ch.oddb.org
 
Apotheken | Arzt | Interaktionen | Medikamente | MiGeL | Services | Spital | Zulassungsi.
Fachinformation zu Jaypirca®:Eli Lilly (Suisse) SA
Vollst. FachinformationDDDÄnderungen anzeigenDrucken 
Zusammens.Galen.FormInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Kontraind.Warn.hinw.Interakt.Schwangerschaft
Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Interaktionen

Auswirkungen von Pirtobrutinib auf andere Arzneimittel
Cytochrom P450 (CYP)-Enzyme: In vitro hemmt Pirtobrutinib CYP2C8, CYP2C9, CYP3A, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 und CYP2D6. In vitro induziert Pirtobrutinib CYP3A4, CYP3A5, CYP2B6 und CYP2C19.
Transporter-Systeme: In vitro hemmt Pirtobrutinib P-gp und BCRP, jedoch nicht OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1 oder MATE2-K.
Tabelle 2. Klinische Auswirkungen von Pirtobrutinib auf andere Arzneimittel

Begleitmedikation     Dosierung der         Dosierung von         GMRa (90% KIb)        Dosierungsempfehlung
(Enzym oder Transpor  Begleitmedikation     Pritobrutinib                                für die Begleitmedi
ter)                                                                                    kation
Cmax                  AUC0-inf
Midazolam (CYP3A-Sub  Midazolam 250 µg IV   200 mg QD             0.99 (0.83, 1.18)     1.12 (1.04, 1.21)     Bei Substraten, bei
strat)                Einzeldosis                                                                             denen geringe
                                                                                                              Konzentrations-änder
                                                                                                              ungen das Risiko
                                                                                                              für unerwünschte
                                                                                                              Ereignisse erhöhen,
                                                                                                              sind die Empfehlunge
                                                                                                              n in deren Fachinfor
                                                                                                              mation zur Anwendung
                                                                                                               in Kombination mit
                                                                                                              Inhibitoren von
                                                                                                              CYP2C8, CYP2C19,
                                                                                                              CYP3A, P-gp oder
                                                                                                              BCRP zu beachten.
Midazolam 500 µg      200 mg QD             1.58 (1.40, 1.78)     1.70 (1.55, 1.86)
oral Einzeldosis                                                  
Coffein (CYP1A2-Subs  Coffein 200 mg        200 mg QD             0.99 (0.93, 1.05)     0.94 (0.91, 0.98)
trat)                 Einzeldosis                                                       
S-Warfarin (CYP2C9-S  Warfarin 10 mg        200 mg QD             1.02 (0.97, 1.06)     1.11 (1.08, 1.14)
ubstrat)              Einzeldosis                                                       
Omeprazol (CYP2C19-S  Omeprazol 40 mg       200 mg QD             1.49 (1.31, 1.70)     1.56 (1.35, 1.80)
ubstrat)              Einzeldosis                                                       
Repaglinid (CYP2C8-S  Repaglinid 0.5 mg     200 mg QD             1.98 (1.62, 2.43)     2.30 (1.86, 2.84)
ubstrat)              Einzeldosis                                                       
Digoxin (P-gp-Substr  Digoxin 0.25 mg       200 mg Einzeldosis    1.51 (1.32, 1.73)     1.17 (1.11, 1.23)c
at)                   BID/QDd                                                           
200 mg QD             1.55 (1.35, 1.78)     1.35 (1.29, 1.42)c
Rosuvastatin (BCRP-S  Rosuvastatin 20 mg    200 mg Einzeldosis    2.43 (2.18, 2.71)     2.18 (2.00, 2.37)
ubstrat)              Einzeldosis                                                       
200 mg QD             2.46 (2.20, 2.75)     2.40 (2.21, 2.62)

 
a GMR – Verhältnis der geometrischen Mittelwerte definiert als die Exposition (maximale Konzentration oder Fläche unter der Kurve AUC) gegenüber der Begleitmedikation bei Anwendung mit Pirtobrutinib dividiert durch die Exposition gegenüber der Begleitmedikation ohne Pirtobrutinib
b KI = Konfidenzintervall
c AUCtau
d BID (zweimal täglich) an Tag 1, anschliessend QD (einmal täglich).
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Pirtobrutinib
Metabolisierende Enzyme: In vitro ist Pirtobrutinib ein Substrat von CYP3A4, UGT1A8 und UGT1A9.
Transporter-Systeme: In vitro ist Pirtobrutinib ein Substrat von P-gp und BCRP, jedoch nicht von OCT1, OATP1B1, OATP1B3 oder BSEP. Pirtobrutinib ist kein Substrat der hepatischen Transporter.
Tabelle 3 Klinische Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Pirtobrutinib

Begleitmedikation     Dosierung der         Dosierung von         GMRa (90% KIb)        Dosierungsempfehlung
(Enzym oder Transpor  Begleitmedikation     Pirtobrutinib                                für Pirtobrutinib
ter)                                                                                    
Cmax                  AUC0-inf
Itraconazol (Starker  200 mg Itraconazol    200 mg Einzeldosis    1.04 (0.95, 1.13)     1.49 (1.40, 1.58)     Die Anwendung in
 CYP3A-Inhibitor      BID (zweimal täglich                                                                    Kombination mit
und P-gp-Inhibitor)   ) an Tag 1, danach                                                                      starken CYP3A-Inhibi
                      QD (einmal täglich)                                                                     toren ist zu vermeid
                      über 10 Tage.                                                                           en. Wenn sich die
                                                                                                              Kombination mit
                                                                                                              einem starken
                                                                                                              CYP3A-Inhibitor
                                                                                                              nicht vermeiden
                                                                                                              lässt, ist die
                                                                                                              Dosis um 50 mg zu
                                                                                                              reduzieren. Wenn
                                                                                                              die derzeitige
                                                                                                              Dosis 50 mg einmal
                                                                                                              täglich beträgt,
                                                                                                              ist die Behandlung
                                                                                                              während der Anwendun
                                                                                                              g des starken
                                                                                                              CYP3A-Inhibitors zu
                                                                                                              unterbrechen (siehe
                                                                                                              Rubrik "Dosierung/An
                                                                                                              wendung" ). Bei
                                                                                                              Anwendung in Kombina
                                                                                                              tion mit P-gp-Inhibi
                                                                                                              toren ist keine
                                                                                                              Dosisanpassung
                                                                                                              erforderlich (siehe
                                                                                                              auch Ergebnisse
                                                                                                              nach einer Einzeldos
                                                                                                              is Rifampicin).
Verapamilc (moderate  80 mg dreimal         200 mg QD             1.21 (1.20, 1.22)     1.30 (1.29, 1.32)d    Bei Anwendung in
r CYP3A-Inhibitor)    täglich                                                                                 Kombination mit
                                                                                                              moderaten CYP3A-Inhi
                                                                                                              bitoren ist keine
                                                                                                              Dosisanpassung
                                                                                                              erforderlich.
Diltiazemc (moderate  60 mg dreimal         200 mg QD             1.14 (1.13, 1.14)     1.20 (1.19, 1.21)d
r CYP3A-Inhibitor)    täglich                                                           
Rifampicin (OATP1B-/  600 mg Rifampicin     200 mg Einzeldosis    0.93 (0.87, 1.00)     0.97 (0.94, 1.00)e    Bei Anwendung in
P-gp-Inhibitor und    QD über 16 Tage       Tag 8                                                             Kombination mit
starker CYP3A-Indukt  (Tage 8 bis 23)                                                                         OATP1B- und P-gp-Inh
or)                                                                                                           ibitoren ist keine
                                                                                                              Dosisanpassung
                                                                                                              erforderlich.
200 mg Einzeldosis    0.58 (0.54, 0.62)     0.29 (0.27, 0.32)     Die Anwendung in
Tag 17                                                            Kombination mit
                                                                  starken CYP3A-Indukt
                                                                  oren ist zu vermeide
                                                                  n (siehe Rubrik
                                                                  "Dosierung/Anwendung
                                                                  " ).
Efavirenzc (Moderate  600 mg QD             200 mg QD             0.67 (0.65, 0.69)     0.51 (0.48, 0.54)d    Wenn die Anwendung
r CYP3A-Induktor)                                                                                             mit einem moderaten
                                                                                                              CYP3A-Induktor
                                                                                                              unvermeidbar ist
                                                                                                              und die derzeitige
                                                                                                              Dosis 200 mg einmal
                                                                                                              täglich beträgt,
                                                                                                              ist die Dosis auf
                                                                                                              300 mg zu erhöhen.
                                                                                                              Beträgt die derzeiti
                                                                                                              ge Dosis 50 mg oder
                                                                                                              100 mg einmal
                                                                                                              täglich, ist die
                                                                                                              Dosis um 50 mg zu
                                                                                                              erhöhen (siehe
                                                                                                              Rubrik "Dosierung/An
                                                                                                              wendung" ).
Bosentanc (moderater  125 mg BID            200 mg QD             0.80 (0.79, 0.81)     0.73 (0.72, 0.75)d
 CYP3A-Induktor)                                                                        
Omeprazol (Substanz   40 mg QD              200 mg Einzeldosis    1.01 (0.86, 1.18)     1.11 (1.02, 1.22)     Bei Anwendung in
zur Reduktion der                                                                                             Kombination mit
Magensäure)                                                                                                   Substanzen zur
                                                                                                              Reduktion der
                                                                                                              Magensäure ist
                                                                                                              keine Dosisanpassung
                                                                                                               erforderlich.

 
a GMR – Verhältnis der geometrischen Mittelwerte definiert als die Exposition (maximale Konzentration oder Fläche unter der Kurve AUC) gegenüber Pirtobrutinib bei Anwendung mit der Begleitmedikation dividiert durch die Exposition gegenüber Pirtobrutinib ohne Begleitmedikation
b KI = Konfidenzintervall
c Prognostizierte Interaktion basierend auf PBPK Modellierung
d GMR der AUCtau
e GMR der AUC0-24h

2026 ©ywesee GmbH
Einstellungen | Hilfe | Anmeldung | Kontakt | Home