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Fachinformation zu Olopatadine Labatec®:Labatec Pharma SA
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Fahrtücht.Unerw.WirkungenÜberdos.Eigensch.Pharm.kinetikPräklin.Sonstige H.Swissmedic-Nr.
PackungenReg.InhaberStand d. Info. 

Zusammensetzung

Wirkstoffe
Olopatadinum ut Olopatadini hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), Natrii chloridum, Dinatrii phosphas (corresp. 3,35 mg/ml phosphas), Natrii hydroxidum et/aut Acidum hydrochloridum (ad pH), Aqua ad iniectabile.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Olopatadine Labatec ist indiziert zur Behandlung von okulären Symptomen der saisonalen allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab drei Jahren.

Dosierung/Anwendung

Dosierung
Einen Tropfen Olopatadine Labatec zweimal täglich in den Bindehautsack des (der) betroffene(n) Auge(n) eintropfen (im Abstand von 8 Stunden). Die Behandlung kann, falls notwendig, bis zu 4 Monate fortgesetzt werden.
Anwendung bei Kindern
In der Pädiatrie (Kinder ab 3 Jahren) kann Olopatadine Labatec in der gleichen Dosierung wie bei Erwachsenen angewendet werden.
Die Anwendung und Sicherheit von Olopatadine Labatec bei Kindern unter 3 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.
Anwendung bei älteren Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Anwendung bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion
Die Anwendung von Olopatadin als Augentropfen (Olopatadine Labatec) wurde bei Patienten mit Nieren- oder Lebererkrankungen nicht untersucht. Jedoch ist eine Dosisanpassung bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion nicht erforderlich (siehe «Kinetik in besonderen klinischen Situationen»).
Art der Anwendung
Um eine Verunreinigung der Tropferspitze und der Lösung zu vermeiden, muss sorgfältig darauf geachtet werden, dass die Augenlider und die umgebenden Augenpartien oder sonstige Oberflächen nicht mit der Tropferspitze der Flasche berührt werden. Die Flasche nach Gebrauch gut verschliessen.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit weiteren topisch am Auge angewendeten Ophthalmika sollte zwischen aufeinander folgenden Verabreichungen ein Abstand von 5 bis 10 Minuten eingehalten werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Olopatadin oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Obwohl Olopatadine Labatec werden, wird Olopatadin absorbiert und ist systemisch verfügbar. Bei Anzeichen schwerwiegender Symptome oder bei Überempfindlichkeitsreaktionen ist die Behandlung mit diesem Präparat abzubrechen.
Hinweis für Kontaktlinsenträger
Klinische Studien ergaben, dass Patienten ihre Kontaktlinsen 15 Minuten nach dem Eintropfen von Olopatadine Labatec oder später ohne Bedenken einsetzen können. Beim Eintropfen von Olopatadine Labatec sollen keine Kontaktlinsen getragen werden. Die Kontaktlinsen sollten bei geröteten Augen nicht eingesetzt werden. Olopatadine Labatec darf nicht für die Behandlung von Entzündungen und Rötungen verwendet werden, die durch Kontaktlinsen hervorgerufen sind.
Diese Arzneimittel enthält 0,10 mg Benzalkonii chloridum pro Milliliter Lösung.
Es liegen Berichte vor, dass Benzalkoniumchlorid Reizungen am Auge und trockene Augen hervorrufen und den Tränenfilm und die Hornhautoberfläche beeinträchtigen kann.
Es sollte bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten mit geschädigter Hornhaut mit Vorsicht angewendet werden. Bei längerer Anwendung sollten die Patienten überwacht werden.

