Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V09IB01
Wirkungsmechanismus
Physikalische Eigenschaften
111Indium wird im Zyklotron durch Protonenbeschuss von angereichertem 112Cadmium hergestellt. Es zerfällt durch Elektroneneinfang unter Emission von Gamma- und Röntgenstrahlung mit einer Halbwertszeit von 2,804 Tagen (64,7 Stunden) zu stabilem 111Cadmium. Als Nebenprodukt entstehen geringe Mengen (≤ 0,05%) 114mIndium, das unter Emission von Gammastrahlung mit einer Halbwertszeit von 49,4 Tagen über 114Indium zu stabilem 114Zinn zerfällt.
Wichtigste emittierte Strahlung

Pharmakodynamik
Pentetreotid ist ein Wirkstoff, in welchem das Somatostatin-Analog Octreotid mit Diethylentriaminopentaacetat (DTPA) verestert ist. Seine pharmakologische Aktivität (wachstumshemmende Hormonwirkung) in vitro beträgt ca. 10 - 30 % der Aktivität des natürlichen Somatostatin.
Die bei Ratten gemessene in vivo-Aktivität ist geringer als die von vergleichbaren Mengen Octreotid. In Humanstudien ergab die intravenöse Verabreichung von 20 µg Pentetreotid bei einigen Probanden einen messbaren, jedoch begrenzten Abfall des Serum-Gastrin- und des Serum-Glukagon-Spiegels von weniger als 24 Stunden Dauer.
Die für diagnostische Untersuchungen verwendeten Mengen von 111In-Pentetreotid sind etwa 5 – 20 Mal geringer als die therapeutischen Dosen von Octreotid und lassen keine Somatostatin-Wirkungen erwarten. Die für die Tumorszintigraphie wichtigen Eigenschaften von 111In-Pentetreotid beruhen auf seiner spezifischen Bindung an Somatostatin-Rezeptoren der Zellmembran.
Die szintigraphische Darstellung mit 111In-Pentetreotid ist nicht spezifisch für neuroendokrine Tumoren. Ein Anstieg der Somatostatin-Rezeptor-Dichte kann auch unter folgenden pathologischen Bedingungen auftreten:
Turmorbildung aus Geweben, die embryologisch aus der Neuralleiste entstanden sind (Paragangliome, medulläre Schilddrüsenkarzinome, Neuroblastome, Phäochromozytome), Hypophysentumore, endokrine Neoplasmen der Lunge (kleinzelliges Karzinom), Meningiome, Mammakarzinome, lympho-proliferative Erkrankungen (Hodgkin-Krankheit, Non-Hodgkin-Lymphom), und die Möglichkeit der Aufnahme in Bereichen mit Lymphozyten-Konzentrationen, z.B. bei subakuten Entzündungen, muss ebenfalls in Betracht gezogen werden.
Nicht rezeptortragende Tumoren werden nicht sichtbar gemacht. Bei ca. 50% der Patienten mit Insulinom wird der Tumor nicht sichtbar gemacht.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.