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Information for professionals for Nalbuphin OrPha:OrPha Swiss GmbH
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Nalbuphinhydrochlorid
Hilfsstoffe: Acidum citricum anhydricum, Natrii citras, Natrii chloridum, Aqua ad inj.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung: 20 mg / 2 ml

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Mittelschwere bis schwere Schmerzen unterschiedlichster Genese z.B. nach Operationen, in der Geburtshilfe und Gynäkologie, bei Malignomen, bei Herzinfarkt. Nalbuphin OrPha kann auch zur präoperativen Analgesie und zur Kombinationsnarkose eingesetzt werden.

Dosierung/Anwendung

Üblicherweise werden Erwachsenen (70 kg Körpergewicht) 10-20 mg Nalbuphinhydrochlorid intravenös, intramuskulär oder subkutan injiziert (entspricht 0,15-0,30 mg Nalbuphinhydrochlorid/kg Körpergewicht). Je nach Schmerzintensität, Begleitmedikation und Zustand des Patienten kann diese Gabe jeweils nach 3-6 Stunden wiederholt werden. Als Maximaldosis werden 20 mg für die einzelne Applikation und 160 mg Nalbuphinhydrochlorid pro Tag empfohlen.
Die für Kinder empfohlene Dosis beträgt 0,1-0,2 mg Nalbuphinhydrochlorid pro kg Körpergewicht bis zu einer maximalen Einzeldosis von 10 mg, die i.v., i.m. oder s.c. gegeben werden kann. Je nach Schmerzintensität und Befinden des Patienten, kann diese Gabe alle 3-6 Stunden wiederholt werden.
Für die Behandlung von Kindern unter 1.5 Jahren liegen keine ausreichenden Daten vor.
Da Nalbuphinhydrochlorid in der Leber metabolisiert und renal ausgeschieden wird, ist Nalbuphin OrPha bei Patienten mit Leberschäden oder schweren Nierenschäden kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mit mittleren oder leichten Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten.

Kontraindikationen

-Überempfindlichkeit gegen Nalbuphinhydrochlorid oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
-Schwere Nierenschäden.
-Leberschäden.
gleichzeitige Behandlung mit μ-agonistischen Opioiden z.B. Morphin oder Fentanyl (siehe «Interaktionen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Abhängigkeit von Opioiden
Bei Drogenabhängigen kann Nalbuphin OrPha Heroin, Methadon und andere Narkotika nicht ersetzen, es ruft Entzugserscheinungen bei diesen Patienten hervor. Die antagonistische Potenz von Nalbuphin beträgt ¼ von Nalorphin und 1/40 von Naloxon.
Nalbuphin OrPha hat ein geringeres Missbrauchspotential als Morphin. Es sollte trotzdem bei emotional instabilen Patienten und solchen mit Suchtanamnese nur mit Zurückhaltung verordnet werden. Falls Opiat-Entzugserscheinungen während der Nalbuphin-Therapie, wie z.B. Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Erregbarkeit, Schweissausbrüche, Tränenfluss, Nervosität, Durchfall, Temperaturanstieg auftreten, können diese durch vorsichtig dosierte i.v.-Morphin-Gabe wieder aufgehoben werden.
Eingeschränkte Atemfunktion
Bei einer Dosis von 10 mg pro 70 kg Körpergewicht kann Nalbuphinhydrochlorid eine gewisse Atemdepression hervorrufen, die derjenigen einer gleichen Dosis Morphin entspricht. Im Gegensatz zu Morphin wird eine Atemdepression durch höhere Nalbuphin-Dosen jedoch nicht weiter verstärkt (ceiling effect). Eine durch Nalbuphinhydrochlorid herbeigeführte Atemdepression kann durch Naloxonhydrochlorid aufgehoben werden. Nalbuphin OrPha sollte deshalb bei Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion (z.B. durch Arzneimittel verursachte Atemstörungen, Urämie, Asthma bronchiale, schwere Infektionen, Zyanose oder Atemwegblockade) mit Vorsicht und in kleinen Dosen verabreicht werden.
Anwendung während der Geburt
Da Nalbuphinhydrochlorid die Plazentaschranke durchdringt, kann es bei Neugeborenen, deren Mütter unter der Geburt Nalbuphin OrPha erhielten, eine Atemdepression sowie fetale Brady- und Tachykardie verursachen.
Nalbuphinhydrochlorid sollte während der Wehen und Geburt nur dann verabreicht werden, wenn es eindeutig indiziert ist und der mögliche Nutzen das Risiko für das Kind übersteigt. Neugeborene müssen daher auf Atemdepression, Apnoe, Bradykardie und Herzarrhythmien beobachtet werden (siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).
Kopfverletzungen und erhöhter intrakranieller Druck
Die mögliche atemdepressorische Wirkung und die potentielle Fähigkeit der stark wirksamen Analgetika, den Druck in der Cerebrospinal-Flüssigkeit zu erhöhen (durch Vasodilatation nach CO 2 -Retention) kann in Gegenwart von Kopfverletzungen, intrakraniellen Läsionen oder bei vorbestehender intrakranieller Drucksteigerung deutlich verstärkt sein. Deshalb sollte Nalbuphin OrPha bei den vorgenannten Erkrankungen nur unter strenger Indikationsstellung und mit grösster Vorsicht angewendet werden.
Gestörte Leber- oder Nierenfunktion
Da Nalbuphinhydrochlorid in der Leber metabolisiert und renal ausgeschieden wird, ist Nalbuphin OrPha bei Patienten mit Leberschäden oder schweren Nierenschäden kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mit mittleren oder leichten Nierenstörungen sollte Nalbuphin OrPha mit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden (siehe «Pharmakokinetik»).
Andere Erkrankungen und Zustände
Nalbuphinhydrochlorid sollte bei Patienten mit Herzinsuffizienz, paralytischem Ileus, Gallenkolik, Epilepsie und Hyperthyreose mit grösster Vorsicht verabreicht werden.
Während der Verabreichung sollte ein Antagonist (Naloxonhydrochlorid) zur Verfügung stehen.