Interaktionen

Es wurden keine klinisch relevanten Interaktionen beschrieben. Interaktionsstudien am Menschen wurden nicht duchgeführt.
In-vitro-Studien zeigten, dass Olopatadin keine Stoffwechselreaktionen hemmt, an denen die Cytochrom-P-450-Isozyme 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 beteiligt sind. Bei Untersuchungen zum pro-arrhythmischen Potential zeigte sich bei Hunden keine signifikante Wechselwirkung zwischen systemisch gegebenem Olopatadin und dem CYP3A4 Inhibitor Itraconazol. Die Resultate weisen darauf hin, dass metabolische Wechselwirkungen zwischen Olopatadin und gleichzeitig gegebenen Wirkstoffen unwahrscheinlich sind.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit weiteren topisch am Auge angewendeten Arzneimitteln sollte zwischen aufeinander folgenden Verabreichungen ein Abstand von 5 bis 10 Minuten eingehalten werden.

Schwangerschaft, Stillzeit

Es gibt keine kontrollierten klinischen Studien der Anwendung von Olopatadine Labatec an schwangeren Frauen.
Bei einer weit über der therapeutischen Anwendung liegenden systemischen Exposition von Ratten und Kaninchen wurde eine Gewichtsverminderung der Foeten beobachtet. Missbildungen traten nicht auf. Wie bei anderen Medikamenten sollte Olopatadine Labatec während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der therapeutische Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Embryo überwiegt.
Stillzeit
Oral verabreichtes Olopatadin wird in der Ratte mit der Muttermilch ausgeschieden. Die so gesäugten Jungtiere zeigten nach an das Muttertier verabreichten überhöhten Dosen ein vermindertes Wachstum.
Olopatadine Labatec wird demnach bei stillenden Müttern nicht empfohlen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Wie bei allen Augentropfen können vorübergehendes Verschwommensehen und andere Seheinschränkungen die Fähigkeit beeinträchtigen, am Strassenverkehr teilzunehmen oder Maschinen zu bedienen. Wenn sich nach dem Eintropfen Verschwommensehen einstellt, dürfen Patienten nicht am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bis diese Beeinträchtigung abgeklungen ist.

