PharmacocinétiqueAbsorption
Le trinitrate de glycérol est rapidement absorbé par la muqueuse buccale. Les effets pharmacologiques se manifestent en l'espace de 2 à 3 min et durent ½-1 heures.
L'absorption à partir du tractus gastro-intestinal est également rapide. Par suite d'un puissant effet de premier passage, la biodisponibilité de la nitroglycérine est d'environ 38%.
En application sublinguale, la nitroglycérine atteint des concentrations plasmatiques efficaces de 1,2-11 ng/ml en quelques minutes.
Distribution
Le volume de distribution moyen est de l'ordre de 3 l/kg.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'env. 60%. Il se produit également une forte liaison aux érythrocytes, ainsi qu'une accumulation dans la paroi des vaisseaux. La concentration plasmatique thérapeutique se situe entre 0,1 et 5 ng/ml.
Métabolisme
Le trinitrate de glycérol est métabolisée par dénitration dans le foie, mais aussi dans de nombreuses autres cellules, p.ex. dans ls érythrocytes.
Elimination
Le trinitrate de glycérole est hydrolysé en dinitrates et mononitrates, de sorte que moins de 1% de la substance est éliminé sous forme inchangée. Le mononitrate est le principal métabolite retrouvé dans les urines; cependant, contrairement aux dinitrates, il est pharmacologiquement inactif.
La demi-vie d'élimination du trinitrate de glycérol est brève. Après administration sublinguale, des valeurs de 2,5-4,4 min. ont été indiquées.
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