»). Saflutan ne doit donc pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue (en l'absence d'autres options thérapeutiques).
Allaitement
On ne sait pas si le tafluprost est excrété dans le lait maternel. Une étude sur des rattes a montré que le tafluprost est excrété dans le lait après administration topique (voir «Données précliniques»). Pour cette raison, Tafluprost ne doit pas être utilisé au cours de l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Saflutan n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines. Comme avec tout traitement ophtalmique, si une vision trouble transitoire apparaît lors de l'instillation, le patient doit attendre jusqu'à ce que sa vision se rétablisse avant de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines.

Effets indésirables

Au cours des études cliniques, plus de 1200 patients ont été traités par le tafluprost, soit en monothérapie soit en traitement adjuvant du timolol à 0,5%. L'effet indésirable le plus fréquemment rapporté comme étant lié au traitement a été l'hyperémie oculaire. Elle est apparue chez approximativement 13% des patients participant aux études cliniques avec le tafluprost en Europe et aux États-Unis. Elle était dans la plupart des cas légère en intensité et elle a donné lieu à l'abandon du traitement chez en moyenne 0,4% des patients participant aux études pivotales.
Les effets indésirables suivants liés au traitement ont été rapportés au cours des essais cliniques avec le tafluprost en Europe et aux Etats-Unis après un suivi de 12 mois au maximum:
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de fréquence.
Troubles oculaires
Très fréquent (≥1/10): hyperémie conjonctivale/oculaire.
Fréquent (≥1/100, <1/10): prurit oculaire, irritation oculaire, douleur oculaire, modifications des cils (accroissement de la longueur, de l'épaisseur et du nombre de cils), dessèchement oculaire, décoloration des cils, sensation de corps étranger dans l'œil, érythème de la paupière, vision trouble, sécrétion accrue de larmes, pigmentation palpébrale, écoulement oculaire, réduction de l'acuité visuelle, photophobie, œdème des paupières et pigmentation accrue de l'iris.
Peu fréquent (≥1/1000, <1/100): kératite ponctuée superficielle (KPS), asthénopie, œdème conjonctival, blépharite, gêne oculaire, effet Tyndall dans la chambre antérieure de l'œil, follicules conjonctivaux, conjonctivite allergique, cellules dans la chambre antérieure de l'œil, pigmentation conjonctivale et sensation anormale dans l'œil.
Troubles du système nerveux
Fréquent (≥1/100, <1/10): maux de tête.
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Peu fréquent (≥1/1000, <1/100): hypertrichose de la paupière.
Les effets indésirables ci-après ont été rapportés après l'introduction de Saflutan sur le marché:
Troubles oculaires
Approfondissement de la paupière; irite, uvéite, œdème maculaire/œdème maculaire cystoïde.
Organes respiratoires (Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux)
Exacerbation de l'asthme, dyspnée.

Surdosage

Il est peu probable qu'un surdosage apparaisse après administration oculaire.
Si un surdosage survient, le traitement doit être symptomatique.

Propriétés/Effets

Code ATC: S01EE05
Mécanisme d'action
Le tafluprost est un analogue fluoré de la prostaglandine F2α. Le tafluprost acide, le métabolite biologiquement actif du tafluprost, est un agoniste hautement actif et sélectif du récepteur prostanoïde FP humain. Le tafluprost acide a une affinité 12 fois plus élevée pour le récepteur FP que le latanoprost. Des études pharmacodynamiques sur des singes montrent que le tafluprost réduit la pression intraoculaire par une augmentation de l'écoulement uvéoscléral de l'humeur aqueuse.
Pharmacodynamie
Lorsque des lapins étaient traités pendant 4 semaines par une solution ophtalmique de tafluprost à 0,0015% une fois par jour, le débit sanguin dans la tête du nerf optique, mesuré par débitmétrie par laser speckle aux jours 14 et 28, était significativement augmenté par rapport au débit initial.
Efficacité clinique
La réduction de la pression intraoculaire débute entre 2 et 4 heures après la première administration et l'effet maximum est atteint environ 12 heures après l'instillation. La durée de l'effet est maintenue pendant au moins 24 heures. Les études pivotales avec une formule de tafluprost contenant du chlorure de benzalkonium comme agent conservateur ont démontré que le tafluprost est efficace en monothérapie et qu'il exerce un effet additif lorsqu'il est administré comme traitement adjuvant du timolol: Dans une étude de 6 mois, le tafluprost a permis de façon significative des réductions de 6 à 8 mmHg de la pression intraoculaire à différentes heures du jour, par rapport à des réductions de 7 à 9 mmHg avec le latanoprost. Dans une deuxième étude clinique de 6 mois, le tafluprost a réduit la pression intraoculaire de 5 à 7 mmHg, par rapport à 4 à 6 mmHg avec le timolol. L'efficacité du tafluprost pour réduire la pression intraoculaire s'est maintenue dans les extensions de ces études jusqu'à 12 mois. Dans une étude de 6 semaines, l'efficacité du tafluprost pour réduire la pression intraoculaire a été comparée à celle de sa solution véhicule en tant que traitement complémentaire au timolol. La réduction supplémentaire de la pression intraoculaire (par rapport aux valeurs mesurées au bout d'un traitement initial de 4 semaines au timolol) a été de 5 à 6 mmHg dans le groupe traité au timolol et au tafluprost, par rapport à 3 à 4 mmHg dans le groupe traité au timolol et à la solution véhicule. Dans une petite étude croisée avec une phase de traitement de 4 semaines, le tafluprost avec et sans agent conservateur a permis des réductions similaires – supérieures à 5 mmHg – de la pression intraoculaire.

Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration oculaire topique dans les deux yeux, une fois par jour pendant 8 jours, d'une goutte de tafluprost 0,0015% en collyre sans conservateur conditionné en récipient unidose, les concentrations plasmatiques étaient faibles et présentaient des profils similaires aux jours 1 et 8. Les concentrations plasmatiques présentaient un pic 10 minutes après l'administration et, dans l'heure suivant l'administration, elles diminuaient jusqu'au-dessous de la limite inférieure de détection (10 pg/ml). Les valeurs moyennes de Cmax (26,2 et 26,6 pg/ml) et de l'AUC0–final (394,3 et 431,9 pg*ml) étaient similaires aux jours 1 et 8, ce qui indique qu'une concentration constante de médicament était atteinte au cours de la première semaine d'administration oculaire. On n'a pas relevé de différences statistiquement significatives de la biodisponibilité systémique entre les formulations avec et sans conservateur.
Dans une étude sur des lapins, l'absorption du tafluprost dans l'humeur aqueuse était comparable après une instillation oculaire unique de collyre de tafluprost à 0,0015% avec ou sans conservateur.
Distribution
Chez le singe, le tafluprost radiomarqué n'a pas présenté de distribution spécifique dans l'iris, le corps ciliaire ou la choroïde (y compris épithélium pigmentaire rétinien), ce qui suggère une faible affinité pour le pigment mélanique.
Élimination
La voie métabolique principale du tafluprost chez l'homme est l'hydrolyse en tafluprost acide suivie de bêta-oxydation en acides 1,2-dinor et 1,2,3,4-tétranor tafluprost, pharmacologiquement inactifs et susceptibles de glucuronidation ou d'hydroxylation. Le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP) n'est pas impliqué dans le métabolisme du tafluprost acide.

Données précliniques

D'après les études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité systémique lors d'administrations répétées, la génotoxicité et le potentiel cancérigène, les données précliniques ne permettent pas d'identifier des risques particuliers chez l'homme. Comme d'autres analogues de la PGF2, le tafluprost en administration topique oculaire réitérée a provoqué des changements irréversibles de la pigmentation de l'iris et un accroissement réversible de la fente palpébrale des singes.
In vitro, des concentrations de tafluprost acide 4 à 40 fois supérieures à la concentration plasmatique maximale chez l'homme ont provoqué une contraction accrue d'utérus de rates et de lapines. Les effets d'augmentation du tonus de l'utérus par le tafluprost n'ont pas été étudiés sur des préparations d'utérus humains.
Des essais sur la toxicité de reproduction lors d'une administration intraveineuse ont été réalisés sur des rats et des lapins. Chez les rats, des expositions systémiques correspondant à 12'000 fois l'exposition clinique maximale d'après la Cmax ou à 75 fois d'après l'AUC n'ont pas eu d'effets négatifs sur la fertilité ou sur le développement embryonnaire précoce.
Dans les études conventionnelles sur le développement embryonnaire et fœtal, le tafluprost a provoqué une réduction du poids corporel fœtal et une incidence accrue d'avortements post-implantation. Le tafluprost a augmenté l'incidence de malformations du squelette chez le rat et l'incidence de malformations du crâne, du cerveau et de la colonne vertébrale chez le lapin. Dans l'étude sur des lapins, les taux plasmatiques de tafluprost et de ses métabolites étaient inférieurs aux seuils de détection.
Dans des études sur le développement prénatal et postnatal chez le rat, des doses de tafluprost supérieures à 20 fois la dose clinique ont été associées à une mortalité accrue des animaux nouveau-nés, à une réduction du poids corporel et à un ralentissement du développement des pavillons auriculaires de la descendance.
Les essais avec du tafluprost radiomarqué chez des rats ont montré qu'environ 0,1% de la dose topique appliquée dans l'œil passe dans le lait. La demi-vie du métabolite actif (tafluprost acide) dans le plasma étant très courte (la substance n'est plus détectable chez l'homme au bout de 30 minutes), la radioactivité était sans doute attribuable à des métabolites n'ayant aucun ou presque aucun effet pharmacologique. Compte tenu du métabolisme du principe actif et des prostaglandines naturelles, on peut supposer que la biodisponibilité orale est très faible.

Remarques particulières

Conservation
Après l'ouverture initiale du sachet: 28 jours.
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques concernant le stockage
Conserver au réfrigérateur (2 °C–8 °C).
Après l'ouverture initiale du sachet:
Conserver les unidoses dans leur sachet d'origine.
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C.
Après utilisation, jeter le récipient unidose ouvert avec tout le contenu restant immédiatement.

Numéro d’autorisation

60548 (Swissmedic).

Présentation

Saflutan collyre 30 × 0,3 ml.* (B)

Titulaire de l’autorisation

Santen SA, Genève

Mise à jour de l’information

Octobre 2017
S-LRDPI-MK-2452-PF-012014/CHE-2014-008579

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