Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intraveineuse, le bromure de butylscopolamine est rapidement distribué dans les tissus (t½α = 4 min; t½β = 29 min). Le bromure de butylscopolamine, en tant que composé d'ammonium quaternaire, est très polaire et n'est de ce fait que partiellement résorbé après administration orale ou rectale (8 % et 3 %).
Après une administration par voie orale de doses uniques de 20 mg à 400 mg, des concentrations plasmatiques moyennes de 0,11 ng/ml et de 2,04 ng/ml ont été atteintes après environ 2 heures. Dans la même plage de doses, l'ASC0-tz a varié de 0,37 à 10,7 ng × h/ml.
La biodisponibilité absolue moyenne des différentes formes pharmaceutiques (comprimés pelliculés, suppositoires et solutions orales) contenant chacune 100 mg de bromure de butylscopolamine était inférieure à 1 %.
Distribution
En raison de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylscopolamine est distribué principalement dans les cellules musculaires de l'abdomen et du bassin, ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes pelviens.
La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylscopolamine est d'environ 4 %.
Des expérimentations animales ont montré que le bromure de butylscopolamine ne franchissait pas la barrière hémato-encéphalique, mais aucune donnée clinique n'est disponible pour cet effet.
Métabolisme
L'hydrolyse de la liaison ester est la principale voie de métabolisation.
Les métabolites excrétés par voie rénale ne se fixent que faiblement aux récepteurs muscariniques, ce qui rend improbable leur contribution à l'effet du bromure de butylscopolamine.
Élimination
Après une prise unique par voie orale d'une dose de 100 à 400 mg, la demi-vie d'élimination est comprise entre 6,2 et 10,6 heures.
Le bromure de butylscopolamine administré par voie orale est excrété dans les selles et les urines.
Environ 90 % d'une dose radiomarquée sont retrouvés dans les selles après une prise par voie orale. La quantité de bromure de butylscopolamine excrétée dans les urines est inférieure à 0,1 % de la dose administrée.
La clairance orale moyenne apparente, après administration d'une dose de 100 à 400 mg par voie orale, se situe entre 881 et 1420 l/min, tandis que le volume de distribution correspondant pour la même plage de doses est de 6,13 à 11,3 × 105 l, probablement en raison de la très faible disponibilité systémique.