Interaktionen

Reine µ-Agonisten vermindern den analgetischen Effekt aufgrund einer kompetitiven Rezeptorblockade. Die gleichzeitige Anwendung von Nalbuphin OrPha und reinen Morphinagonisten (wie Morphin, Pethidin, Dextromoramid, Dihydrocodein, Dextropropoxyphen, Methadon, Levacethylmethadol) ist deshalb kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
Die gleichzeitige Anwendung von Nalbuphin OrPha und Alkohol wird nicht empfohlen. Alkohol verstärkt die sedative Wirkung von morphinähnlichen Analgetika.
Vorsicht ist geboten, wenn Nalbuphin OrPha zusammen mit folgenden Arzneimitteln angewendet wird: Arzneimittel mit zentralnervös dämpfender Wirkung, wie Morphinderivate (Analgetika und Antitussiva), sedierende Antidepressiva, sedierende H1-Antihistaminika, Barbiturate, Benzodiazepine, Anxiolytika, welche keine Benzodiazepine sind, Neuroleptika, Clonidin und verwandte Substanzen.Diese können das Risiko einer Atemdepression, welche im Fall einer Überdosierung lebensbedrohlich sein kann, erhöhen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Phenothiazinen oder Penicillinen können Müdigkeit und Erbrechen verstärkt werden bzw. vermehrt auftreten.
Es gibt keine Daten über das Potential von pharmakokinetischen Interaktionen zwischen Nalbuphinhydrochlorid und anderen Arzneimitteln. Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Gabe von Nalbuphinhydrochlorid und starken Enzymhemmern oder Arzneimitteln mit einer geringen therapeutischen Breite geboten (siehe «Pharmakokinetik»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität (siehe «Präklinische Daten»). Die möglichen Risiken am Menschen sind nicht bekannt. Nalbuphin OrPha sollte daher während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Bei Anwendung des Präparates während der Geburt kann es zu Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenen mit Folgeschäden kommen. Neugeborene müssen auf Atemdepression, Apnoe, Bradykardie und Herzarrhythmien beobachtet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Für solche Fälle muss Naloxonhydrochlorid als Antidot zur Verfügung stehen.
Nalbuphinydrochlorid wird über die Muttermilch ausgeschieden. Das Stillen sollte daher für 24 Stunden nach einer Behandlung mit Nalbuphin OrPha unterbrochen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nalbuphin OrPha ist ein stark wirksames, schmerzstillendes Mittel, das auch auf das Gehirn dämpfend wirken kann. Vorübergehende Schläfrigkeit und damit Einschränkung der Wahrnehmungsfähigkeit und Reaktionsfähigkeit sind möglich. Nach Applikation von Nalbuphinhydrochlorid ist daher die aktive Teilnahme am Strassenverkehr, das Bedienen von Maschinen sowie jede andere Tätigkeit, die hohe Aufmerksamkeit verlangt, zu vermeiden.

