Pharmakokinetik

Absorption
Tenoxicam wird nach extravaskulärer Verabreichung in unveränderter Form absorbiert, nach oraler Gabe vollständig und nach rektaler Verabreichung zu etwa 80%. Die maximalen Plasmakonzentrationen nach oraler und rektaler Dosierung im Nüchternzustand sind innerhalb der ersten zwei Stunden zu beobachten. Wird Tenoxicam oral mit einer Mahlzeit eingenommen, erfolgt die Absorption unvermindert, jedoch etwas langsamer.

Distribution
Nach einer intravenösen Verabreichung von 20 mg Tenoxicam sinken hauptsächlich wegen des Verteilungsprozesses die Plasmakonzentrationen des Präparates während der ersten zwei Stunden rasch. Nach diesem kurzen Zeitabschnitt werden keine wesentlichen Unterschiede hinsichtlich der Plasmakonzentrationen zwischen intravenöser und oraler Verabreichungsform beobachtet. Intramuskulär verabreicht, erreicht Tenoxicam bereits nach 15 Minuten Plasmaspiegel, die bei 90% oder mehr der Spitzenkonzentration liegen, das heisst also, früher als nach oraler Gabe. Sonst treten aber die Unterschiede in den Plasmaspiegeln zwischen den beiden Applikationswegen nur während der ersten zwei Stunden nach der Verabreichung auf. Die Bioverfügbarkeit nach einer intramuskulären Dosis ist vollständig und ist von derjenigen, die nach einer oralen Verabreichung bestimmt wird, nicht zu unterscheiden.
Im Blut wird Tenoxicam zu mehr als 99% an Albumin gebunden. Es penetriert gut in die Synovialflüssigkeit; Spitzenkonzentrationen werden jedoch später erreicht als im Plasma.
Bei dem empfohlenen Dosierungsschema von einmal täglich 20 mg (oral, rektal oder parenteral verabreicht) wird das Fliessgleichgewicht nach 10-15 Tagen ohne unerwartete Kumulation erreicht. Die maximalen Plasmakonzentrationen im Fliessgleichgewicht betragen 10-15 µg/ml (29,7-44,5 µmol/l); sie veränderten sich auch während einer bis zu zwei Jahre dauernden Behandlung nicht.

Metabolismus
Tenoxicam wird grösstenteils in den inaktiven 5-Hydroxy-pyridyl-Metaboliten umgewandelt. Weitere Metaboliten kommen in Form glukuronidierter Verbindungen vor.

Elimination
Tenoxicam wird mit einer mittleren Halbwertzeit von 72 Stunden (Variationsbreite: 42-98 Stunden) eliminiert. Bis zu zwei Drittel einer Dosis werden im Urin ausgeschieden (hauptsächlich als inaktiver 5-Hydroxy-pyridyl-Metabolit) und der Rest über die Galle (ein beträchtlicher Anteil in Form glukuronidierter Verbindungen).

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei älteren Patienten und bei solchen mit Niereninsuffizienz oder Leberzirrhose zeigten die Untersuchungen, dass keine Dosisanpassung notwendig ist, um Plasmakonzentrationen wie bei Gesunden zu erzielen. Wegen der hohen Plasmaproteinbindung von Tenoxicam ist Vorsicht geboten, wenn die Plasmaalbuminkonzentrationen deutlich verringert sind (zum Beispiel beim nephrotischen Syndrom).