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Fachinformation zu Locomin®:UCB-Pharma SA
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Interakt.Überdos.Sonstige H.Swissmedic-Nr.Stand d. Info. 

Antirheumatikum, Antiphlogistikum, Analgetikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Aceclofenacum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge: Filmtabletten zu 100 mg Aceclofenacum, excip. pro compr. obducto.

Eigenschaften/Wirkungen

Locomin enthält als Wirkstoff Aceclofenac, ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR) mit entzündungshemmenden und schmerzlindernden Eigenschaften.
Es wird angenommen, dass die Wirkung von Aceclofenac im Wesentlichen auf der Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese beruht. Prostaglandine werden als mögliche Vermittler der Entzündungsreaktion von Schmerzen und Fieberzuständen angesehen.

Pharmakokinetik

Absorption
Aceclofenac wird nach oraler Verabreichung rasch und vollständig als unveränderte Substanz resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt annähernd 100%. Die resorbierte Wirkstoffmenge wird durch die Einnahme mit einer Mahlzeit nicht beeinflusst, jedoch ist die Geschwindigkeit der Resorption herabgesetzt. Plasmaspitzenwerte von 7,2 bis 9,7 µg/ml werden 1,25 bis 3,0 Stunden nach der Einnahme von 100 bis 150 mg Aceclofenac erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Aceclofenac beträgt ca. 30 l. Aceclofenac liegt zu mehr als 99% proteingebunden vor. Die Substanz penetriert in die Synovialflüssigkeit, wobei Konzentrationen entsprechend ca. 60% derjenigen im Plasma erreicht werden.

Metabolismus
Aceclofenac wird via CYP2C9 zum Hauptmetabolit 4-OH-Aceclofenac metabolisiert. Diclofenac und 4-Hydroxy-Diclofenac sind weitere Metaboliten von Aceclofenac. Plasmakonzentrationen bei tmax: Aceclofenac 66%, 4-OH-Aceclofenac 25%, Diclofenac 6%, 4-OH-Diclofenac 9%.

Elimination
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 4-4,3 Stunden. Die Clearance wird auf 5 l/h geschätzt. Zwei Drittel der verabreichten Dosis von Aceclofenac werden via Urin, meist in Form von Hydroxymetaboliten, eliminiert. Nur 1% der oralen Einzeldosis wird unverändert ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Es wurden keine Änderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Aceclofenac bei älteren Patienten festgestellt.
Bei Patienten mit leicht bis mittelschwer eingeschränkter Nierenfunktion wurden nach Einzeldosierung keine klinisch signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter festgestellt (siehe auch Kapitel «Vorsichtsmassnahmen» und «Dosierung»).
In Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nach Einmaldosierung eine herabgesetzte Eliminationsrate beobachtet. Nach mehrfacher Verabreichung von 100 mg/Tag wurde keine Beeinflussung der pharmakokinetischen Parameter gefunden (siehe auch Kapitel «Vorsichtsmassnahmen» und «Dosierung»).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Belegte Indikationen
Symptomatische Behandlung von Schmerzen und Entzündungen bei Arthrose, chronischer Polyarthritis und Spondylitis ankylosans.

Dosierung/Anwendung

a) Übliche Tagesdosis

Erwachsene: Morgens und abends je eine Tablette Aceclofenac zu 100 mg einnehmen.

Kinder: Es liegen keine Daten über die Anwendung von Locomin bei Kindern vor. Die Anwendung bei Kindern ist daher nicht empfohlen.

b) Spezielle Dosierungsanweisungen

Ältere Patienten: Im Allgemeinen ist keine Dosisreduktion erforderlich, es soll jedoch das Kapitel Vorsichtsmassnahmen beachtet werden.

Niereninsuffizienz: Obwohl keine Hinweise vorliegen, die eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz erfordern, ist in diesen Fällen Vorsicht geboten.

Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit milder bis mittelschwerer Leberinsuffizienz soll die Dosis auf 100 mg pro Tag reduziert werden.

c) Korrekte Art der Einnahme
Locomin Filmtabletten werden oral verabreicht und sollten unzerkaut und mit genügend Flüssigkeit geschluckt werden. Die Einnahme kann vor, nach oder mit dem Essen erfolgen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Die Anwendung von Locomin ist in folgenden Situationen kontraindiziert:
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Aceclofenac oder anderen Bestandteilen von Locomin;
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Substanzen mit gleicher Wirkungweise (z.B. Aspirin oder andere NSAR) sowie bei Patienten, bei denen Asthmaanfälle, akute Rhinitis oder Urtikaria nach Acetylsalicylsäure oder anderen Medikamenten mit hemmendem Effekt auf die Prostaglandin-Synthetase aufgetreten sind;
aktives oder vermutetes Ulcus ventriculi oder duodeni oder Anamnese eines rekurrenten peptischen Ulcus oder gastro-intestinale Blutung sowie andere aktive Blutungen oder Blutungsstörungen;
Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz, schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion sowie bei mässiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung;
letzte drei Monate der Schwangerschaft.

Vorsichtsmassnahmen
Eine strenge Indikationsstellung und sorgfältige ärztliche Überwachung erfordern Patienten mit Magen-Darm-Beschwerden, anamnestischen Hinweisen auf Magen-Darm-Geschwüre, zerebrovaskulären Blutungen, ulcerativer Colitis, M. Crohn, systemischer Lupus erythematodes, Porphyrie, Störungen der Hämatopoiese oder mit Koagulopathien in der Anamnese. Aufgrund der wichtigen Funktion der Prostaglandine für die Nierendurchblutung ist Vorsicht geboten bei Patienten mit eingeschränkter hepatischer, renaler oder kardialer Funktion, bei älteren Patienten und bei Patienten mit Diuretikatherapie oder Flüssigkeitsmangel. Bei diesen Patienten kann der Gebrauch von Aceclofenac zu einer Verschlechterung der renalen Funktion und Flüssigkeitsretention führen. Als vorsorgliche Massnahme wird, wenn in solchen Fällen Aceclofenac Verwendung findet, eine regelmässige Überprüfung der renalen und hepatischen Funktion und der Blutwerte empfohlen.
Bei Patienten im höheren Alter ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen Vorsicht geboten, da bei dieser Population häufiger unerwünschte Wirkungen auftreten, und die möglichen Folgen wie gastrointestinale Blutungen und/oder Perforation oftmals schwerwiegender sind und ohne Warnsymptome oder ohne Hinweise aus der Anamnese zu jedem Zeitpunkt während der Behandlung auftreten können. Ausserdem sind Störungen der renalen, kardiovaskulären und hepatischen Funktion bei älteren Patienten häufiger.
Alle Patienten, die eine Langzeit-Therapie mit NSAR erhalten, sollten als Vorsichtsmassnahme sorgfältig überwacht werden (z.B. Nieren- und Leberfunktion, Blutbild).
Insbesondere bei gebrechlichen älteren Patienten oder solchen mit niedrigem Körpergewicht ist die niedrigste wirksame Dosis zu verwenden.
Substanzen der NSAR-Gruppe hemmen die Plättchenaggregation und können Schäden an der Schleimhaut des Gastrointestinaltraktes verursachen. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Antikoagulantien kann deshalb das Blutungsrisiko erhöht sein. Die Kombination von Aceclofenac mit oralen Antikoagulantien der Coumarin­gruppe, Ticlopidin, thrombolytischen Substanzen und Heparin sollte vermieden werden ausser in Situationen, in denen eine sorgfältige Überwachung erfolgt.

Besondere Hinweise
Patienten mit Schwindel oder anderen zentralnervösen Störungen während der Therapie mit Aceclofenac sollten auf das Führen eines Fahrzeuges oder die Bedienung von Maschinen verzichten.

Schwangerschaft/Stillzeit

1. und 2. Trimenon: Schwangerschaftskategorie C. Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fetus gezeigt, und es existieren keine kontrollierten Humanstudien.

