Präklinische Daten

Es wird eine geringe systemische Exposition nach Anwendung am Auge erwartet. Bei gleichzeitiger okularer und oraler Mercaptamin (Cysteamin)-Behandlung wird der Beitrag der okularen Anwendung zum systemischen Risiko als vernachlässigbar betrachtet.
Präklinische Daten zum oralen Mercaptamin (Cysteamin):
Es wurden Studien zur Genotoxizität durchgeführt. Eine Studie berichtete über eine Induktion von Chromosomaberrationen in kultivierten eukaryotischen Zelllinien. Spezifische Studien zu Mercaptamin zeigten im Ames-Test keine erbgutverändernde Wirkung bzw. im Maus-Mikronukleus-Test keine clastogene Wirkung.
Reproduktionstoxizität
Reproduktionsstudien zu Mercaptamin ergaben bei Ratten (Dosisstufe 100 mg/kg/Tag) und Kaninchen (Dosisstufe 50 mg/kg/Tag) toxische Wirkungen auf Embryo und Fötus (Resorptionen und Postimplantationsverluste). Für Ratten wurden teratogene Wirkungen beschrieben, wenn Mercaptamin während der Organbildungsphase mit einer Dosis von 100 mg/kg/Tag verabreichtet wurde.
Dies entspricht 0,6 g/m2/Tag bei Ratten und beträgt weniger als die Hälfte der empfohlenen klinischen Erhaltungsdosis von Mercaptamin, d. h. 1,30 g/m2/Tag. Bei einer Dosis von 375 mg/kg/Tag, bei der die Gewichtszunahme verzögert war, wurde bei Ratten eine verringerte Fertilität beobachtet. Bei dieser Dosis waren auch die Gewichtszunahme und Überlebensrate des Nachwuchses während der Säugephase verringert. Hohe Mercaptamin-Dosen beeinträchtigen die Fähigkeit der Muttertiere, ihren Nachwuchs zu säugen. Einzeldosen des Arzneimittels hemmen die Prolaktinsekretion bei Tieren.
Die Verabreichung von Mercaptamin bei neugeborenen Ratten hat zu Katarakten geführt.
Hohe Mercaptamin-Dosen, oral oder parenteral verabreicht, rufen Duodenalgeschwüre bei Ratten und Mäusen, jedoch nicht bei Affen hervor. Die experimentelle Verabreichung von Arzneimitteln verursacht eine Verringerung von Somatostatin bei verschiedenen Tierarten. Die Bedeutung dieser Erkenntnisse für die klinische Anwendung des Arzneimittels ist nicht bekannt.
Es wurden keine Studien zur Karzinogenität von Mercaptamin durchgeführt.