Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la bilastine est absorbée rapidement, avec une concentration plasmatique maximale atteinte après environ 1,3 heure. Il n'a pas été observé d'accumulation. La biodisponibilité orale de la bilastine s'élève à 61% en moyenne.
Distribution
Les études réalisées in vitro et in vivo ont montré que la bilastine est un substrat de la P-gp (voir rubrique «Interactions», paragraphes «Interaction avec le kétoconazole ou l'érythromycine» et «Interaction avec le diltiazem») et de l'OATP (voir rubrique «Interactions», paragraphe «Interaction avec le jus de pamplemousse»).
À la dose thérapeutique, le taux de liaison de la bilastine aux protéines plasmatiques est de 84 à 90%.
Métabolisme
Dans les études réalisées in vitro, l'activité des isoenzymes du CYP450 n'a été ni induite ni inhibée par la bilastine.
Élimination
Dans le cadre d'une étude de bilan massique conduite chez des volontaires sains adultes, après administration d'une dose unique de 20 mg de bilastine radiomarquée au14C, presque 95% de la dose administrée a été retrouvée sous forme inchangée (dont 28,3% dans les urines et 66,5% dans les selles), ce qui indique que la bilastine n'est pas métabolisée de façon significative chez l'homme. La demi-vie d'élimination moyenne calculée chez les volontaires sains était de 14,5h.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients insuffisants rénaux ou hépatiques: Une étude de bilan massique conduite chez l'homme a montré que 33% de la dose de bilastine administrée était éliminés dans les urines. La bilastine est à peine métabolisée chez l'homme. Les résultats d'une étude pharmacocinétique chez l'insuffisant rénal ayant montré que la bilastine est éliminée principalement par voie urinaire dès que la substance est entrée dans la circulation sanguine systémique, il est attendu que son élimination par voie biliaire soit très faible.
Les données chez les sujets de plus de 65 ans sont limitées. Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre la pharmacocinétique de la bilastine chez les sujets âgés et celle chez les sujets plus jeunes.
Population pédiatrique
Des données pharmacocinétiques chez l'enfant ont été recueillies dans le cadre d'une étude pharmacocinétique de phase II portant sur 31 enfants âgés de 4 à 11 ans présentant une rhinoconjonctivite allergique ou une urticaire chronique et qui étaient traités avec 10 mg de bilastine une fois par jour sous forme de comprimé orodispersible. La bioéquivalence entre cette formulation et bilastine 2,5 mg solution buvable a été mise en évidence. L'analyse pharmacocinétique des données de concentration plasmatique montre une exposition systémique comparable entre le dosage pédiatrique de 10 mg de bilastine une fois par jour et l'administration d'une dose de 20 mg chez les adultes et les adolescents. La valeur moyenne de l'ASC chez les enfants âgés de 6 à 11 ans était de 1014 ng*h/ml. Les différentes valeurs étaient largement en dessous du seuil de sécurité déterminé à partir des données et qui a été relevé à une dose de 80 mg une fois par jour chez l'adulte conformément au profil de sécurité du principe actif. Ces résultats montrent que le dosage de 10 mg de bilastine par voie orale une fois par jour est un dosage thérapeutique adapté pour les enfants âgés de 6 à 11 ans.