AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoffe:Betamethasoni natrii phosphas, Gentamicinum (ut Gentamicini sulfas).
Hilfsstoffe:Excipiens ad ungt.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Augensalbe
Betamethasoni natrii phosphas 1 mg/g, Gentamicinum (ut Gentamicini sulfas) 3 mg/g.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Entzündungen des vorderen Augenabschnitts, wenn eine Kortikosteroidtherapie angezeigt ist und gleichzeitig eine bakterielle Infektion durch empfindliche Keime vorliegt oder ein hohes Risiko für das Auftreten einer solchen Infektion besteht.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene
Einen Salbenstrang von 3–5 mm Länge in den unteren Bindehautsack des infizierten Auges oder auf den Lidrand geben. Eine abendliche Anwendung von Ophtasone Augensalbe kann eine Therapie mit Augentropfen während des Tages ergänzen. Die höhere Viskosität der Augensalbe ermöglicht ein längeres Verweilen und damit eine länger anhaltende Wirkung während der Nacht. Die Anwendung der Salbe kann auch tagsüber erfolgen. 2–4 tägliche Applikationen werden in einem solchen Fall empfohlen.
Pädiatrie:Es existieren keine klinischen Studien in Bezug auf die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.
Da diese Spezialität ein Kortikosteroid enthält, sind folgende Kontraindikationen zu beachten:
Hornhautverletzungen und -ulzerationen, besonders viralen Ursprungs (Herpesvirus, Vakzinevirus), wegen des Risikos einer Verschlimmerung der Infektion oder einer Hornhautperforation. Glaukom. Augentuberkulose, Augenmykose.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Wie alle Arzneimittel die Antibiotika enthalten, soll Ophtasone nicht prophylaktisch gegeben werden (Gefahr des Auftretens resistenter Stämme). Auch muss immer daran gedacht werden, dass eine Kortikosteroidbehandlung eine Infektion maskieren, begünstigen oder verschlimmern kann. Daher muss in allen Fällen, in denen nach 7 bis 12 Tagen keine Besserung eingetreten ist, unbedingt eine andere Behandlung eingeleitet werden. Vor Beginn der Behandlung wird eine bakteriologische Untersuchung mit Antibiogramm auf Gentamicin empfohlen. Wegen des Risikos einer Erhöhung des Augeninnendrucks muss dieser bei einer Behandlung mit Ophtasone regelmässig kontrolliert werden. Mit Vorsicht zu verwenden ist Ophtasone bei Katarakt, Diabetes mellitus, Herpesinfektionen, vorausgegangenen Augeninfektionen sowie bei Erkrankungen, die zu einer Verdünnung der Hornhaut und Sklera führen. Durch wiederholte und/oder längerdauernde Anwendung kann eine nicht zu vernachlässigende Menge des Kortikosteroids systemisch aufgenommen werden.
Bei Überempfindlichkeitsreaktionen ist die Behandlung abzubrechen.
Hinweise für Kontaktlinsenträger:Vom Tragen von Kontaktlinsen bei Augeninfektionen wird generell abgeraten. Dasselbe gilt auch während einer Behandlung mit Ophtasone.