3. Trimenon: Schwangerschaftskategorie D: Wegen möglichem vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus Botalli und möglicher Wehenhemmung soll Locomin im letzten Trimenon nicht verabreicht werden. Antiphlogistika können die fetale Plättchenfunktion unterdrücken und die renale Funktion des Fetus hemmen, was zu einer Oligohydramnios und neonatalen Anurie führen kann.
Es gibt keine klinischen Studien über die Anwendung von Aceclofenac bei schwangeren Frauen oder stillenden Müttern, weshalb bei dieser Population von einer Locomin-Therapie abgesehen werden soll, ausser der potentielle Nutzen für die Mutter überwiegt die möglichen Risiken für den Fetus.

Unerwünschte Wirkungen

Verdauungstrakt

Häufig: Dyspepsie (7,5%), Abdominalschmerzen (6,2%).

Gelegentlich: Übelkeit (1,5%), Durchfall (1,5%), Blähungen (0,8%), Gastritis (0,6%), Verstopfung (0,5%), Erbrechen (0,5%), ulzerierende Stomatitis (0,1%).

Selten (<0,1%): Gastrointestinale Blutungen und Ulcerationen, hämorrhagische Diarrhö, Hepatitis, Pankreatitis, Melaena, Stomatitis.

Zentrales und peripheres Nervensystem

Gelegentlich: Schwindelgefühl (1%).

Selten (<0,1%): Parästhesie, Tremor, Depression, Alpträume, Somnolenz, Schlafstörungen.

Haut

Gelegentlich: Pruritus (0,9%), Hautausschläge (0,5%), Dermatitis (0,2%).

Selten (<0,1%): Ekzeme.

Leber

Gelegentlich: Erhöhung der hepatischen Enzyme (2,5%).

Metabolisch und ernährungsbedingte unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich: Erhöhung des Blut-Harnstoff-Spiegels (0,4%) und Serumkreatinins (0,3%).

Selten (<0,1%): erhöhte alkalische Phosphatase, Hyperkalämie.

Kardiovaskuläre unerwünschte Wirkungen

Selten (<0,1%): Ödeme, Palpitationen, Beinkrämpfe, Flush, Purpura.

Blut

Selten (<0,1%): Anämie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie.

Körper als Ganzes

Selten (<0,1%): Kopfschmerzen, Müdigkeit, Gesichtsödem, allergische und/oder anaphylaktische Reaktionen, Gewichtszunahme.

Harnwege

Selten (<0,1%): interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Niereninsuffizienz.

