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Données précliniques

D'après les études conventionnelles sur la pharmacologie de sécurité, la toxicité systémique lors d'administrations répétées, la génotoxicité et le potentiel cancérigène, les données précliniques ne permettent pas d'identifier des risques particuliers chez l'homme. Comme d'autres analogues de la PGF2, le tafluprost en administration topique oculaire réitérée a provoqué des changements irréversibles de la pigmentation de l'iris et un accroissement réversible de la fente palpébrale des singes.
Toxicité sur la reproduction
In vitro, des concentrations de tafluprost acide 4 à 40 fois supérieures à la concentration plasmatique maximale chez l'homme ont provoqué une contraction accrue d'utérus de rates et de lapines. Les effets d'augmentation du tonus de l'utérus par le tafluprost n'ont pas été étudiés sur des préparations d'utérus humains.
Des essais sur la toxicité de reproduction lors d'une administration intraveineuse ont été réalisés sur des rats et des lapins. Chez les rats, des expositions systémiques correspondant à 12'000 fois l'exposition clinique maximale d'après la Cmax ou à 75 fois d'après l'AUC n'ont pas eu d'effets négatifs sur la fertilité ou sur le développement embryonnaire précoce.
Dans les études conventionnelles sur le développement embryonnaire et fœtal, le tafluprost a provoqué une réduction du poids corporel fœtal et une incidence accrue d'avortements post-implantation. Le tafluprost a augmenté l'incidence de malformations du squelette chez le rat et l'incidence de malformations du crâne, du cerveau et de la colonne vertébrale chez le lapin. Dans l'étude sur des lapins, les taux plasmatiques de tafluprost et de ses métabolites étaient inférieurs aux seuils de détection.
Dans des études sur le développement prénatal et postnatal chez le rat, des doses de tafluprost supérieures à 20 fois la dose clinique ont été associées à une mortalité accrue des animaux nouveau-nés, à une réduction du poids corporel et à un ralentissement du développement des pavillons auriculaires de la descendance.
Les essais avec du tafluprost radiomarqué chez des rats ont montré qu'environ 0,1% de la dose topique appliquée dans l'œil passe dans le lait. La demi-vie du métabolite actif (tafluprost acide) dans le plasma étant très courte (la substance n'est plus détectable chez l'homme au bout de 30 minutes), la radioactivité était sans doute attribuable à des métabolites n'ayant aucun ou presque aucun effet pharmacologique. Compte tenu du métabolisme du principe actif et des prostaglandines naturelles, on peut supposer que la biodisponibilité orale est très faible.

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