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Fachinformation zu Arilin® 1000 mg Vaginalzäpfchen:Alcina AG
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Metronidazolum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro ovulo.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Vaginalzäpfchen enthält Metronidazolum 1000 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bakterielle Vaginose (Aminkolpitis, unspezifische Kolpitis).
Da Metronidazol gegen aerobe Bakterien unwirksam ist, sollte bei aerob-anaeroben Mischinfektionen zusätzlich ein geeignetes Chemotherapeutikum eingesetzt werden.
Offizielle Empfehlungen zum angemessenen Gebrauch von Antibiotika sollen beachtet werden, insbesondere Anwendungsempfehlungen zur Verhinderung der Zunahme der Antibiotikaresistenz.

Dosierung/Anwendung

Bei erstmaligen Infektionen ist im Allgemeinen die einmalige Anwendung von 1 Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen (entsprechend 1000 mg Metronidazol) ausreichend. In schweren Fällen und bei rezidivierenden Infektionen ist die Zweitagestherapie mit je 1 Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen pro Tag zu bevorzugen.
Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen werden am besten abends in Rückenlage bei leicht angezogenen Beinen tief in die Scheide eingeführt. Die Behandlung ist nicht während der Menstruation vorzunehmen.
Spezielle Dosierungsempfehlungen
Kinder/Jugendliche
Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen wurden ausschliesslich bei erwachsenen Patientinnen untersucht. Eine Anwendung bei Kindern und Jugendlichen wird daher nicht empfohlen. Bei Kindern und Jugendlichen vor der Pubertät besteht üblicherweise keine Indikation.
Ältere Patientinnen
Zur Anwendung von Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen bei älteren Patientinnen liegen nur limitierte Daten vor. Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter ist jedoch vermutlich nicht erforderlich.
Niereninsuffizienz
Bei Niereninsuffizienz kann Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen in normaler Dosierung angewendet werden.
Leberinsuffizienz
Bei schwerer Leberinsuffizienz sollte nur eine Einzeldosis von Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen angewendet werden. Bei leichter und mässiger Leberinsuffizienz ist aufgrund der geringen systemischen Resorption keine Dosierungsanpassung erforderlich.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Metronidazol, anderen 5-Nitroimidazolen, Soja, Erdnuss oder einem der sonstigen Bestandteile von Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen der folgenden Erkrankungen ist eine sorgfältige Nutzen-Riskiko-Abwägung erforderlich:
·In sehr seltenen Fällen wurde unter systemischer Anwendung von Metronidazol über hämatologische Störungen bis hin zur Knochenmarksdepression berichtet. Daher ist bei der Verordnung von Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen an Patientinnen mit Blutbildungsstörungen (auch in der Anamnese) Vorsicht geboten.
·Schwere Lebererkrankungen
·Erkrankungen des zentralen oder peripheren Nervensystems
Unter Behandlung mit Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen kann sich eine bestehende vaginale Candidiasis verschlechtern.
Unter Therapie mit Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen kann sich eine pseudomembranöse Enterokolitis entwickeln. Beim Auftreten einer persistierenden Diarrhoe ist das Präparat sofort abzusetzen und eine geeignete Therapie (Vancomycin) einzuleiten. Arzneimittel, welche die Peristaltik hemmen, sind in diesem Fall kontraindiziert.
Die Behandlungsdauer mit Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen darf 10 Tage nicht überschreiten. Die Behandlung sollte nur in begründeten Einzelfällen wiederholt werden.
Geschlechtsverkehr sollte während der Therapie unterbleiben.

