Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, l'acétate de cyprotérone est totalement absorbé à une large gamme de doses. La biodisponibilité absolue de l'acétate de cyprotérone est de 88%.
La prise de 10 mg d'acétate de cyprotérone résulte en une concentration sérique maximum d'env. 75 ng/ml au bout d'env. 1,5 heures. Ensuite, le taux sérique du principe actif chute suivant un mode biphasique avec des demi-vies de 0,8 heures et 2,3 jours.
Distribution
L'acétate de cyprotérone est presque exclusivement présent dans le plasma sous forme liée à l'albumine. La fraction libre représente seulement env. 3,5-4%. La liaison aux protéines n'étant pas spécifique, les modifications des taux de la SHBG (globuline liant les hormones sexuelles) n'ont aucun effet sur la pharmacocinétique de l'acétate de cyprotérone.
Etant donné la longue demi-vie pendant la phase terminale de distribution à partir du plasma ou du sérum, une accumulation d'acétate de cyprotérone dans le sérum 2 à 2,5 fois supérieure peut être attendue lors de l'administration une fois par jour.
Métabolisme
L'acétate de cyprotérone est principalement métabolisé dans le foie, par différents mécanismes dont l'hydroxylation (principalement par le CYP3A4) et la conjugaison. Le principal métabolite est le 15β-acétate de cyprotérone hydroxylé. L'exposition à ce métabolite et ses effets anti-androgènes sont comparables à ceux de l'acétate de cyprotérone. Toutefois, le 15βacétate de cyprotérone hydroxylé ne possède aucune activité progestative notable.
Élimination
La clairance totale de l'acétate de cyprotérone est de 3,6 ml/min/kg. La part de loin la plus importante est éliminée sous forme de métabolites par l'urine et la bile dans un rapport de 3:7. Une petite partie est éliminée sous forme inchangée par la bile. La demi-vie d'élimination de la substance mère est de 1,9 jours et celle des métabolites d'env. 1,7 jours.