Interaktionen

Bisher wurden nach lokaler Anwendung keine Interaktionen mit anderen Arzneimitteln beobachtet. Doch ist bekannt, dass systemisch verabreichte hochdosierte Glukokortikoide die Wirkungen von Antikoagulantien und Salizylsäure sowie die toxischen Wirkungen von Digitalispräparaten verstärken können.
Die gleichzeitige Verabreichung bakteriostatisch wirkender Antibiotika ist zu vermeiden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Untersuchungen mit Kortikosteroiden bei Tieren haben gezeigt, dass es beim Föten zu unerwünschten Wirkungen kommt (teratogene, embryotoxische oder andere Wirkungen). Bei Frauen wurden keine kontrollierten Studien durchgeführt. Trotz der häufigen Anwendungen von Aminoglykosid-Antibiotika, insbesondere von Gentamicin, sowie von Kortikosteroiden und Betamethason in der Ophthalmologie, wurden nach lokaler Applikation keine nachweisbaren Schäden bei Föten festgestellt. Wegen der Gefahr einer Hörschädigung nach systemischer Anwendung von Aminoglykosid-Antibiotika und den möglichen schädlichen Wirkungen einer systemischen Steroidtherapie (Wachstumsverzögerung, Nebennierenrindeninsuffizienz) darf Ophtasone während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies sei eindeutig notwendig. Während einer Behandlung mit Ophtasone darf nicht gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da die Sicht unmittelbar nach dem Anwenden von Augensalben verschwommen sein kann, sollen während mindestens 20 Minuten nach der Anwendung von Ophtasone weder Fahrzeuge gefahren noch Maschinen benutzt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Augen:Nach dem Einbringen von Ophtasone wurden in seltenen Fällen vorübergehende Irritationen oder lokale Allergien (Lid und Bindehaut) beobachtet. Allergische oder immunologische Kreuzreaktionen, besonders mit Neomycin, sind möglich.
Dieses Arzneimittel kann eine Hornhaut- oder Skleraulzeration verschlimmern. Bei längerer Verwendung besteht das Risiko, dass ein Katarakt (steroidinduzierter subkapsulärer posteriorer Katarakt), eine steroidbedingte intraokuläre Hypertonie oder Optikusläsionen auftreten. Relativ häufig finden sich eine periokuläre Dermatitis, eine Mydriasis und Ptosis, Sekundärinfektionen (besonders Mykosen und Herpesinfektionen), trophische Hornhautläsionen (die bereits nach einwöchiger Behandlung in Erscheinung treten können), verzögerte Wundheilung, Perforation des Aug­apfels und unerwünschte systemische Wirkungen. Selten sind Exophtalmus, follikuläre Konjunktivitis, Keratitis punctata oder Hornhautödem zu beobachten.

Überdosierung

Bisher wurde keine Überdosierung beobachtet.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01CA05
Wirkungsmechanismus
Ophtasone Augensalbe enthält ein Kortikosteroid und ein Antibiotikum.
Betamethason ist ein Kortikosteroid mit entzündungshemmender Wirkung. Gentamicin gehört zur Gruppe der Aminoglykosid-Antibiotika und wirkt bakterizid. Es dringt in empfindliche Bakterienzellen ein und bindet sich an der ribosomalen Untereinheit 30-S an das basische Protein P10. Diese Bindung stört das Ablesen der Messenger-RNA, so dass falsche Proteine gebildet werden, die funktionslos und mit dem Leben der Bakterienzellen unvereinbar sind.
Gentamicin besitzt folgendesin vitro-Wirkungsspektrum:
Empfindliche Keime: (MHK <4 µg/ml):Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus indol-, Proteus indol+, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae.
Mässig empfindliche Keime (MHK: 4–16 µg/ml):Moraxella.
Resistente Keime (MHK >16 µg/ml):Meningococcus, Clostridien, Bacteroides, Streptococcus.
Die MHK-Werte wurden mit Diffusions- und Reihenverdünnungstests bestimmt.
Die Plasmidresistenz gegen Gentamicin ist assoziiert mit Resistenzen gegen andere Antibiotika wie Penizilline, Chloramphenicol, Tetrazykline und Sulfonamide.
Die natürliche Resistenz ist durch Inaktivierung des aktiven Transports durch die bakterielle Zellmembran bedingt, die erworbene Resistenz durch einen Fehler in der Zellpermeabilität oder durch enzymatische Inaktivierung von Gentamicin. Ungefähr 12–13% der gramnegativen Stäbchen sind gegen Gentamicin resistent.

