Propriétés/Effets

Code ATC
N02AA05
Mécanisme d'action
L'oxycodone est un agoniste pur des récepteurs aux opioïdes de types μ, κ et δ localisés dans le cerveau, la mœlle épinière et les organes périphériques (p.ex. l'intestin), sans effet antagoniste.
Pharmacodynamique
Les effets thérapeutiques de l'oxycodone, générés par sa liaison aux récepteurs endogènes aux opioïdes dans le système nerveux central (SNC), sont principalement des effets analgésiques, anxiolytiques, antitussifs et sédatifs.
L'oxycodone a un mode d'action semblable à celui de la morphine, mais diffère de cette dernière dans sa pharmacocinétique et son métabolisme.
Des études précliniques ont mis en évidence différents effets des opioïdes naturels sur les éléments du système immunitaire. L'importance clinique de ces observations n'est pas connue. On ignore si l'oxycodone (opioïde semi-synthétique) exerce des effets similaires aux opioïdes naturels sur le système immunitaire.
Efficacité clinique
Une étude clinique randomisée et contrôlée a comparé l'efficacité et la tolérance de l'oxycodone et de la morphine en administration intraveineuse chez 133 patients adultes (oxycodone: 64, morphine: 69) souffrant de douleurs postopératoires aiguës. L'administration du médicament analgésique était contrôlée par les patients (analgésie contrôlée par le patient; ACP) et correspondait à une injection bolus d'un milligramme effectuée à des intervalles d'au moins cinq minutes. L'intensité de la douleur, causée par le mouvement ou la respiration profonde (critère primaire d'efficacité), était comparable entre les deux protocoles 24 heures après l'intervention chirurgicale. L'auto-évaluation au moyen d'une échelle sur 10 points (0 = aucune douleur; 10 = douleur maximale) a alors indiqué des résultats de 4,6 ± 2,6 pour l'oxycodone et de 4,1 ± 2,0 pour la morphine. L'analyse statistique a révélé une différence au niveau de l'intensité de la douleur de 0,55 (IC à 95%: 0,37-1,48). L'intervalle de confiance à 95% se trouvait dans les limites de non-infériorité définies au préalable (-1,5, 1,5). Néanmoins, les résultats doivent être considérés comme exploratoires, dans la mesure où les valeurs seuils pour la non-infériorité de l'oxycodone par rapport à la morphine étaient définies de manière très large au vu des standards actuels. Il n'y a pas eu de différence statistiquement significative au niveau de la dose médiane cumulée entre l'oxycodone (69,0 mg, fourchette: 12-336 mg) et la morphine (54,0 mg, fourchette: 7-212 mg). Les effets indésirables les plus fréquents (nausées, vomissements, constipation, prurit) ont été les effets indésirables connus des analgésiques opioïdes. Il n'y a eu aucune différence statistiquement significative entre l'oxycodone et la morphine au niveau de leur incidence.