Propriétés/Effets

Code ATC: R06AX29
Mécanisme d'action
La bilastine est un antihistaminique peu sédatif d'action prolongée ayant une affinité antagoniste sélective pour les récepteurs H1 périphériques et une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
Administrée en dose unique, la bilastine inhibe pendant 24 heures papules et érythème induits par l'histamine.
Efficacité clinique
L'efficacité de la bilastine a été étudiée chez les adultes et les adolescents. Conformément aux directives applicables, l'efficacité établie chez les adultes et les adolescents peut être transposée aux enfants. Il a en effet été démontré que l'exposition systémique lors de l'administration de 10 mg de bilastine chez les enfants âgés de 6 à 11 ans correspond à l'exposition lors de l'administration de 20 mg chez les adultes (voir rubrique «Pharmacocinétique»). L'extrapolation des données recueillies chez les adultes et les adolescents est considérée comme acquise pour ces préparations car la physiopathologie de la rhinoconjonctivite allergique et de l'urticaire est identique dans toutes les catégories d'âges.
Dans les études cliniques conduites chez les patients adultes et adolescents présentant une rhinoconjonctivite allergique, les symptômes tels qu'éternuements, rhinorrhée, démangeaisons nasales, congestion nasale, démangeaisons oculaires, larmoiement et rougeurs oculaires, ont pu être atténués efficacement par l'administration de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 14 à 28 jours. La bilastine contrôle les symptômes efficacement pendant 24 heures.
Dans deux études cliniques conduites chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, l'intensité des démangeaisons et également le nombre et la taille des papules ainsi que l'inconfort des patients lié à l'urticaire ont pu être atténués efficacement par l'administration de 20 mg de bilastine une fois par jour pendant 28 jours. Le sommeil et la qualité de vie des patients se sont améliorés.
Lors des études cliniques conduites avec la bilastine sur des sujets sans problèmes cardiaques, aucun allongement cliniquement significatif de l'intervalle QTc ni aucun autre effet cardiovasculaire n'ont été observés, même à des posologies allant jusqu'à 200 mg par jour (10 fois la dose thérapeutique) administrées pendant 7 jours à 9 sujets ou en cas d'administration concomitante d'inhibiteurs de la P-gp tels que le kétoconazole (24 sujets) et l'érythromycine (24 sujets). De plus, une «Thorough-QT-Studie» (étude spécifique de l'intervalle QT) a été réalisée chez les 30 volontaires y participant.
Les patients âgés (≥65 ans) qui ont été inclus dans les études de phase II et III n'ont présenté aucune différence concernant l'efficacité ou la sécurité par rapport aux patients plus jeunes.