Propriétés/Effets

Code ATC: L01BB02
Mécanisme d’action
La 6-mercaptopurine est un analogue sulfhydryle de l’adénine et l’hypoxanthine, des purines. Elle agit comme un antimétabolite cytotoxique.
La 6-mercaptopurine est une pro-drogue inactive, qui agit comme antagoniste de la purine, mais nécessite une absorption cellulaire et un anabolisme intracellulaire en nucléotides thioguanidiques (NTG) pour développer une cytotoxicité. Les NTG et autres métabolites (p. ex. 6méthyl-mercaptopurine ribonucléotides) inhibent la synthèse de la purine et sa conversion en nucléotides puriques. Les NTG sont également incorporés dans les acides nucléiques, ce qui contribue à l’effet cytotoxique du médicament.
Pharmacodynamique
L’effet cytotoxique de la 6-mercaptopurine peut être lié aux taux de nucléotides thioguanine dérivés de la 6-mercaptopurine dans les érythrocytes, mais pas à la concentration plasmatique de 6-mercaptopurine.