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Information for professionals for Furodrix®:G. Streuli & Co. AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Furodrix wird nach oraler Gabe rasch aber unvollständig zu 60-70% aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, dies entspricht ebenfalls der Bioverfügbarkeit. Bei eingeschränkter Nierentätigkeit beträgt die Absorption nur 43-46%.
Nach peroraler Applikation von 1×40 mg Furodrix kann Furosemid bereits nach 15 Min. im Plasma nachgewiesen werden und erreicht nach ca. 75 Min. mit durchschnittlich 1,5 mg/l die maximale Plasmakonzentration. Nach 8 Stunden ist Furosemid im Serum meist nicht mehr vorhanden.
Nach i.v.-Applikation setzt die Diurese innerhalb 5 Min. ein, erreicht ein Maximum innerhalb 20-60 Min. und hält ca. 2 Std. an.
Nach i.v.-Injektion von 40 mg wurden maximale Serumkonzentrationen von 6-12 µg/ml gemessen.
Der Bereich der optimalen Wirkkonzentration im Plasma richtet sich nach dem gewünschten diuretischen Effekt.

Distribution
Plasmaeiweissbindung: 96 ± 2%, bei Niereninsuffizienz kann sie reduziert sein.
Verteilungsvolumen: 0,2 l/kg.
Furosemid passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch.

Metabolismus
Im Stoffwechselprozess von Furosemid entstehen keine aktiven Metaboliten. Ein kleiner Teil von Furosemid wird in der Leber zu 4-Chloro-5-sulfamoylanthranyl-säure metabolisiert.

Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit beträgt ca. 1 Std. Furosemid wird zu ca. 50-70% renal ausgeschieden, davon ca. 14% als Glukuronid. 24 Stunden nach i.v. Applikation sind 99% der verabreichten Dosis ausgeschieden.

Klinische Situation mit veränderter Kinetik
Die Eliminationsrate von Furosemid wird durch eine 50%ige Reduktion der Nierenfunktion nicht verändert. Mit zunehmender Niereninsuffizienz kommen extrarenale Eliminationswege zur Wirkung (der biliäre Anteil kann mehr als 60% betragen). Bei chronischer Niereninsuffizienz (GFR < 10 ml/Min.) betrug die terminale Halbwertszeit aus dem Serum 13,5 h. Dabei wurde eine Gesamtelimination von 56% der zugeführten Dosis in 24 Std. errechnet.
Bei kombinierter hepatorenaler Insuffizienz wurde eine Halbwertszeit bis zu 20 Stunden bestimmt.

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