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Fachinformation zu Lunadon®:Vifor SA
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AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Diphenhydramini hydrochloridum; Drofenini hydrochloridum; Tolazolini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette enthält: Diphenhydramini hydrochloridum 40 mg; Drofenini hydrochloridum 10 mg; Tolazolini hydrochloridum 2,5 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Einschlafstörungen als Folge neuro-vegetativer Dystonie. Nervös bedingte Magen-, Darm-, Herz- und Kreislaufstörungen. Nervöse Beschwerden in den Wechseljahren.

Dosierung/Anwendung

Die Dauer der Behandlung sollte so kurz wie möglich sein. Sie sollte im Allgemeinen nur wenige Tage betragen und zwei Wochen nicht überschreiten. Bei fortbestehenden Schlafstörungen ist ein Arzt zu konsultieren.
Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahre:
Falls vom Arzt nicht anders verordnet:

Als Tagesberuhigungsmittel
Erwachsene: 1–2 mal täglich ½–1 Tablette.

Bei Einschlafstörungen
1 Tablette ½ Stunde vor dem Schlafengehen.
Die Tabletten werden mit etwas Flüssigkeit eingenommen.
Die Anwendung und Sicherheit von Lunadon bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Akuter Asthmaanfall;
Erhöhter Augendruck (Glaucom);
Phäochromozytom;
Prostata hypertrophie mit Restharnbildung;
Epilepsie;
Porphyrie;
Hypokaliämie, Hypomagnesiämie;
Herzrythmusstörungen, z.B. angeborenes langes QT-Syndrom, Bradykardie;
Gleichzeitige Einnahme von Alkohol oder vom MAO-Hemmern (Monoaminoxidasehemmern);
Schwangerschaft und Stillzeit;
Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;
Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren;
Mechanische Stenosen im Bereich des Magen-Darm-Kanals. Gastroduodenal Ulzera. Tachyarrhythmie;
Durch die α-sympatholytische Wirkung auf die Gefässe ist Lunadon kontraindiziert bei frischem Herzinfarkt, bei Mitralstenose, bei schweren hypotonen Zuständen und frischen cerebralen Insulten; in der Frühschwangerschaft wegen Abortgefahr.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Lunadon sollte mit Vorsicht angewendet werden bei eingeschränkter Leberfunktion, chronischer Bronchitis, Asthma oder Lungenemphysem (Möglichkeit des Eindickens des Bronchialschleimes), Verengungen des Mageneinganges (Pylorusstenose), oder des Magenausgangs (Achalasie der Kardia), Hyperthyroidie, Hypertonie.

