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Fachinformation zu Oxynorm® Inject:Mundipharma Medical Company, Hamilton, Bermuda, Basel Branch
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Pharmakokinetik

Absorption
Pharmakokinetikstudien bei Gesunden zeigten eine vollständige Bioverfügbarkeit von Oxynorm Inject nach i.v. Applikation.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Oxycodon beträgt im Fliessgleichgewicht 2,6 l/kg, die Plasmaproteinbindung ca. 45%.
Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.
Metabolismus
Oxycodon wird in der Leber über das Cytochrom-P450-Enzymsystem zu Noroxycodon, Oxymorphon, Noroxymorphon und diversen Glucuroniden metabolisiert.
Oxycodon wird primär über CYP3A4-Enzyme zum Hauptmetaboliten Noroxycodon und über CYP2D6 zu Oxymorphon metabolisiert. Beide Metaboliten werden weiter zu Noroxymorphon umgewandelt.
Die Metaboliten Noroxymorphon und vor allem Oxymorphon zeigen teilweise stärkere pharmakodynamische Eigenschaften als Oxycodon.
Elimination
Oxycodon und seine Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminations-Halbwertszeit von Oxycodon beträgt 3-4 h, die Plasma-Clearance nach parenteraler Gabe 0,8 l/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Die Oxycodon-Plasmakonzentrationen waren bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden um durchschnittlich 15% erhöht.
Geschlechtsspezifische Unterschiede
Nach Korrektur von Gewichtsunterschieden wurden bei Frauen im Mittel bis zu 25% grössere Plasmakonzentrationen gemessen. Die Ursache und klinische Relevanz dieser Beobachtung ist nicht bekannt.
Genetische Polymorphismen
Bei langsamen CYP2D6 Metabolisierern (7-8% aller Kaukasier) ist ein schwächerer analgetischer Effekt möglich. Bei ultra-schnellen CYP2D6 Metabolisierern (2-4% aller Kaukasier) ist ein höherer analgetischer Effekt und ein erhöhtes Risiko für unerwünschte Wirkungen möglich.
Leberfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie an Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh Score 5-9) stieg die Oxycodon AUCINF, Cmax und t½e im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 194% (90% C.I.: 141, 263), 146% (90% C.I.: 116, 183) bzw. 143% (90% C.I.: 111, 189).
Nierenfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie an Patienten mit leicht bis stark eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance <60 ml/min) stieg die Oxycodon AUCINF, Cmax und t½e im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 161% (90% C.I.: 121, 210), 145% (90% C.I.: 117, 178) bzw. 119% (90% C.I.: 103, 136).

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