Pharmakokinetik

Absorption
Das Estradiol diffundiert aus dem Vaginalring. Nach einem kurzen anfänglichen Peak bleibt die Estradiolabgabe aus dem Estring bei 7.5 µg/24 h konstant während mindestens 90 Tagen. Nach dem Einführen von Estring erhöht sich der Plasmaspiegel innerhalb von 3 h auf ca. 200 pmol/l. Nach dieser ersten Anstiegsphase verringert sich die Östrogenkonzentration im Plasma rasch. Das Steady State wird innerhalb von 2-3 Tagen erreicht. Während der weiteren Behandlungsdauer liegt der mittlere Östrogenplasmaspiegel nahe der Quantitätsbestimmungsgrenze von 20-30 pmol/l.
Distribution
Östrogene werden zu einem hohen Anteil an Plasmaproteine (Albumin und SHBG) gebunden. Nur <2% liegen als freie Substanz vor und sind biologisch aktiv.
Metabolismus
Estradiol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Estriol, Estron und deren Konjugate. Die metabolische Plasmaclearance variiert zwischen 450 und 625 ml/min/m².
Elimination
Der grösste Teil der Metaboliten wird renal in Form von Glucuroniden und Sulfaten ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1-2 h.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine Daten zu Patientinnen mit Leber- oder Niereninsuffizienz vor.