Unerwünschte Wirkungen

In klinischen Studien mit 2736 Patienten wurde Olopatadin als Monotherapeutikum oder kombiniert mit Loratadin 10 mg, ein bis viermal täglich bis zu 4 Monaten in beide Augen getropft: Bei ungefähr 5% der Patienten können unerwünschte Wirkungen, die mit der Anwendung von Olopatadin in Verbindung stehen, erwartet werden. Während klinischer Prüfungen schieden jedoch nur 1.6% dieser Patienten aufgrund von unerwünschten Wirkungen von Olopatadin aus. Während der klinischen Prüfungen mit Olopatadin traten keine schwerwiegenden ophthalmologischen oder systemischen Nebenwirkungen auf. Als häufigste behandlungsbedingte Nebenwirkungen wurden okuläre Missempfindungen (z.B. Fremdkörpergefühl) mit einer Häufigkeit von 0.91% angegeben.
Die folgenden Nebenwirkungen traten während klinischer Studien auf und werden nach folgender Konvention klassifiziert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), oder sehr selten (<10'000).
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Kopfschmerzen, Dysgeusie.
Selten: Schwindel.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Keratitis punctata, Keratitis, Augenschmerzen, trockenes Auge, Lidödem, Augensekret, Hyperämie des Auges, Verkrustung der Lidränder, okuläre Missempfindung.
Selten: Photophobie, verschwommenes Sehen, Liderythem.
In sehr seltenen Fällen wurden bei einigen Patienten mit stark geschädigter Hornhaut im Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen Fälle von Kalkablagerungen in der Hornhaut berichtet
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:
Gelegentlich: trockene Nasenschleimhaut.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Selten: Mundtrockenheit.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes:
Selten: Kontaktdermatitis.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Gelegentlich: Müdigkeit.
Nebenwirkungen mit Olopatadine Labatec, welche aus Postmarketing-Erfahrungen, nicht aber aus klinischen Versuchen, bekannt sind, sind im Folgenden aufgeführt. Die Häufigkeiten dieser Nebenwirkungen sind unbekannt und aus den verfügbaren Daten nicht abschätzbar.
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeit.
Augenerkrankungen: erhöhter Tränenfluss.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es liegen keine Daten zur Überdosierung durch versehentliche oder absichtliche Einnahme des Präparates beim Menschen vor. Olopatadin wirkt auf tierische Organismen nur gering toxisch. Bei der versehentlichen Einnahme eines Fläschchens Olopatadine Labatec können maximal 5 mg Olopatadin systemisch aufgenommen werden. Bei einer angenommenen 100%igen Resorption ergibt sich daraus eine Dosis von 0,5 mg/kg für ein 10 kg schweres Kleinkind.
Eine Verlängerung des QTc Intervalls bei Hunden wurde nur bei Dosierungen beobachtet, die weit über der maximalen Dosierung beim Menschen lagen, was für die klinische Anwendung nur von geringer Bedeutung ist.
Eine Dosis von 5 mg wurde zweimal täglich oral über 2,5 Tage hinweg 102 jungen und älteren, männlichen und weiblichen Probanden gegeben, ohne dass sich das QTc-Intervall im Vergleich zu Plazebo verlängerte. Trotzdem sollte ein Patient bei versehentlicher Einnahme des Wirkstoffs entsprechend überwacht und versorgt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
S01GX09
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Olopatadin ist ein selektives und topisch wirksames Antiallergikum/Antihistaminikum. Seine Wirkung setzt rasch ein und ist langanhaltend. In vitro wirkt Olopatadin direkt auf Mastzellen, in dem es anti-IgE-induzierte Ausschüttung entzündungsfördernder Mediatoren hemmt. Diese Hemmung in vitro ist konzentrationsabhängig mit IC50 = 559 µM.
Olopatadin ist ausserdem eine selektiv wirkende antihistaminerge Substanz. Sie hemmt die Wirkung von Histamin (primärer Mediator allergischer Reaktionen des Menschen) am Zielgewebe. Olopatadin hat keine signifikante Wirkung auf adrenerge, dopaminerge und muskarinerge Rezeptoren.
Olopatadin verhindert die Produktion histamininduzierter entzündlich wirkender Cytokine konjunktivaler Epithelzellen des Menschen. Die Inhibierung trat bei kleineren Olopatadinkonzentrationen auf, als aufgrund seiner H1-antagonistischen Potenz zu erwarten ist.
Eine kontrollierte klinische Studie zeigte, dass Olopatadin keine klinisch signifikanten Veränderungen des Pupillendurchmessers verursacht.
102 jüngere und ältere Probanden beiderlei Geschlechts zeigten keine Verlängerung des QTc-Intervalls in einer zweiarmigen crossover-Studie bei zweimal täglicher oraler Gabe von Plazebo bzw. 5 mg Olopatadin während 2,5 Tage. Bei keinem Individuum wurde im Vergleich mit Plazebo eine Erhöhung des QTc-Intervalls beobachtet. Die höchsten Plasmakonzentrationen von Olopatadin im steady-state Zustand (35 bis 127 ng/ml), die ohne Einfluss auf die Herzrepolarisation sind, liegen mindestens 70 mal höher als bei topischer Olopatadingabe.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten verfügbar.

