Präklinische Daten

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Gentoxizität, Kanzerogenität und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Adverse Effekte wurden in präklinischen Studien nur bei Expositionen beobachtet, die als ausreichend über der maximalen Exposition des Menschen liegend angesehen wurden, was auf eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung hinweist.
Es sind keine für die Anwendung sicherheitsrelevanten Präparat-spezifischen Daten bekannt.
Genotoxizität
Naloxon erwies sich im Ames-Test als nicht mutagen, war aber positiv im Maus-Lymphom-Test und klastogen in vitro, wobei Naloxon in vivo nicht klastogen ist. Insgesamt deutet die Evidenz darauf hin, dass Naloxon, wenn überhaupt, nur ein minimales genotoxisches Risiko für Menschen darstellt.
Kanzerogenität
In einem 2-jährigen Tierversuch an Ratten und in einem 26wöchigen Experiment an Tg-rasH2-Mäusen erwies sich Naloxon nach oraler Verabreichung als nicht karzinogen. Insgesamt deutet die Evidenz darauf hin, dass Naloxon, wenn überhaupt, nur ein minimales karzinogenes Risiko für Menschen darstellt.
Reproduktionstoxizität
Naloxon hatte keine Auswirkung auf die Fruchtbarkeit und Reproduktion von Ratten oder auf die frühembryonale Entwicklung bei Ratten und Kaninchen. In peri-postnatalen Studien an Ratten erhöhte Naloxon in hohen Dosen, die auch signifikante Toxizität bei der Mutter auslösten (z. B. Verlust von Körpergewicht, Krämpfe), die Sterblichkeit der Nachkommen direkt nach der Geburt. Naloxon hatte keinen Einfluss auf die Entwicklung oder das Verhalten der überlebenden Nachkommen. Naloxon ist daher bei Ratten oder Kaninchen nicht teratogen.