Propriétés/Effets

Code ATC
V09IX07
Les concentrations de [18F]fluorocholine recommandées pour l’application diagnostique ne devraient avoir aucun effet pharmacologique.
Propriétés physiques
Le [18F]fluor a une demi-vie physique de 110 minutes. 12 heures après l’injection, 98.93 % du [18F]fluor a décroit et 24 heures après l’injection 99.99 %.
Le [18F]fluor émet par rayonnement un positron dont l’énergie est de 634 keV, suivi par l’annihilation d’un photon en oxygène stable avec une énergie de 511 keV.
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
La choline naturelle est un composant de phospholipides, constituants essentiels de la membrane cellulaire. Les cellules en prolifération du cancer de la prostate présentent un taux de synthèse accrue de la membrane. La choline est ainsi un excellent biomarqueur pour détecter les cellules cancéreuses à croissance rapide. La [18F]fluorocholine radiomarquée est transportée de manière similaire à la choline à travers la membrane cellulaire et est soumise par la suite au même métabolisme. L’enzyme choline-kinase transforme la [18F]fluorocholine en [18F]fluorocholine-phosphate, qui est incapable de diffuser hors de la cellule. La fixation de radioactivité dans le tissu tumoral peut fournir en scan TEP un contraste clair au tissu sain environnant.
Efficacité clinique
Des méta-analyses de l’efficacité clinique de la [18F]fluorocholine publiées dans la littérature spécialisée montrent surtout l’importance de l’imagerie TEP/CT en cas de cancer de la prostate en restaging chez les patients souffrant d’insuffisance biochimique après un traitement local. Une méta-analyse de 12 études avec 1055 patients montre une évidence diagnostique élevée avec une sensibilité de 85 %, une spécificité de 88 % et un DOR (Diagnostic Odds Ratio) de 41.4.
Chez des patients atteints du cancer de la prostate prouvé mais non-traité, une méta-analyse de 11 études avec 5117 lésions étudiées montre une sensibilité de 66 %, une spécificité de 92 % et un DOR de 22.7. En raison de la plus faible sensibilité, l’évidence diagnostique n’est pas considérée être élevée dans ce cas. L’utilisation de cette méthode d’imagerie semble faire sens avec une sélection rigoureuse des patients éligibles, cependant limité aux patients à haut risque, en particulier avec un score de Gleason élevé (8-10) et des niveaux de PSA élevés (>20 ng/ml).
Enfants et adolescents
Aucune étude n’a été publiée sur l’application chez les enfants et les adolescents.