Pharmakokinetik

Absorption
Nach Einnahme von 1 Tablette werden die maximalen Plasmaspiegel für Pyrimethamin (etwa 0,2 mg/l) und für Sulfadoxin (etwa 60 mg/l) nach ungefähr vier Stunden erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt für Sulfadoxin 0,14 l/kg und für Pyrimethamin 2,3 l/kg.
Bei Einnahme von 1 Tablette pro Woche (empfohlene Erwachsenendosis zur Malariaprophylaxe) ist im Fliessgleichgewicht mit mittleren Plasmakonzentrationen von 0,15 mg/l für Pyrimethamin (erreicht nach etwa vier Wochen) und von etwa 98 mg/l für Sulfadoxin (erreicht nach etwa sieben Wochen) zu rechnen.
Die Konzentration von Sulfadoxin in der Erythrozytenfraktion des Blutes macht etwa 3% derjenigen im Plasma aus. Pyrimethamin erreicht in den Erythrozyten etwa 50% der Konzentration im Plasma.
Pyrimethamin und Sulfadoxin werden etwa zu 90% an Plasmaproteine gebunden.
Pyrimethamin und Sulfadoxin passieren die Plazentarschranke und treten in die Muttermilch über.

Metabolismus
Etwa 5% von Sulfadoxin erscheinen im Blut als azetylierter Metabolit, etwa 2 bis 3% als Glukuronid. Pyrimethamin wird in verschiedene Metaboliten umgewandelt.

Elimination
Charakteristisch für beide Komponenten sind die relativ langen Eliminationshalbwertzeiten; die Durchschnittswerte betragen für Pyrimethamin rund 100 Stunden und für Sulfadoxin rund 200 Stunden. Sowohl Pyrimethamin als auch Sulfadoxin werden hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Malariapatienten unterscheiden sich einzelne pharmakokinetische Parameter je nach untersuchter Population bisweilen von denjenigen gesunder Probanden.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz muss mit verzögerter Elimination der Wirkstoffe von Fansidar gerechnet werden.