Pharmacocinétique

Absorption
Après l'injection i.v., il se déroule une hydrolyse rapide et pratiquement complète du succinate de 21-prednisolone en l'alcool libre. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints après environ 5 minutes. Le succinate de 21-prednisolone injecté par voie intramusculaire et résorbé rapidement et pratiquement complètement. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints environ 60 minutes après l'injection.

Distribution
La liaison réversible de la prednisolone se déroule auprès de deux protéines plasmatiques, une globuline fixant les glucocorticoïdes et l'albumine.
La liaison aux protéines plasmatiques est normalement de 55-90%, le volume de distribution est de 0,8 à 0,9 l/kg.
La prednisolone traverse autant la barrière hémato-encéphalique que placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme
La prednisolone est métabolisée dans pratiquement tous les tissus, mais en particulier dans le foie en métabolites biologiquement inactifs. Les métabolites sont en partie glucuronisés et sulfatés puis éliminés par voie rénale.

Elimination
Le volume de distribution et la clairance plasmatique augmentent en présence d'une posologie élevée (normalement 1,5 ml × min-1 × kg-1). La demi-vie plasmatique est de 2-4 heures pour une posologie habituelle, la demi-vie biologique est de 12-36 heures.
98% de la prednisolone sont éliminés par voie rénale; la 6-béta-hydroxyprednisolone est un métabolite non conjugué également éliminé par voie rénale.
Une diffusion tubulaire rétrograde de la prednisolone filtrée a probablement lieu en fonction du flux urinaire.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Affections hépatiques sévères (p.ex. hépatite, cirrhose du foie): diminution de la clairance, augmentation de la demi-vie d'élimination. Lors d'affections hépatiques hypoalbuminémiques, la fraction libre et pharmacologiquement active peut augmenter de façon notable. En présence d'une fonction hépatique fortement compromise, la biodisponibilité de la prednisolone peut être diminuée.

Affections rénales: diminution de la demi-vie plasmatique.

Grossesse: augmentation de la demi-vie plasmatique.

Nouveaux-nés: clairance abaissée par rapport aux enfants plus âgés et aux adultes.
Voir aussi «Interactions».