Pharmakokinetik

Tierexperimentelle Ergebnisse beim Kaninchen nach lokaler Applikation von Gentamicin:
Konzentration in der Tränenflüssigkeit:Aufgrund des geringen Volumens der Tränenflüssigkeit (7 µl) wird die Augensalbe in der Tränenflüssigkeit anfänglich nur schwach verdünnt und liegt in hoher Konzentration vor. Die Konzentration von Gentamicin in der Tränenflüssigkeit bleibt ungefähr 2 Stunden hoch und ist nach 4 bis 6 Stunden nicht mehr messbar.
Intraokuläre Konzentration:Im gesunden Auge mit intakter Hornhaut limitiert die schwache Fettlöslichkeit von Gentamicinsulfat seinen Übertritt in das Kammerwasser (<0,2 µg/ml). Dagegen wird bei Infektionen des vorderen Augenabschnitts und besonders bei Hornhautläsionen eine anhaltend hohe Konzentration im Kammerwasser erreicht.
Nach einem durch Pseudomonas aeruginosa experimentell induzierten Hornhautulcus konnten beim Kaninchen, mit 2%iger Gentamicinlösung (4 Tropfen alle 15 Minuten), Konzentrationen von 32 µg/ml nach einer Stunde im Kammerwasser erreicht werden.
Über das Ausmass der systemischen Resorption von Gentamicin und Betamethason liegen keine Daten vor.

Präklinische Daten

Gentamicin
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Zu Gentamicin liegen keine ausführlichen Mutagenitätsprüfungen vor. Bisherige Untersuchungen verliefen negativ.
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential von Gentamicin liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Gentamicin ist bei systemischer Gabe plazentagängig und geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Obwohl bisher keine Berichte über Schädigungen durch Gentamicin Augentropfen vorliegen, besteht die potentielle Gefahr einer Innenohr- und Nierenschädigung des Feten.
Anwendung am Auge
Bei lokaler Anwendung am Auge ist aufgrund der zu vernachlässigenden geringen Resorption nicht mit unerwünschten Wirkungen zu rechnen.
Lokale Toxizität
Am Kaninchenauge wurde nachgewiesen, dass topisch appliziertes Gentamicin auch bei längerdauernder hochdosierter Anwendung gut verträglich ist.
Betamethason
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Betamethason zeigte negative Ergebnisse in Mutagenitätstests an Bakterien (Salmonella und Escherichia) und an Säugerzellen (CHO/HGPT). Ein positives Ergebnis wurde im Chromosomenaberrationstestin vitroan Humanlymphozyten und ein uneindeutiges Ergebnis im Mikronukleustestin vivoam Knochenmark der Maus festgestellt. Dieses Wirkungsmuster gleicht dem von Dexamethason und Hydrokortison und wird als Wirkungsmerkmal der Kortikosteroid-Stoffklasse angesehen.
Langzeitstudien am Tier, um das kanzerogene Potential von Betamethason festzustellen, sind nicht durchgeführt worden.
Reproduktionstoxizität
Die i.m. Injektion von Betamethasondipropionat bei Ratten (bis zu 2 mg/kg KG/d) ergab keinen Hinweis auf eine teratogene Wirkung. Nach i.m. Injektion von Betamethasondipropionat bei Kaninchen (bis zu 1,0 mg/kg KG/d) und Mäusen (bis zu 32,5 mg/kg KG/d) zeigten sich die für Kortikoide bekannten teratogenen Effekte. An Versuchstieren können Glukokortikoide teratogen bzw. embryoletal wirken: es wurde das gehäufte Auftreten von Gaumenspalten und intrauterinen Wachstumsstörungen beobachtet. Es existieren Berichte über das Auftreten des «fetal distress»-Syndroms während der Geburt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet werden. Tube nach dem Öffnen nicht länger als 30 Tage verwenden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Um die Sterilität zu erhalten, Tubenspitzeweder mit den Händen noch mit dem Augeberühren.

Zulassungsnummer

46318 (Swissmedic).

Packungen

Zulassungsinhaberin

Bausch & Lomb Swiss AG, 6301 Zug.

Stand der Information

September 2008.