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Pharmakokinetik

Nach intravenöser Infusion von 300 mg über 10 min bzw. 600 mg über 20 min werden am Ende der Infusion maximale Serumspiegel von 7 µg/ml bzw. 10 µg/ml erreicht. Tabelle 1 zeigt die durchschnittlichen Serumspitzenkonzentrationen nach Gabe von Clindamycinphosphat. Nach Verabreichung von Clindamycinphosphat alle 8-12 h bei Erwachsenen und alle 6-8 h bei Kindern oder mit i.v. Dauerinfusion können die Clindamycin-Serumspiegel über der in-vitro minimalen Hemmkonzentration für die meisten empfindlichen Mikroorganismen gehalten werden. Der Steady State wird nach der dritten Dosis erreicht.
Tabelle 1: Durchschnittliche Maximaltiter im Steady State bei der parenteralen Behandlung mit Clindamycinphosphat

Dosis

Clindamycin
(µg/ml)

Clindamycinphosphat
(µg/ml)

300 mg i.v. über 10 min alle 8 h

7

15

600 mg i.v. über 20 min alle 8 h

10

23

900 mg i.v. über 30 min alle 12 h

11

29

1200 mg i.v. über 45 min alle 12 h

14

49

300 mg i.m. alle 8 h

6

3

600 mg i.m. alle 12 h

9

3

Nach intramuskulärer Verabreichung von 600 mg Clindamycinphosphat werden 1 bis 3 h nach Applikation maximale Serumspiegel von 9 µg/ml erreicht.
Absorption
Nach oraler Applikation wird Clindamycin rasch und nahezu vollständig (90%) resorbiert. Nach oraler Applikation von 150 mg werden bei Erwachsenen innerhalb von 45 bis 60 min durchschnittliche Serumspiegel von 2.5 µg/ml erreicht. Nach 3 h bzw. 6 h wurden Serumspiegel von 1.5 µg/ml bzw. 0.7 µg/ml gemessen.
Mit Clindamycinpalmitat-HCl werden infolge der raschen Hydrolyse des Esters im Blut maximale Serumspiegel in derselben Zeit wie mit dem Hydrochlorid erreicht.
Die Resorption von oral appliziertem Clindamycin wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme quantitativ nicht wesentlich beeinflusst. Die Resorption kann jedoch etwas verlangsamt sein.
Eine Kumulation nach oraler Applikation über 14 Tage wurde nicht beobachtet.
Distribution
Clindamycin bindet primär an das saure Alpha-1-Glycoprotein, die Proteinbindung ist konzentrationsabhängig und liegt im therapeutischen Bereich bei 60 bis 94%. Clindamycin dringt leicht in die meisten Körperflüssigkeiten und –gewebe ein. Das Verteilungsvolumen VdSS beträgt 43-74 l. Im Knochengewebe werden ca. 40% (20-75%) der Serumkonzentration erreicht, in der Muttermilch 50-100%, in der Synovialflüssigkeit 50%, im Sputum 30-75%, in der Peritonealflüssigkeit 50-90%. Clindamycin passiert jedoch die Blut-Liquor-Schranke nicht, auch nicht im Fall einer Meningitis.
Clindamycin passiert die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Clindamycin wird in der Leber relativ extensiv durch CYP3A4, und in geringerem Ausmass durch CYP3A5, zu Abbauprodukten mit unterschiedlicher antibakterieller Wirksamkeit, wie N-Demethylclindamycin (pharmakologisch aktiver als Clindamycin) und Clindamycinsulfoxid (weniger aktiv als Clindamycin) metabolisiert.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form inaktiver Metaboliten über Galle und Faeces (Q0 =0.9). Nur ca. ein Viertel der applizierten Dosis wird in Form der Muttersubstanz bzw. pharmakologisch aktiver Metaboliten ausgeschieden (10-20% mit dem Urin, 4% über die Faeces). Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1.5-3.5 h.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinder/Jugendliche:
Bei parenteraler Behandlung pädiatrischer Patienten wurden nach der ersten Dosis folgende durchschnittliche Maximalkonzentrationen bestimmt:

Dosis

Clindamycin
(µg/ml)

5-7 mg/kg i.v. über 1 h

10

3-6 mg/kg i.m.

4

5-7 mg/kg i.m.

8

Bei oraler Applikation von 2, 3 bzw. 4 mg Clindamycinpalmitat-HCl pro kg Körpergewicht alle 6 h wurden bei Kindern nach der ersten Dosis nach 60 min Serumspitzenspiegel von 1.2, 2.2 bzw. 2.4 µg/ml gemessen. Der Steady State wird mit der fünften Dosis erreicht. Unter diesem Dosierungsschema ist im Steady State mit Serumspitzenspiegeln von 2.5, 3.0 bzw. 3.8 µg/ml zu rechnen.
Ältere Patienten:
Die Pharmakokinetik von Clindamycin wurde bei Patienten ≥65 Jahre nicht spezifisch untersucht.
Niereninsuffizienz:
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion ist die Halbwertszeit von Clindamycin verlängert. Bei Patienten mit leichter oder mässiger Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Clindamycin nicht untersucht.
Clindamycin ist nicht dialysierbar.
Leberinsuffizienz:
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion ist die Halbwertszeit verlängert. Bei Patienten mit leichter oder mässiger Leberinsuffizienz wurde die Pharmakokinetik von Clindamycin nicht untersucht.

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