Propriétés/Effets

Code ATC
N01AX14
Mécanisme d’action
L’eskétamine est un dérivé chiral de la cyclohexanone ayant un fort effet analgésique. L’eskétamine produit une anesthésie dite dissociative. L’effet analgésique se produit déjà à des doses sous-dissociatives et subsiste au-delà de l’anesthésie
 
Mécanisme d’action
L’eskétamine est un dérivé chiral de la cyclohexanone ayant un fort effet analgésique. L’eskétamine produit une anesthésie dite dissociative. L’effet analgésique se produit déjà à des doses sous-dissociatives et subsiste au-delà de l’anesthésie
Pharmacodynamique
On sait depuis la fin des années 1970 que les composants du racémate de kétamine sont l'esketamine et la (R) -kétamine. L’effet analgésique de l’eskétamine est principalement attribué au blocage des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Le pouvoir analgésique-anesthésique des isomères R et S est de l’ordre d’environ 1:4. Le pouvoir de l’eskétamine est environ deux fois plus élevé que la (R)(S)kétamine racémique à dose égale. L’eskétamine a un effet anesthésique local marqué sur la moelle épinière et les nerfs périphériques..
Les signes d’un affaiblissement de l’activité bioélectrique du cortex cérébral peuvent être observés à l’EEG sous anesthésie par eskétamine, en particulier dans les zones frontales, et une activation des structures sous-corticales a également été mise en évidence. Le tonus musculaire est conservé ou augmenté et les réflexes protecteurs ne sont généralement pas altérés. Le seuil de convulsion n’est pas abaissé. En respiration spontanée, il se produit une élévation de la pression intracrânienne qui peut être évitée par une ventilation pulmonaire adéquate.
L’effet sympathomimétique de l’eskétamine provoque une augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, qui conduit à une augmentation de la consommation d’oxygène par le myocarde et du débit coronarien. L’eskétamine a un effet inotrope négatif et antiarythmique sur le cœur. La résistance périphérique n’est guère modifiée du fait d’effets contradictoires.
Après administration d’eskétamine, une hyperventilation modérée peut s’observer, mais elle n’a pas d’effet notable sur les gaz du sang. L’eskétamine a un effet bronchodilatateur.
L’eskétamine n’a pas d’effet sur le métabolisme, le système endocrinien, les fonctions rénales et intestinales ainsi que sur le système de coagulation.
 
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible.