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Information professionnelle sur Ibufen-L®:Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Comprimés:
Principe actif: Ibuprofenum lysinum (lysine-2-[4-isobutylphényl]-propionate).
Excipiens: Excipiens pro compresso.
Suppositoires:
Principes actifs: Ibuprofenum lysinum (lysine-2-[4-isobutylphényl]-propionate), chlorhydrate de lidocaïne.
Excipiens: Excipiens pro suppositorio.

Indications/Possibilités d’emploi

Affections inflammatoires et dégénératives de l'appareil locomoteur, et les douleurs conséquentes:
polyarthrite chronique, arthrose, spondylitis ankylosans, fibrositis, tendinitis, bursitis, accès de goutte.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes:
Comprimés: selon la gravité du cas, 500–1500 mg, répartis en 2–3 prises dans la journée. Dans l'arthrite rhumatoïde des doses plus élevées sont nécessaires. La dose orale maximale est de 2500 mg/jour.
Suppositoires: la dose quotidienne est de 2 suppositoires. L'emploi d'un suppositoire, le soir avant de s'endormir, est particulièrement indiqué pour prévenir la rigidité du lendemain.
L'administration par voie rectale peut compléter ou remplacer l'administration orale.
Enfants et adolescents
L'utilisation et la sécurité de Ibufen-L, suppositoires n'ont pas à ce jour été étudiées chez l'enfant et l'adolescent.

Contre-indications

·Hypersensibilité connue aux principes actifs ou à l'un ou plusieurs de ses excipients (voir «Composition»).
·Anamnèse de maladies allergiques (tels que bronchospasme, rhinite aiguë, urticaire) après administration de l'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-rhumatismaux non stéroïdiens (AINS).
·3e trimestre de la grossesse.
·Ulcères gastriques et/ou duodénal aiguës ou d'hémorragies gastro-intestinales.
·Maladies inflammatoires des intestins tels que Morbus Crohn ou colite ulcéreuse.
·Insuffisance cardiaque grave (NYHA III-IV),
·Insuffisance hépatique grave (cirrhose hépatique et ascite) ou
·Insuffisance rénale grave (clearance de la créatinine <30 ml/min.).
·Traitement de douleurs post-opératoires après une opération pontage coronarien (ou après l'utilisation d'une machine cœur-poumons)

Mises en garde et précautions

Des perforations, ulcérations et saignements gastro-intestinaux peuvent être observés chez des patients traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sélectifs de la COX-2 ou non. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient donc d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Des études contrôlées contre placebo ont mis en évidence pour certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2 une augmentation du risque de complications cardio-vasculaires et cérébro-vasculaires thrombotiques. Mais on ignore pour l'heure si ce risque est en corrélation directe avec la sélectivité COX-1/COX-2 des AINS. Etant donné qu'aucune donnée issue d'études cliniques comparables n'est actuellement disponible pour ibuprofène à la posologie maximale et dans le cadre d'un traitement à long terme, une augmentation analogue du risque ne peut être exclue. Par conséquent, jusqu'à ce que de telles données soient disponibles, ibuprofène ne doit être administré qu'après évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque en cas de cardiopathie ischémique avérée, de maladies cérébrovasculaires, d'artériopathies obstructives périphériques ou aux patients présentant d'importants facteurs de risque cardio-vasculaires (p.ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme). Tenant compte de ce risque, il convient d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
Les effets rénaux des AINS incluent la rétention hydrique avec œdèmes et/ou hypertension artérielle. Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d'autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, l'ibuprofène ne devrait donc être utilisé qu'avec prudence. Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et en cas de risque élevé d'hypovolémie.
Chez les patients ayant ou ayant eu de l'asthme bronchique, le lysinate d'ibuprofène peut provoquer un bronchospasme.
Le lysinate d'ibuprofène doit être prescrit dans des cas d'indication précis et sous surveillance médicale en cas de: troubles gastrointestinaux, anamnèse d'ulcère, ainsi qu'en cas de troubles de la fonction hépatique.
Des hémorragies gastro-intestinales, des ulcérations et perforations peuvent survenir pendant le traitement de manière spontanée sans indices anamnésiques préalables, surtout chez les patients âgés. Dans ces cas rares, le traitement par le lysinate d'ibuprofène doit être interrompu immédiatement.
Des précautions sont à prendre chez les patients avec des troubles de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque. Le dosage doit être le plus faible possible et la fonction rénale doit être surveillée régulièrement.
Une surveillance très soigneuse est indiquée en cas d'insuffisance cardiaque ou hypertension, car la formation d'oedèmes a été mise en relation avec l'administration d'ibuprofène. Les anti-rhumatismaux non stéroïdiens peuvent aggraver une insuffisance cardiaque et la filtration glomérulaire, ainsi qu'augmenter la concentration plasmatique des glycosides cardiaques.
Effets rénaux: les patients ayant une déshydratation grave et des déplacements de volume post-opératoires, doivent être réhydratés avant le début de la thérapie par le lysinate d'ibuprofène. Pendant le traitement, ils doivent être surveillés soigneusement.
Pendant la thérapie de longue durée, des nécroses papillaires des reins et d'autres dommages des tissus rénaux sont survenus comme chez les autres anti-rhumatismaux non steroïdiens. Une toxicité rénale a été observée chez les patients chez qui les prostaglandines rénales possèdent une fonction de soutien de la perfusion rénale. Dans ces cas, la prise des anti-rhumatismaux non stéroïdiens peut provoquer une diminution dose-dépendante de la formation des prostaglandines dans les reins, une diminution de la perfusion sanguine rénale et par la suite une décompensation rénale. Ces réactions surviennent surtout chez les patients présentant des insuffisances rénales, cardiaques ou hépatiques, en cas d'administration simultanée de diurétiques ou inhibiteurs à de l'ECA et chez les patients âgés.
Effets hématologiques: comme les autres anti-rhumatismaux non stéroïdiens, le lysinate d'ibuprofène diminue l'agrégation thrombocytaire et augmente le temps de saignement.
Comme les autres anti-rhumatismaux non stéroïdiens, le lysinate d'ibuprofène peut masquer les signes d'une infection.
Méningite aseptique: dans des cas rares, après administration d'ibuprofène, les symptômes d'une méningite aseptique ont été observés. Les patients avec un lupus érythémateux ou une collagénose semblent être prédisposés, mais cela a été aussi observé chez des patients n'ayant aucune de ces maladies chroniques.
Réactions cutanées graves
Des réactions cutanées graves, dont certaines ont été fatales, notamment la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, ont été rapportées très rarement avec un traitement par AINS (voir «Effets indésirables»). Le risque le plus élevé de telles réactions semble être au début du traitement, car ces réactions se sont produites dans la majorité des cas au cours du premier mois de traitement. Une pustulose éxanthématique aiguë généralisée (PEAG) a été rapportée avec des médicaments contenant de l'ibuprofène. L'ibuprofène doit être arrêté dès les premiers signes d'éruptions cutanées, de lésions muqueuses ou d'autres signes d'une réaction d'hypersensibilité.