Interaktionen

Während der Behandlung mit Diphenhydraminhydrochlorid darf kein Alkohol getrunken werden, da hierdurch die Wirkung von Diphenhydraminhydrochlorid in nicht vorsehbarer Weise verändert und verstärkt wird.
Diphenhydraminhydrochlorid darf nicht zusammen mit Monoaminoxidase-Hemmern gebeben werden (s. Kapitel «Kontraindikationen»).
Die Kombination mit anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln (Narkotika, Anxiolytika/Sedativa, Hypnotika, opioidhaltige Analgetika, Antidepressiva oder Antiepileptika) kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der zentraldämpfenden Wirkung führen.
Die gleichzeitige Einnahme von Lunadon mit anderen Arzneimitteln, die ebenfalls Diphenhydraminhydrochlorid enthalten, einschliesslich derer, die lokal angewendet werden, ist zu vermeiden.
Die anticholinerge Wirkung von Diphenhydraminhydrochlorid kann durch andere anticholinerge Wirkstoffe wie Atropin, Biperiden, trizyklische Antidepressiva oder Monoaminoxidase-Hemmer verstärkt werden. Es können eine Erhöhung des Augeninnendruckes, Harnverhalt oder eine u.U. lebensbedrohliche Darmlähmung auftreten.
Die Anwendung von Diphenhydraminhydrochlorid zusammen mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann zu verstärker Müdigkeit führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III, Antibiotika, Malaria-Mittel, Neuroleptika) oder zu einer Hypokaliämie führen (z.B. bestimmte Diuretika) ist zu vermeiden (s. Kapitel «Kontraindikationen»).
Diphenhydraminhydrochlorid kann bei Allergie-Tests möglicherweise zu falsch-negativen Testergebnissen führen und sollte daher mindestens 3 Tage vorher abgesetzt werden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Antihypertensiva wird die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt.
Es sollte zudem nicht gleichzeitig Medikamente, die Epinephrin oder Norepinephrin enthalten, eingenommen werden, da das Risiko einer paradoxen Reaktion im Sinne eines verstärkten Blutdruckabfall bestehen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Lunadon ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Frauen mit gebärfähigen Alter sollten darauf hingewiesen werden, das Präparat abzusetzen, wenn sie schwanger werden möchten oder glauben, schwanger zu sein. In einer Fall-Kontroll-Studie wurden 599 Mutter-Kinder-Paar untersucht. Es gab eine positive Assoziation zwischen der Einnahme von Diphenhydraminhydrochlorid und der Inzidenz von Gaumenspalten. Bei 599 Schwangerschaften, in denen die Mütter während der ersten vier Monate Diphenhydraminhydrochlorid einnahmen, wurden 49 Kinder mit Missbildungen geboren. Die Zahl der schweren Missbildungen (25) war gegenüber dem Erwartungswert (18,7) leicht erhöht, so dass sich ein standardisiertes relatives Risiko von 1,33 ergab. Es liegen Hinweise vor, dass die gleichzeitige Einnahme von Diphenhydraminhydrochlorid und Benzodiazepinen (Temazepam) fetoletal sein kann.
Nach einer längerfristigen Einnahme von Diphenhydraminhydrochlorid während der Schwangerschaft wurden bei Neugeborenen 2 bis 8 Tage nach der Geburt Entzugssymptome beobachtet.
Diphenhydraminhydrochlorid geht in die Muttermilch über und hemmt die Laktation.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Lunadon sollte nicht nach Mitternacht eingenommen werden, wenn am nächsten Morgen die Aufmerksamkeit in besonderem Masse beansprucht wird (z.B. Autofahren, Maschinenbedienung). Unmittelbar nach Einnahme von Lunadon dürfen keine Fahrzeuge geführt oder Maschinen bedient werden. Auch am Folgetag können sie Sedierung und beeinträchtigtes Reaktionsvermögen nachteilig auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit zum Arbeiten mit Maschinen auswirken. Dies gilt insbesondere nach unzureichender Schlafdauer bzw. im Zusammenwirken mit Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr selten: Leukopenie, Thrombopenie und Agranulozytose.

Störungen des Immunsystems
Sehr selten: Unverträglichkeitsreaktionen.

Störungen des Nervensystems
Gelegentlich: Somnolenz, Benommenheit und Konzentrationsstörungen während des Folgetages, insbesondere nach unzureichender Schlafdauer und Einnahme nach Mitternacht.
Selten: Kopfschmerzen, Schwindel.
Sehr selten: Paradoxe Reaktionen (Ruhelosigkeit, Nervosität, Erregung, Angstzustände, Zittern, Schlafstörungen).

Augenleiden
Sehr selten: Sehstörung, Erhöhung des Augeninnendruckes.

Funktionsstörungen des Herzens
Selten: Tachykardien.

Gastointestinale Beschwerden
Selten: Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Obstipation, gastro-ösophagealer Reflux.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle
Sehr selten: Cholestatischer Ikterus.

Störungen der Haut
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut.

Funktionsstörungen des Bewegungsapparates
Gelegentlich: Muskelschwäche.

Nieren- und Harnwegsstörungen
Selten: Miktionsstörungen.
Übermässige Sedierung, Mundtrockenheit oder Tachykardie sind Zeichen einer zu hohen Dosierung.

Überdosierung

Bei erheblicher Überdosierung kann der Arzneistoff Tolazolin zu einem Blutdruckabfall und in der Folge zu einem Kreislaufkollaps führen.
Als Folge der anticholinergen Wirkung kann es zu Tachy- und Stenokardien kommen.

