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Information for professionals for Praxilene® 200:Merck (Schweiz) AG
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Zusammensetzung

Wirkstoffe
Naftidrofuryli hydrogenooxalas (corresp. Naftidrofurylum).
Hilfsstoffe
Tablettenkern: Ammonio methacrylatis copolymerum B, Glyceroli dibehenas, Lactosum monohydricum 113.5 mg, Talcum, Magnesii stearas.
Filmüberzug: Acidi ethacrylici et methylis methacrylatis polymerisatum, Hypromellosum, Macrogolum 4000, Talcum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Arteriopathien der unteren Extremitäten, Stadium II (Claudicatio intermittens).
Raynaud'sches Syndrom.

Dosierung/Anwendung

Eine Filmtablette 2 - 3 mal täglich, während mindestens drei Monaten, nach Ermessen des Arztes.
Die Filmtabletten werden unzerkaut, mit einem grossen Glas Wasser, zu den Mahlzeiten eingenommen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte eine Dosisreduktion vorgenommen werden.
Ältere Patienten
Praxilene wird hauptsächlich von älteren Patienten angewendet. Fortgeschrittenes Alter scheint das pharmakokinetische Profil von oral verabreichtem Naftidrofuryl nicht zu beeinflussen. Deshalb ist für diese Patientengruppe keine Dosisanpassung notwendig.
Kinder und Jugendliche
Praxilene ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bestimmt.

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegenüber Naftidrofuryl oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung
·bekannter Hyperoxalurie
·anamnestisch bekannter rezidivierender Nephrokalzinose

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz sowie bei Patienten, die eine gleichzeitige Behandlung mit Antiarrhythmika oder Betablockern erhalten, ist Vorsicht geboten. Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften des Präparats könnte es zu einer Wirkungssteigerung der Begleittherapie (Bradykardie) kommen.
Die Anwendung des Arzneimittels könnte mit Veränderungen der Zusammensetzung des Harnsediments assoziiert sein und die Entwicklung einer Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine) begünstigen. Während der Behandlung wird eine ausreichende Volumenzufuhr empfohlen, um eine ausreichende Diurese aufrechtzuerhalten.
Es wurde über Fälle von Leberschädigung berichtet. Falls Symptome auftreten, die auf eine Leberschädigung hinweisen, muss Praxilene abgesetzt werden.
Die Einnahme von Praxilene ohne Flüssigkeit vor dem Schlafen kann eine lokale Ösophagitis verursachen. Um eine lokale Ösophagitis zu vermeiden, sollten die Filmtabletten immer mit einem grossen Glas Wasser eingenommen werden.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Interaktionen

Die Anwendung von Naftidrofuryl kann unter Umständen zu einer Steigerung der Wirkung einer Begleittherapie mit Antiarrhythmika oder Betablockern auf die kardiale Erregungsübertragung (Bradykardie) führen.
In-vitro-Studien
Die Ergebnisse von in vitro Untersuchungen zur Enzyminhibition weisen darauf hin, dass Naftidrofuryl keine Hemmwirkung auf den Cytochromen P450 1A2 2C9 2C19 und 2E1 abhängigen in vivo Metabolismus besitzt. Es wurde gezeigt, dass Naftidrofuryl bei erhöhten Konzentrationen (das 40fache des Plasmaspitzenspiegels) in vitro zu einer Hemmung von Stoffwechselreaktionen, die von den Cytochromen P450 3A4 und 2D6 katalysiert werden, führt; bei einer 4fachen Konzentration war dies nicht der Fall. Trotzdem ist es angezeigt, die hemmenden Eigenschaften von Naftidrofuryl auf CYP2D6 zu untersuchen, da dieses CYP einen genetischen Polymorphismus aufweist. CYP3A4 scheint stark in der Biotransformation von Naftidrofuryl involviert zu sein. Eine Verminderung der Biotransformation von Naftidrofuryl um mehr als 50% wurde beobachtet in Anwesenheit von Referenzinhibitoren oder Substraten von CYP3A4. Folglich ist eine Reduktion der Biotransformation von Naftidrofuryl zu erwarten durch Arzneimittel, die als CYP3A4-Hemmer oder -Substrate (Imidazole, Macrolide) bekannt sind.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Naftidrofuryl darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.
Stillzeit
Da keine Daten zur Anwendung des Präparats in der Stillzeit vorliegen, ist die Unbedenklichkeit von Naftidrofuryl in der Stillzeit nicht nachgewiesen. Naftidrofuryl darf in der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen!

