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Fachinformation zu Milrinon Labatec® i.v.:Labatec Pharma SA
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Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.v. Injektion von 12,5–125 µg/kg bei Patienten mit Herzinsuffizienz ergaben sich ein Verteilungsvolumen von 0,38 l/kg, eine mittlere Eliminations-Halbwertszeit von 2,3 Stunden und eine Clearance von 0,13 l/kg/Std.
Distribution
Bei i.v. Dauertropfinfusion von 0,2–0,7 µg/kg/Min. betrugen das Verteilungsvolumen ca. 0,45 l/kg, die Eliminations-Halbwertszeit 2,4 Stunden und die Clearance 0,14 l/kg/Std. Diese pharmakokinetischen Parameter waren dosisunabhängig. Hingegen war die Fläche unter der Plasmakonzentration-Zeit-Kurve nach den Injektionen proportional zur Dosis. Die Plasmaeiweissbindung beträgt etwa 90%.
Elimination
Radioaktiv markiertes Milrinon wird beim Menschen hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Im Stuhl werden nur geringe Mengen festgestellt. Die Substanz wird als Milrinon (83%) und dessen (inaktiver) O-glukuronierter Metabolit (12%) ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt rasch; nach 2 Stunden wurden ca. 60% und nach 8 Stunden ca. 90% der Dosis im Urin festgestellt. Die mittlere renale Clearance beträgt für Milrinon ca. 0,3 l/Min. und für die Metaboliten eher mehr, was auf eine aktive Sekretion schliessen lässt.
Optimale Wirkkonzentrationen im Plasma
Die Steady-state-Plasmakonzentration von Milrinon nach konstanter Erhaltungsinfusion von 0,5 µg/kg/Min. während 6–12 Stunden beträgt ca. 200 ng/ml. Nahezu maximale erwünschte Wirkungen auf das Herzminutenvolumen und den Pulmonalkapillardruck werden für Milrinon im Bereich von 150–250 ng/ml beobachtet.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/Min.) ist die Eliminations-Halbwertszeit von Milrinon signifikant verlängert. Diesen Patienten muss Milrinon Labatec in reduzierter Dosierung verabreicht werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).

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