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Fachinformation zu Gluborid®:Grünenthal Pharma AG
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Gal.Form/Ther.Gr.Zusammens.Eigensch.Pharm.kinetikInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Anw.einschr.Unerw.Wirkungen
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Pharmakokinetik

Gluborid wird im Gastrointestinaltrakt rasch und praktisch vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt über 90%.
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 95%. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Verabreichung werden in 2-4 Stunden erreicht, doch besteht keine direkte Beziehung zwischen Plasmaspiegel und hypoglykämischer Wirkung.
Der Wirkstoff wird vollständig metabolisiert. Im Harn lässt sich kein unverändertes Pharmakon nachweisen. Metaboliten sind praktisch hypoglykämisch inaktiv.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt im Mittel 8 Stunden.
Die Metaboliten werden zu etwa  2/3  renal eliminiert, der Rest gelangt über die Galle in die Fäces.
Es ist nicht bekannt, ob Glibornurid die Placentaschranke passiert oder in die Muttermilch übertritt.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei niereninsuffizienten Diabetikern wurde im Vergleich zu einem nierengesunden Normalkollektiv kein Unterschied im pharmakokinetischen Verhalten des chemisch unveränderten Wirkstoffs festgestellt. Der Abfall der Gesamtradioaktivität im Blut - zusammengesetzt aus der Aktivität des unveränderten Pharmakons Glibornurid sowie dessen biologisch inaktiven Metaboliten - war bei niereninsuffizienten Diabetikern jedoch signifikant verzögert. Diese Verzögerung ist vom Grad der Niereninsuffizienz abhängig. Bei Diabetikern mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance Â≤ 5 ml/Minute) ergab sich eine Eliminationshalbwertszeit von etwa 30 Stunden. Die Anhäufung von Metaboliten spielt aber für die Blutzuckersenkung keine Rolle, da diese hypoglykämisch unwirksam sind. Jedoch muss bei einem niereninsuffizienten Diabetiker die verlängerte Insulinhalbwertszeit berücksichtigt werden.
Bei Diabetikern mit Lebererkrankungen wurden keine signifikanten Veränderungen im pharmakokinetischen Verhalten von Glibornurid gesehen. Unterschiede bestanden aber bezüglich der Pharmakodynamik. Bei Leberinsuffizienz trat eine ausgeprägtere Insulinfreisetzung verbunden mit einer verlängerten Insulinwirkung auf. Folglich war auch die Blutzuckersenkung ausgeprägter.
Es ist nicht bekannt, ob Erkrankungen, bei denen der Plasmaspiegel von Albumin sinkt, die Verteilung und Wirkung von Glibornurid beeinflussen.

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