PharmakokinetikAluminium- und Magnesium-haltige Antacida werden als nichtsystemisch bezeichnet. Aluminium-Ionen werden gewöhnlich zu maximal 1% resorbiert, Magnesium-Ionen zu 5 bis 10%.
Aluminium und Magnesium werden durch die intakte Niere problemlos eliminiert. Bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz (insb. Dialysepatienten) muss eine mögliche Kumulierung der Ionen berücksichtigt werden.
Nach den bisherigen Ergebnissen experimenteller Untersuchungen kann angenommen werden, dass Oxetacain aus der Kombination mit Aluminiumhydroxid und Magnesiumhydroxid (bzw. Magnesiumcarbonat) nur in geringem Masse systemisch bioverfügbar wird (<1%). Nach einmaliger Einnahme von 20 mg Oxetacain wurden maximale, therapeutisch nicht relevante Blutspiegel von 18,5 ng Oxetacain/ml gefunden.
Im Urin konnten nur Spuren der unveränderten Substanz nachgewiesen werden, da Oxetacain rasch metabolisiert wird.
Die mögliche Verstoffwechselung des Oxetacains ist noch nicht vollständig aufgeklärt. Bisherige Ergebnisse zeigen einen Abbau zu Mephentermin, Phentermin, β-Hydroxymephentermin und β-Hydroxyphentermin. Die gefundenen Metabolite erscheinen im Plasma in pharmakologisch nicht relevanten Mengen.
|