Pharmacocinétique

Regaine 5% est thermolabile, fond à la température de la peau et s'évapore rapidement.
Absorption
En cas d'application topique de Regaine sur un cuir chevelu sain et intact, l'absorption systémique du minoxidil reste faible. En moyenne, 1,7% (de 0,3 à 4,5%) de la quantité de principe actif appliquée atteint finalement la circulation systémique. À titre de comparaison, lors de l'administration orale de comprimés de minoxidil, pratiquement la totalité de la quantité (90 à 100%) est absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Dans une étude menée chez des hommes, l'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) du minoxidil dans le sérum pour la solution à 2% était en moyenne de 7,54 ng·h/mL (par comparaison avec une ASC moyenne de 35,1 ng·h/mL pour la formulation orale de 2,5 mg). La concentration plasmatique maximale (Cmax) moyenne pour la solution topique était de 1,25 ng/mL, contre 18,5 ng/mL après la prise de la dose orale de 2,5 mg.
L'absorption systémique de la mousse à 5% de minoxidil a été comparée à celle de la solution à 5% de minoxidil dans une étude pharmacocinétique chez des participants souffrant d'alopécie androgénétique. Il a été mis en évidence que, chez les participants de sexe masculin, l'absorption systémique de la mousse à 5% de minoxidil appliquée deux fois par jour correspondait à environ la moitié de la quantité absorbée après application de la solution à 5% de minoxidil.
Les effets hémodynamiques du minoxidil ne deviennent évidents que lorsque la concentration moyenne du minoxidil dans le sérum atteint une valeur de 21,7 ng/mL.
La concentration du minoxidil dans le sérum après utilisation topique de Regaine dépend du taux individuel d'absorption percutanée. Après utilisation de Regaine 5%, les concentrations plasmatiques étaient environ deux fois plus élevées qu'après utilisation de Regaine 2%. Les effets de pathologies cutanées concomitantes sur l'absorption ne sont pas connus (voir aussi rubrique "Mises en garde et précautions" ).
Distribution
Bien qu'il ait été rapporté par le passé que le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques, une liaison réversible aux protéines plasmatiques humaines comprise entre 37 et 39% a été mise en évidence à l'aide d'une méthode d'ultrafiltration in vitro.
Dans la mesure où seulement 1 à 2% du minoxidil appliqué topiquement est absorbé, le degré de liaison aux protéines plasmatiques après application topique in vivo n'est pas cliniquement significatif.
Le volume de distribution après administration intraveineuse de 4,6 mg et de 18,4 mg de minoxidil est respectivement de 73,1 L et 69,2 L. Le minoxidil ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Après application topique, environ 60% du minoxidil absorbé sont métabolisés en glucuronide de minoxidil, principalement dans le foie.
Élimination
La demi-vie du minoxidil topique était en moyenne de 22 heures, contre 1,49 heure pour la formulation orale. 97% du minoxidil et de ses métabolites sont éliminés dans les urines et 3% dans les fèces.
L'élimination du minoxidil et du glucuronide de minoxidil par les reins (clairance rénale), calculée à partir des données pour l'administration orale, était en moyenne de 261 mL/min et 290 mL/min respectivement.
La clairance rénale présente une corrélation avec le taux de filtration glomérulaire. Après l'arrêt du traitement par Regaine, environ 95% du minoxidil absorbé systémiquement sont excrétés dans l'urine en l'espace de quatre jours.