Andere Organsysteme

Selten (<0,1%): Sehstörungen, Störung der Geschmacks­empfindung, Vasculitis.
Wie bei anderen NSAR können in seltenen Fällen schwere Schleimhautreaktionen auftreten.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Aceclofenac und Warfarin wird die maximale Plasmakonzentration von Warfarin signifikant vermindert. Ausser mit Warfarin wurden keine weiteren pharmakokinetischen Interaktionsstudien durchgeführt.
In einer Reihe von in vitro Untersuchungen wurden mögliche Interaktionen von Aceclofenac mit diversen P450-Isoenzymen untersucht. Dabei wies Aceclofenac eine schwache Inhibition der Isoenzyme CYP2C9/10 (Tolbutamid-Methylhydroxylase) und eine minimale Inhibition des Isoenzymes CYP2E1 (Laurylsäure-11-Hydroxylase) auf. Bei gleichzeitiger Anwendung von Substraten des Isoenzymes CYP2C9 wie z.B. Cyclophosamid, Sulfonylharnstoffen (Glipizid), Ibuprofen, Losartan, Naproxen, Piroxicam, Sulfamethoxazol, Verapamil, Fluvastatin, Tamoxifen, Phenytoin, Tolbutamid sowie Acenocoumarol und Phenprocoumon oder Hemmern wie z.B. Valproinsäure, Azapropazon, Simvastatin, Ritonavir, Cimetidin, Phenylbutazon, Amiodaron, Miconazol, Itraconazol oder Fluconazol können pharmakokinetische Interaktionen nicht ausgeschlossen werden. Glucokortikoide sind Induktoren von CYP 2C9 und könnten die Wirkung verringern.
Für Phenprocoumon und Acenocoumarol liegen keine klinischen Daten vor. Hier muss aufgrund der in vitro Daten zu Beginn, während und nach Absetzen der Therapie der Prothrombinspiegel kontrolliert werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Aceclofenac und Sulfonylharnstoffen sind engmaschige Blutzuckerkontrollen erforderlich.
Bei gleichzeitiger Verabreichung kann Locomin die Plasmakonzentration von Digoxin erhöhen.
Wie bei anderen Präparaten der NSAR-Gruppe besteht ein Interaktionsrisiko mit Substanzen, die durch aktive renale Sekretion (z.B. Methotrexat und Lithium) ausgeschieden werden. Vorsicht ist geboten, wenn Aceclofenac und Methotrexat innerhalb einer 24-Stunden-Periode verabreicht werden, da mit einem Anstieg des Methotrexat-Blutspeigels gerechnet werden muss, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Ein gleichzeitige Verabreichung von Aceclofenac und Lithium kann zu erhöhten Serumkonzentrationen von Lithium führen. Diese Kombination sollte vermieden werden ausser in Situationen, in denen eine häufige Kontrolle der Lithiumspiegel möglich ist.
Aceclofenac ist nahezu vollständig an Plasmaalbumin gebunden, weshalb an die Möglcihkeit einer Verdrängungsinteraktion mit anderer Substanzen mit hoher Proteinbindung gedacht werden muss.
Auf Grund des Fehlens von spezifischen in vivo Interaktionsstudien basieren die folgenden Informationen auf den Erfahrungen und dem Kenntnistand mit anderen NSAR:
Bei gleichzeitiger Anwendung von Aceclofenac mit Cyclosporin oder Tacrolimus wird aufgrund der verminderten Prostacyclinsynthese in der Niere eine erhöhte Nephrotoxizität vermutet. Während einer Kombinationstherapie ist deshalb eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion sehr wichtig.
Vereinzelt wurde über Konvulsionen berichtet, die möglicherweise auf die gleichzeitige Anwendung von Chinolon-Antibiotika und nichtsteroidalen Antiphlogistika zurückzuführen waren. Die Ereignisse traten bei Patienten sowohl mit oder ohne Epilepsie oder Konvulsionen in der Anamnese auf. Vorsicht ist deshalb geboten, falls Chinolone Patienten verabreicht werden sollen, welche bereits NSAR erhalten.
Vorsicht ist geboten bei einer kombinierten Therapie mit Aspirin oder anderen NSAR, da mit einer erhöhten Frequenz von unerwünschten Wirkungen gerechnet werden muss.
Antiphlogistika des Typs NSAR können dem diuretischen Effekt von Furosemid und Bumetamid entgegenwirken, vermutlich aufgrund einer Hemmung der Prostaglandinsynthese. Ebenfalls können sie dem antihypertensiven Effekt von Thiaziden entgegenwirken. Eine gleichzeitige Behandlung mit Kalium sparenden Diuretika kann mit erhöhten Kaliumspiegeln assoziiert sein, weshalb in diesen Fällen das Serumkalium sorgfältig überwacht werden soll. Die Kombination von NSAR und ACE-Hemmern kann das Risiko eines akuten Nierenversagens bei dehydratisierten Patienten erhöhen.
Bei der gleichzeitigen Anwendung von Aceclofenac mit Bendroflumethiazid wurde der Blutdruck nicht beeinflusst. Trotzdem können Interaktionen mit anderen Antihypertonika, wie z.B. Betablockern, nicht ausgeschlossen werden.
Interaktionen mit HmG-CoA-Reduktasehemmern können ebenfalls nicht ausgeschlossen werden.
Da Antacida und/oder H2-Receptor Antagonisten bekanntlicherweise die Absorption oder die Pharmakokinetik von NSAR beeinflussen können, ist bei gleichzeitiger Anwendung von Aceclofenac mit solchen Präparaten Vorsicht angezeigt.

Überdosierung

Es liegen keine spezifischen Informationen zu den Folgen einer Aceclofenac-Überdosierung vor. Mögliche Symptome sind: Nausea, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwindelgefühle, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen.
Behandlung: falls nötig Magenspülung, Aktivkohle in wiederholten Dosen; falls nötig Antacida sowie andere symp­tomatische Behandlungen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Keine bekannt.

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Keine bekannt.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Das Medikament ist bei 25 °C oder weniger zu lagern.

IKS-Nummern

54053.

Stand der Information

Dezember 2001.
RL88

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