Pharmakokinetik

Absorption
Olopatadin wird systemisch resorbiert. Die systemische Resorption von topisch appliziertem Olopatadin ist jedoch sehr gering.
Distribution
In zwei Studien an insgesamt 24 Probanden, die Olopatadin Augentropfen 1,5 mg/ml 2 Wochen lang zweimal täglich beidseitig alle 12 Stunden tropften, lagen die Plasmakonzentrationen der Ausgangssubstanz meist unter der Nachweisgrenze der Gehaltsbestimmungsmethode (<0,5 ng/ml). Proben, in denen Olopatadin quantifizierbar war, fanden sich typischerweise in den ersten beiden Stunden nach der Anwendung mit Werten zwischen 0,5 ng/ml und 1,3 ng/ml. Diese Werte sind 50 bis 200 mal geringer als die Konzentrationen nach gut verträglicher oraler Gabe.
Metabolismus/Elimination
Pharmakokinetische Studien mit oraler Gabe von Olopatadin ergaben eine Plasmahalbwertszeit von 8 bis 12 Stunden und zeigten, dass die Elimination vorwiegend über die Nieren stattfindet. Ungefähr 60-70% der Dosis finden sich im Urin als unveränderter Wirkstoff wieder. Zwei Metaboliten, die Mono-desmethyl- und die N-oxid Verbindung wurden in geringen Konzentrationen (<2% der Dosis) im Urin gefunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion
Da Olopatadin im Urin vorwiegend als unveränderte aktive Substanz ausgeschieden wird, ist dessen Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion verändert. In nichtdialysierten Patienten mit verminderter Nierenfunktion (Creatininclearance (CLCR) 13.0 ± 11.5 ml/min) lagen nach oraler Gabe von 10 mg die Parameter Cmax, T½ und AUC0-Inf 2.3 mal, 1.3 mal bzw. 8.3 mal höher als bei gesunden Erwachsenen. Zwischen CLCR und Renale Clearance (CLR) wie auch der Gesamtclearance (CL/F) bestand eine positive Korrelation. In hämodialysierten Patienten (keine Urinabgabe) war AUC0-Inf am Tag der Hämodialyse niedriger als am Tag ohne Hämodialyse, was darauf hindeutet, dass Olopatadin durch Hämodialyse ausgeschieden wird.
In einer Vergleichsstudie zur Pharmakokinetik bei jungen (Durchschnittsalter 21 Jahre) und älteren Probanden (Durchschnittsalter 74 Jahre) war CLR in der Gruppe der Älteren signifikant geringer (7.52 ± 2.18 l/hr gegenüber 14.4 ± 2.20 l/hr). Obwohl die Renale Clearance mit CLCR korrelierte, war CLR signifikant grösser als CLCR, was auf renale tubuläre Sekretion hindeutet. Keine signifikanten Unterschiede zwischen jüngeren und älteren Probanden fanden sich für Tmax, T½, MRT, Vdbeta, die Proteinbindung oder den prozentualen Anteilen von unverändertem Wirkstoff und seinen Metaboliten im Urin. In einer Studie mit mehrmaliger Gabe (10 mg, zwei mal täglich über 6 Tage) fanden sich bei den Älteren keine signifikanten Unterschiede zwischen AUC0-Inf nach Einmalgabe und der AUC in den folgenden Dosierungsintervallen.
Da die Plasmakonzentrationen jedoch nach topischer okulärer Gabe vom Olopatadin 50 bis 200 mal geringer sind als nach gut verträglicher oraler Gabe, ist eine Dosisänderung bei älteren Patienten oder bei eingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich. Der Lebermetabolismus trägt nur wenig zur Ausscheidung bei. Eine Dosisänderung bei eingeschränkter Leberfunktion ist nicht erforderlich.

Präklinische Daten

Versuche in in vitro und in vivo mit Olopatadin liessen kein mutagenes und kein karzinogenes Risiko erkennen. Reproduktionstoxikologische Studien ergaben bei weit überhöhter systemischer Exposition und maternaler Toxizität eine leichte Abnahme der Nidation bei geringerer Anzahl der Gelbkörper. Embryotoxische und teratogene Effekte wurden nicht festgestellt. Jungtiere von Ratten und Kaninchen, deren Muttertiere mit weit überhöhten oralen Dosen von Olopatadine behandelt wurden, liessen ein verzögertes Wachstum erkennen. Olopatadin wurde von den Jungtieren über die Muttermilch aufgenommen.
In vitro-Studien mit Olopatadin ergaben ein geringes Potential der Verlängerung des QT-Intervalls. Studien am wachen Hund ergaben bei einer oralen Dosis, die über der Einnahme des Inhalts eines ganzen Fläschchens von Olopatadin liegt, eine leichte Erhöhung des QTc-Intervalls.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Haltbarkeit nach dem Öffnen
Innerhalb von 28 Tagen nach dem ersten Öffnen verwenden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Zulassungsnummer

68605 (Swissmedic).

Packungen

Olopatadine Labatec: 1 Tropfflaschen zu 5 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Labatec Pharma SA, 1217 Meyrin (GE).

Stand der Information

Februar 2016.

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