Interaktionen

Bei vaginaler Anwendung von Metronidazol beträgt die systemische Verfügbarkeit nur ca. 20% der applizierten Dosis. Die nachfolgend beschriebenen Interaktionen mit anderen Arzneimitteln, welche unter systemischer (einschliesslich rektaler) Anwendung von Metronidazol beschrieben wurden, sind jedoch auch bei Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen nicht völlig auszuschliessen.
Pharmakokinetische Interaktionen
Cimetidin kann in Einzelfällen die Elimination von Metronidazol beeinträchtigen und dadurch zu erhöhten Metronidazol-Serumkonzentrationen führen.
Eine Wirkungsverminderung von Metronidazol tritt bei Gabe von Barbituraten und Phenytoin ein.
Bei Gabe von Lithium ist Vorsicht geboten, weil ein Anstieg der Lithiumkonzentration im Serum beobachtet wurde.
Pharmakodynamische Interaktionen
Patientinnen, die mit Antikoagulantien vom Warfarin-Typ behandelt werden, müssen gegebenenfalls neu eingestellt werden, weil durch Metronidazol die Hemmung der Blutgerinnung verstärkt wird.
Der Genuss von Alkohol ist zu vermeiden, da es zu Unverträglichkeitserscheinungen kommen kann, wie z.B. Hautrötungen im Bereich des Kopfes und Nackens sowie Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Schwindel.
Die gleichzeitige Gabe von Disulfiram kann zu psychotischen Reaktionen führen.
Zu möglichen Interaktionen zwischen Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen und Latexprodukten (Kondome, Pessare) liegen keine Untersuchungen vor. Vorsichtshalber sollten deshalb in den ersten Tagen nach der Anwendung von Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen andere Methoden der Empfängnisverhütung angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Die Sicherheit einer Anwendung von Metronidazol in der Schwangerschaft ist nicht ausreichend belegt. Metronidazol passiert die Plazentaschranke. Insbesondere für die Frühschwangerschaft liegen widersprüchliche Berichte vor. Einige Studien haben Hinweise auf eine erhöhte Fehlbildungsrate ergeben. In tierexperimentellen Studien zeigte Metronidazol keine teratogenen Eigenschaften (s. präklinische Daten).
Daher sollte Metronidazol während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Metronidazol geht in die Muttermilch über und kann dort nach oraler Gabe Konzentrationen in vergleichbarer Höhe wie im mütterlichen Plasma erreichen. Bei Einmaltherapie während der Stillzeit sollte das Stillen für 24 Stunden ausgesetzt und während dieser Zeit abgepumpt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen können das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei Behandlungsbeginn und im Zusammenwirken mit Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Bei vaginaler Anwendung von Metronidazol beträgt die systemische Verfügbarkeit nur ca. 20% der applizierten Dosis. Unerwünschte Wirkungen sind daher vermutlich seltener als bei systemischerTherapie.
Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen angegeben, welche unter (systemischer oder topischer) Anwendung von Metronidazol beschrieben wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:
Sehr häufig: ≥10%; häufig: ≥1% – <10%; gelegentlich: ≥0.1% – <1%; selten: ≥0.01% – <0.1%; sehr selten: <0.01%.
Infektionen
Selten: Candida-Superinfektion im Genitalbereich.
Blut- und Lymphsystem
Sehr selten: hämatologische Störungen (wie z.B. Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Knochenmarkdepression).
Immunsystem
Gelegentlich: Hautausschlag, Pruritus, Flush, Urtikaria, Fieber, Angioödem.
Sehr selten: pustuläre Exantheme, anaphylaktischer Schock.
Stoffwechsel und Ernährung
Gelegentlich: Anorexie.
Psychiatrische Störungen
Gelegentlich: Depression.
Selten: psychotische Störungen (z.B. Verwirrtheit, Halluzinationen).
Nervensystem
Sehr häufig: Kopfschmerzen (24%)
Gelegentlich: Schwindel, Schlaflosigkeit, periphere Neuropathien (wie z.B. Sensibilitätsstörungen), Ataxie.
Selten: Konvulsionen.
Augen
Selten: vorübergehende Sehstörungen (wie Diplopie oder Myopie).
Gastrointestinale Störungen
Sehr häufig: Bauchschmerzen (17%), Diarrhoe (15%), Übelkeit (10%).
Häufig: pelzige Zunge, Geschmacksstörungen (z.B. metallischer Geschmack).
Gelegentlich: Erbrechen, Stomatitis.
Selten: pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis.
Leber und Galle
Sehr selten: reversible abnorme Leberfunktionstests, cholestatische Hepatitis, Ikterus.
Niere und ableitende Harnwege
Selten: Dysurie, Cystitis, Harninkontinenz.
Eine mögliche Dunkelfärbung des Urins wird durch einen Metronidazol-Metaboliten verursacht.
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Gelegentlich: Schwächegefühl, Brennen und Juckreiz in der Vagina.