Unerwünschte Wirkungen

Im Folgenden sind die unerwünschten Wirkungen aufgelistet, die nach Einnahme von Praxilene auftreten können. Die Häufigkeiten sind folgendermassen definiert: sehr häufig: ≥10%; häufig: ≥1%, <10%; gelegentlich: ≥0.1%, <1%; selten ≥0.01%, <0.1%; sehr selten/Einzelfälle: <0.01%, unbekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr selten/Einzelfälle: Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Schlafstörungen.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Gelegentlich: Diarrhoe, Nausea, Erbrechen, epigastrische Schmerzen.
Unbekannt: Bei einigen Patienten, die Praxilene ohne Flüssigkeit vor dem Schlafen eingenommen haben, sind die Filmtabletten im Hals stecken geblieben und haben eine lokale Ösophagitis verursacht.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Leberschädigung.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Sehr selten/Einzelfälle: Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine).
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome
Überdosierung führt nur bei Einnahme sehr grosser Filmtablettenmengen zu klinischen Symptomen wie verminderte Erregungsleitung am Herzen, Verwirrtheitszustände oder Krämpfe.
Behandlung
Der Magen wird durch Magenspülung und Herbeiführung von Erbrechen entleert. Falls notwendig, Aktivkohle verwenden.
Es ist eine Überwachung der Herz-/Kreislauffunktion und der Atmung angezeigt. Eine symptomatische Behandlung sollte in Betracht gezogen werden. Bei schweren Störungen ist die Verwendung eines Herzschrittmachers angezeigt.
Im Falle von Krampfanfällen ist die Anwendung von Diazepam angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C04AX21
Wirkungsmechanismus
Praxilene ist ein Stoffwechsel- und Durchblutungsaktivator. Naftidrofuryl besitzt eine 5HT2-antagonistische Wirkung, wirkt beim Tier durchblutungsfördernd und hemmt bei Mensch und Tier die thrombozytenaggregationsfördernden Wirkungen von Serotonin. Diese Eigenschaften erklären die gefässerweiternde Wirkung von Naftidrofuryl und die Verbesserung der Perfusion in ischämischen Bezirken bei Nichtvorliegen einer systemischen Hypotonie.
Darüber hinaus stimuliert Naftidrofuryl den Energieumsatz unter Aufrechterhaltung einer aeroben Glucose-Ausnutzung. Diese Eigenschaft ermöglicht die Aufrechterhaltung der Zellfunktion bei Ischämien.

Pharmakokinetik

Absorption
Praxilene wird aus dem Verdauungstrakt rasch resorbiert. Die maximalen Plasmawerte werden zwei Stunden nach Einnahme der Filmtablette zu 200 mg erreicht und betragen durchschnittlich 350 ng/ml.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt 80%.
Die maximale Konzentration im Gehirn, in den quergestreiften Muskeln und den Blutgefässen wird in einigen Stunden erreicht. Es gibt keine Kumulation am Wirkungsort des Präparates, da radioaktiv markierter Wirkstoff hier nach 48 Stunden nicht mehr nachweisbar ist.
Die Durchdringung der Liquorschranke wurde bei der Ratte und beim Affen mittels 14C-markierter Wirksubstanz nachgewiesen.
Die im Bereich des Gehirns beobachteten Resultate klinischer Studien bestätigen die Gewebeverteilung des Wirkstoffs beim Menschen.
Metabolismus
Der Abbau von Praxilene hängt vor allem von den plasmatischen Pseudocholinesterasen ab. Gewisse Metaboliten wurden auch in den Fäzes gefunden.
Elimination
Naftidrofuryl wird zu 80% als Metaboliten, hauptsächlich in konjugierter Form, in den Urin ausgeschieden. Die Eliminations-Halbwertzeit im Plasma beträgt 90 Minuten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Fortgeschrittenes Alter scheint das pharmakokinetische Profil von oral verabreichtem Naftidrofuryl nicht zu beeinflussen.

Präklinische Daten

Die präklinischen Toxizitätstests (Tests auf akute und chronische Toxizität, Mutagenität, Genotoxizität) ergaben keinen Hinweis auf eine Gefährdung des Menschen durch Naftidrofuryl. Jedoch wurden in Toxizitätsstudien mit wiederholter Gabe bei Hunden und Pavianen bei sehr hohen Dosen (25 mg/kg) histologische Veränderungen in Leber und Niere durch die Oxalat-Komponente festgestellt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30 °C lagern.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

43742 (Swissmedic)

Packungen

Packungen zu 20 und 60 Filmtabletten. [B]

Zulassungsinhaberin

Merck (Schweiz) AG, Zug

Stand der Information

Juli 2019

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