Unerwünschte Wirkungen

Häufigkeiten: „sehr häufig“ (>1/10), „häufig“ (>1/100, <1/10), „gelegentlich“ (>1/1’000; <1/100), „selten“ (>1/10'000; <1/1'000), „sehr selten“ (<1/10'000).
Die häufigste Nebenwirkung ist eine Sedierung.
Psychiatrische Erkrankungen
Sehr selten: Persönlichkeitsstörung.
Häufig: Halluzination, Dysphorie.
Gelegentlich: Verwirrung, Depression.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Sedierung (36%).
Häufig: Benommenheit mit Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.
Gelegentlich: Nervosität, Unruhe.
Selten: Tremor, Entzugserscheinungen, Parästhesie.
Sehr selten: Schwierigkeiten beim Sprechen, Euphorie.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Wässrige Augen, verschwommenes Sehen.
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Bradykardie, Tachykardie.
Gefässerkrankungen
Gelegentlich: Hypertension, Hypotension.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Atemdepression, Atemnot, Asthma.
Sehr selten: Lungenödem.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit mit Erbrechen, Mundtrockenheit.
Gelegentlich: Dyspepsie, bitterer Geschmack.
Sehr selten: gastrointestinale Krämpfe.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Häufig: kalter Schweiss.
Gelegentlich: allergische Reaktionen wie Jucken, Brennen, Hautrötungen.
Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen
Sehr selten: Atemdepression bei Neugeborenen, Kreislaufdepression bei Neugeborenen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr häufig: Schmerzen, Brennen und/oder Schwellung (26%).
Sehr selten: Flush.
Beim Einsatz von Nalbuphin OrPha während der Narkose wurde bei Patienten, die keine Atropin-Prämedikation erhielten, ein vermehrtes Auftreten von Bradykardien beobachtet.
Bei der Anwendung von Nalbuphin OrPha während der Geburtsphase kann es zu einer Atem- und/oder Kreislaufdepression des Neugeborenen mit ernsthaften Konsequenzen kommen. Für solche Fälle muss Naloxonhydrochlorid als Antidot zur Verfügung stehen.
Bei Drogenabhängigen kann Nalbuphin OrPha zu Entzugserscheinungen führen.

