Pharmacocinétique

L’effet anesthésiant de Pentothal s’installe immédiatement après l’injection intraveineuse. Pentothal n’étant pas ionisé, le passage hématoencéphalique est rapide. 3 à 4 mg/kg de Pentothal provoquent normalement la perte de conscience. Chez un patient de taille et de poids moyens, l’administration unique de 400 mg par voie intraveineuse permet d’obtenir des taux plasmatiques d’environ 30 mg par litre.

Distribution
Les concentrations dans le liquide céphalorachidien sont légèrement inférieures aux concentrations plasmatiques. La distribution se fait en fonction de la lipophilie, du taux de liaison aux protéines (environ 80%) et du degré d’ionisation. La baisse rapide des concentrations plasmatiques est provoquée par la redistribution tissulaire. Lors de l’administration de doses répétées, le tissu graisseux agit comme un réservoir de barbiturique avec des concentrations 6 à 12 fois plus élevées que les concentrations plasmatiques. La libération lente occasionne alors une prolongation de la durée de l’anesthésie.

Métabolisme
Le thiopental est métabolisé principalement dans le foie en produits pharmacologiquement inactifs. Le taux de métabolisation est de 10 à 15% par heure.

Elimination
La demi-vie d’élimination d’une dose intraveineuse unique est de 3 à 8 heures. Les métabolites sont éliminés principalement dans les urines.

Cinétique de groupes de patients spéciaux
L’élimination peut être retardée par une insuffisance hépatique et rénale. Les sujets âgés métabolisent en général Pentothal de façon plus lente.