Symptome einer Überdosierung
Überdosierungen mit Diphenhydraminhydrochlorid sind in erster Linie – abhängig von der aufenommenen Menge – gekennzeichnet durch die unterschiedlichen Stadien einer ZNS-Beeinträchtigung. Bei Dosen bis ca. 700 mg treten vorwiegend Schläfrigkeit und Sedation auf, diese Symptome gehe meist innerhalb von 24 bis 48 Stunden zurück. Bei Kindern können die erregenden ZNS-Effekte im Vordergrund stehen.
Bei höheren Dosen können auch Bewusstseinstrübung bis Koma, Atemdepression bis Atemstillstand, Angstzustände, Halluzinationen, Erregungszustände, bis zu Krampfanfällen, gesteigerte Muskelreflexe sowie Herz-Kreislauf-Symptome (Tachykardie, Herzrhythmusstörungen wie QT-Intervallverlängerung, wobei Torsades de Pointes nich ausgeschlossen werden können, Kreislaufstillstand) auftreten. Auch Rhabdomyolysen sind beobachtet worden. Ausserdem treten anticholinerge Symptome (Fieber, trockene Schleimhäute, Mydriases, Obstipation, Oligurie, Anurie) und eine metabolische Azidose auf.
In diesen Fällen ist so rasch wie möglich eine intensivmedizinische Behandlung einzuläuten.
Innerhalb der ersten Stunden nach Einnahme kann eine Magenspülung aussichtsreich sein, gefolgt von der wiederholten Gabe von Aktivkohle. Die weitere Therapie erfolgt symptomatisch (künstliche Beatmung, äussere Kühlung bei Hyperthermie). Zum Einsatz können ausserdem Volumensubstitution, Antikonvulsiva, gefässverengende Medikamente (kein Adrenalin) und ggf. Antiarrhythmika, bei kardialen Komplikationen u.U. Natriumhydrogencarbonat bzw. -lactat kommen.
Bei schweren Vergiftungen (Bewusstlosigkeit, Herzrhythmusstörungen) bzw. Auftreten eines anticholinerge Syndroms steht zur Anwendung unter intensivmedizinischen Bedingungen (EKG-Kontrolle!) als Antidot Physostigminsalicylat zur Verfügung.
Aufgrund des grossen Verteilungsvolumen und der starken Plasma-Eiweiss-Bindung dürften forcierte Diurese oder Hämodialyse bei reinen Diphenhydraminhydrochlorid-Vergiftungen nur von geringen Nutzen sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AA52
Lunadon enthält das sedativ wirkende H-Antihistaminikum Diphenhydramin, das α-sympatholytisch wirkende Tolazolin und das Spasmolytikum Drofenin.
Aufgrund dieser Komponenten dämpft Lunadon eine gesteigerte Erregbarkeit des vegetativen Nervensystems mit den damit verbundenen Beschwerden.

Pharmakokinetik

Diphenhydraminhydrochlorid ist sehr gut wasserlöslich und wird rasch resorbiert. Nach oraler Einzeldosis von 50 mg wird die maximale Plasmakonzentration nach 1,5–3 Stunden erreicht und beträgt 41 bis 111 ng/ml. Die Bioverfügbarkeit von Diphenhydraminhydrochlorid liegt bei 42 bis 72%.

Distribution
Diphenhydramin wird im ganzen Organismus, einschliesslich dem ZNS, verteilt. Das Verteilungsvolumen liegt bei 3,3 bis 6,8 l/kg. Die Substanz überwindet die Plazentaschranke und wurde auch in der Muttermilch nachgewiesen. Diphenhydramin wird stark an Plasmaproteine gebunden (85–98%).

Metabolismus
Der Metabolismus ist ausgeprägt. Diphenhydramin wird schnell und scheinbar beinahe vollständig metabolisiert. Nach oraler Verabreichung unterliegt die Substanz einem ausgeprägten First-Pass Metabolismus in der Leber. Diphenhydramin scheint vor allem zu Diphenylmethoxyessigsäure metabolisiert zu werden, welche weiter konjugiert werden kann. Die Substanz kann auch zu N-demethyl- und N,N-didemethyl-Derivaten dealkyliert werden.

Elimination
Die Plasma-Halbwertszeit von Diphenhydraminhydrochlorid liegt nach oraler Verabreichung zwischen 3 und 15 Stunden. Die Plasma-Clearance von Diphenhydraminhydrochlorid bewegt sich zwischen 600 und 1300 ml/min. Diphenhydramin und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Harnausscheidung von Diphenhydramin-hydrochlorid-Metaboliten beträgt nach einer 100 mg Einzeldosis 64% und nach wiederholter Verabreichung von 50 mg innerhalb von 96 Stunden 49%.

Tolazolin
Tolazolin wird nach oraler Applikation rasch absorbiert. Wirkungseintritt nach 45 bis 100 Minuten. Die Wirkung hält bis zu 3 Stunden an.

Distribution
Es liegen keine Angaben vor.

Metabolismus, Elimination
Die Ausscheidung erfolgt renal, hauptsächtlich unmetabolisiert.

Drofenin
Es liegen keine Angaben vor.

Präklinische Daten

Reproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen haben bei fünffacher Überdosierung keine Beweise für Schädigungen des Fötus oder für eine Beeinträchtigung der Fertilität erbracht. Bis heute wurden keine relevanten Langzeitstudien zu Mutagenität oder Karzinogenität von Diphenhydramin durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren; bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Zulassungsnummer

39045 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

März 2009.

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