Überdosierung

Symptome: Atemdepression, Herz- und ZNS-Störungen.
Bei Überdosierung soll der spezifische Antagonist Naloxonhydrochlorid sofort i.v. injiziert werden. Falls nötig, sollen Sauerstoff, Flüssigkeit (i.v.) und Vasopressoren verabreicht und andere unterstützende Massnahmen ergriffen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02AF02
Pharmakologische Eigenschaften
Nalbuphinhydrochlorid ist ein Analgetikum mit agonistisch-antagonistischer Wirkung auf die Opiat-Rezeptoren. Dabei wirkt es als Agonist auf die κ–Rezeptoren und als partieller Antagonist auf die µ–Rezeptoren; auf die σ–Rezeptoren wurde keine signifikante Wirkung festgestellt. In Untersuchungen zur analgetischen Potenz beim Menschen erwies sich intramuskulär verabreichtes Nalbuphinhydrochlorid, auf Gewichtsbasis bezogen, ungefähr äquipotent zu Morphin und etwa dreimal so wirksam wie Pentazocin. Naturgemäss ist jedoch die Abschätzung der analgetischen Potenz eines Analgetikums im Vergleich zu anderen Analgetika recht schwierig. Dementsprechend reichen die Angaben für die äquianalgetischen Dosen zu 10 mg Morphin je nach Untersucher von 8 mg bis zu 20 mg. Ebenso wie Morphin reduziert Nalbuphinhydrochlorid die Dosis von Anästhetika, die benötigt wird, um eine Anästhesie bei Tieren zu erzielen; Nalbuphinhydrochlorid erreicht jedoch einen oberen Grenzwert für diesen Effekt, über den hinaus weitere Dosen keine zusätzliche Wirkung haben, mit einer viel niedrigeren Reduktion der MAK-Werte, als sie mit Morphin erreicht werden konnten.
Die opiat-antagonistischen Effekte von Nalbuphinhydrochlorid wurden in verschiedenen Tierexperimenten nachgewiesen und lagen zwischen jenen des potenteren Nalorphin und denen des weniger wirksamen Pentazocin.
Die Atemdepression von Nalbuphinhydrochlorid nach therapeutischen Dosen (10mg/70kg) ist der ähnlich, die durch äquianalgetische Dosen Morphin verursacht wird. Im Gegensatz zu der mit Morphin beobachteten Atemdepression erreicht die nalbuphininduzierte Atemdepression jedoch bei gesunden Personen einen Grenzwert bei Dosen von 20mg/70 kg Körpergewicht. Oberhalb dieses Wertes tritt eine weitere Beeinträchtigung der Atemfunktion nicht mehr auf.
Postoperativ kann Nalbuphinhydrochlorid eine opioidinduzierte Atemdepression nach Narkose, z.B. nach Fentanyl-Kombinationsnarkose, aufheben. Eine Atemdepression entsteht durch die Interaktion von Fentanyl oder Morphin mit µ–Rezeptoren. Man vermutet, dass Nalbuphinhydrochlorid als partieller Antagonist Fentanyl bzw. Morphin von diesen Bindungsstellen verdrängen und somit die Atemdepression aufheben kann.

Pharmakokinetik

Die kinetischen Daten der Untersuchungen am Menschen entsprechen dem offenen 2-Kompartimentmodell. Es gibt keine Hinweise für eine starke Bindung an Plasmaproteine oder Gewebskomponenten. Die i.m.-Applikation von 10 mg Nalbuphinhydrochlorid führt nach einer halben Stunde zu einem Plasmaspitzenwert von 48 ng/ml. Nach Gabe von 10-20 mg Nalbuphinhydrochlorid erfolgt der Wirkungseintritt bei i.v.-Applikation nach 2-3 Minuten, bei i.m.- oder s.c.-Applikation in weniger als 10 Minuten. Die analgetische Wirkung hält 3-6 Stunden an. Die Plasma-Halbwertszeit von Nalbuphinhydrochlorid beträgt etwa 2,5-3 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Da Nalbuphinhydrochlorid in der Leber metabolisiert (Überführung in konjugierte Form) und durch die Nieren ausgeschieden wird, können Patienten mit gestörter Leber- oder Nierenfunktion selbst bei normaler Dosis Zeichen einer Überdosierung aufweisen. Nalbuphin OrPha ist deshalb bei Patienten mit Leberschäden oder schweren Nierenschäden kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mit mittleren oder leichten Nierenfunktionsstörungen sollte Nalbuphin OrPha mit Vorsicht und in reduzierter Dosierung angewendet werden.

Präklinische Daten

Es wurden Reproduktionstoxizitätsstudien mit parenteral verabreichtem Nalbuphinhydrochlorid an Ratten und Kaninchen durchgeführt. An Ratten wurden eine erhöhte prä- und postnatale Mortalität und eine Verringerung des Geburtsgewichtes bei hohen Dosierungen festgestellt. Es wurden keine Effekte auf die Fertilität beobachtet. Nalbuphinhydrochlorid erwies sich als nicht teratogen in Ratten und Kaninchen.
Die Substanz zeigte in den relevanten Mutagenitätstests kein mutagenes Potenzial, und in Studien an Ratten und Mäusen auch keine karzinogenen Effekte.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr anwenden. Nach dem Öffnen der Ampulle ist die ungebrauchte Lösung zu vernichten.
Besondere Lagerungshinweise
Vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (von 15 bis 25°C) aufbewahren!

Zulassungsnummer

56989 (Swissmedic)

Packungen

10 Ampullen zu 2 ml (A)

Zulassungsinhaberin

OrPha Swiss GmbH, 8700 Küsnacht

Stand der Information

Juli 2019

2019 ©ywesee GmbH
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