Überdosierung

Aufgrund der Darreichungsform ist eine akute Überdosierung unwahrscheinlich.
Nach oralen Einmaldosen von bis zu 15 g Metronidazol in suizidaler Absicht wurden Übelkeit, Erbrechen, Hyperreflexie, Ataxie, Tachykardie, Atemnot und Desorientierung beobachtet. Todesfälle sind nicht beschrieben.
Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt, die Therapie sollte ggf. symptomatisch erfolgen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: G01AF01
Wirkungsmechanismus
Metronidazol, ein synthetisches Nitroimidazolderivat, ist aktiv gegen die meisten obligat anaeroben Bakterien und gegen Protozoen. Seine antibakterielle und antiparasitäre Wirkung entfaltet Metronidazol durch eine Synthesehemmung der Nukleinsäuren in empfindlichen Bakterien und Protozoen. Der bakterizide Effekt erstreckt sich auf folgende Bakterien:
Empfindliche Keime: Bacteroides-Arten (inkl. B. fragilis), Fusobakterien, Peptokokken, Peptostreptokokken, Veilonella sowie Clostridien und Eubakterien, Campylobacter fetus, Gardnerella vaginalis. Die MHK für empfindlihce anaerobe Bakterien liegen zwischen 0,1 und 8 µg/ml.
Mässig empfindliche Keime: Actinomyceten, Propionibakterien (MHK 8-16 µg/ml).
Nicht empfindliche Keime: aerobe und fakultativ anaerobe Erreger (MHK >16 µg/ml).
Resistenzen: Innerhalb der Nitroimidazol-Gruppe (Tinidazol, Ornidazol, Nimorazol) besteht vollständige Kreuzresistenz. Selten sind – im Zusammenhang mit einer Langzeittherapie – resistente Stämme von Bact. Fragilis und anderen anaeroben Bakterien aufgetreten. Die Resistenzmechanismen gegen Metronidazol bei anaeroben Bakterien sind erst teilweise aufgeklärt.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach vaginaler Applikation von Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Metronidazol nur ca. 20%-25%, wobei maximale Serumspiegel hier später als nach oraler bzw. rektaler Anwendung (d.h. erst nach 8 bis 24 Stunden) erreicht werden.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist gering (unter 20%). Metronidazol diffundiert rasch in fast alle Gewebe und findet sich vor allem in Lungen, Nieren, Leber, Haut, Galle, Zerebrospinalflüssigkeit, Speichel, Samenflüssigkeit und Vaginalsekret. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 36 l. Metronidazol passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.
Metabolismus
Metronidazol wird in der Leber metabolisiert, wobei verschiedene Metabolite gebildet werden. Hauptmetabolite sind 1-(2-Hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol und 2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl-essigsäure. Diese Metaboliten sind teilweise pharmakologisch aktiv.
Elimination
Die Elimination von Metronidazol erfolgt hauptsächlich über die Nieren (ca. 80%), wobei nur weniger als 10% als unveränderte Substanz ausgeschieden werden. Geringe Mengen (ca. 6%) werden auch über die Faezes ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 8 (6–10) Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Alter: Die Pharmakokinetik von Metronidazol wurde bei älteren Patienten nicht spezifisch untersucht.
Niereninsuffizienz: Die Plasmahalbwertszeit bleibt unverändert. Unter Hämodialyse ist sie auf 2½ Stunden verkürzt. Mit zunehmendem Alter nimmt die renale Ausscheidung ab.
Leberinsuffizienz: Bei schwerer Leberinsuffizienz ist mit einer verzögerten Elimination zu rechnen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion bis auf 30 Stunden verlängert werden.

Präklinische Daten

Mutagenese
In In-vitro-Tests an Bakterien hat Metronidazol mutagene Effekte gezeigt.
Im Hinblick auf genotoxische Effekte liegen widersprüchliche Ergebnisse aus In-vitro-Studien an Säugetierzellen und In-vivo-Studien bei Nagern sowie Menschen vor.
Karzinogenese/Mutagenese
Metronidazol wurde von der IARC (International Agency for Research on Cancer) als «mögliche karzinogene Substanz bei Menschen» eingestuft (Gruppe 2B).
Metronidazol wies eine karzinogene Wirkung bei Mäusen und Ratten auf. Ähnliche Studien bei Hamstern jedoch zeigten negative Resultate.
Die Begrenzung der Behandlungsdauer ist äusserst wichtig, da es nicht ausgeschlossen ist, dass die Behandlung die menschlichen Keimzellen schädigen kann. Darüber hinaus wurde in experimentellen Tierstudien ein Anstieg verschiedener Tumorerkankungen beobachtet.
Reproduktionstoxizität
Tierversuche haben bei Ratten bis zu Dosen von 200 mg/kg Körpergewicht und bei Kaninchen bis zu 150 mg/kg Körpergewicht pro Tag keine teratogenen Effekte oder andere embryotoxischen Wirkungen ergeben. Ab 350 mg/kg wurden nach wiederholter Verabreichung an Ratten und Mäuse unerwünschte Wirkungen auf die männlichen Geschlechtsorgane festgestellt.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Metronidazol beeinflusst SGOT- und SGPT-Bestimmungen, welche auf einer UV-Absorptionsabnahme aufgrund der Oxidation von NADH zu NAD beruhen. Es resultieren zu tiefe SGOT- und SGPT-Werte.
Haltbarkeit
Arilin 1000 mg Vaginalzäpfchen darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Vor Licht schützen. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

62294 (Swissmedic).

Packungen

Packungen mit 1 und 2 Vaginalzäpfchen (B)

Zulassungsinhaberin

Alcina AG, 4132 Muttenz.

Stand der Information

August 2013.

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