Interactions

Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens et/ou glucocorticoïdes ainsi que l'alcool: renforcement des effets secondaires gastrointestinaux, risque accru d'hémorragies gastro-intestinales.
L'acide salicylique évince l'ibuprofène de sa liaison aux protéines.
Probénécide, sulfinpyrazone: l'ibuprofène est éliminé plus lentement. L'action uricosurique du probénécide et de la sulfinpyrazone est réduite.
Anticoagulants oraux: le risque accru d'hémorragies auquel il fallait s'attendre en analogie avec d'autres antiphlogistiques n'a pas été confirmé dans le cadre de diverses études cliniques réalisées à ce sujet.
Antidiabétiques oraux: il n'a pas été observé une potentialisation de l'action hypoglycémiante.
Diurétiques, antihypertenseurs: il faut s'attendre à une diminution de l'efficacité des diurétiques.
Antagonistes des récepteurs histaminiques H2: une interaction d'importance clinique de l'ibuprofène avec la cimétidine ou la ranitidine n'a pas été prouvée.
Digoxine: il se peut que la concentration plasmatique de la digoxine soit augmentée.
Phénytoïne: la concentration plasmatique de la phénytoïne peut être augmentée.
Lithium: il est recommandé de contrôler les concentrations plasmatiques du lithium.
Méthotrexate: augmentation de la toxicité du méthotrexate.
Baclofène: la toxicité du baclofène est accrue.
Chinolones: l'effet central est augmenté.
Ciclosporine: l'effet toxique sur les reins peut être augmenté.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'inhibition de la synthèse des prostaglandine peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et foetal. Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandine au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
Chez les animaux, il est prouvé que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandine entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que la létalité embryo-foetale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandine pendant la phase de l'organogenèse.
Pendant les premier et deuxième trimestres de grossesse, l'ibuprofène ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si l'ibuprofène est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose doit être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
L'ibuprofène est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandine peuvent:
·exposer le foetus aux risques suivants:
·toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire);
·atteintes rénales allant jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligohydramnios.
·exposer la mère et l'enfant aux risques suivants:
·allongement potentiel du temps de saignement, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles;
·inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement.
Fécondité: L'utilisation de l'ibuprofène peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n'est dès lors pas recommandée aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base d'ibuprofène devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests de fécondité.
Allaitement
Les AINS passent dans le lait maternel. Par mesure de précaution, l'ibuprofène ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s'avère indispensable, il convient alors de nourrir l'enfant au biberon.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Occasionnellement, Ibufen-L peut avoir une certaine influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Fréquences: Très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1000), très rares (<1/10'000).
Infections et infestations
Très rares: des cas isolés de méningite aseptique réversible ont été rapportés chez des patients ayant développé un lupus érythémateux ou une collagénose.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rares: altérations de la formule sanguine telles qu'agranulocytose, thrombocytopénie et anémie hémolytique auto-immune.
Affections du système nerveux
Occasionnels: limitation de la capacité de réaction (principalement en association avec l'alcool), céphalées, vertiges, somnolence, dépressions, anxiété, états confusionnels, bourdonnements d'oreille, surdité, troubles de la vue, amblyopie toxique.
Très rares: états psychotiques.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rares: risque d'un oedème pulmonaire aigu chez les patients présentant une insuffisance cardiaque.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: nausées, sensation de réplétion, pyrosis, douleurs épigastriques, anorexie, diarrhées ou constipation, vomissements, gastrite érosive, perte sanguines occultes (pouvant aller jusqu'à l'anémie).
Rares: ulcérations au niveau du tractus gastro-intestinal avec hémorragies.
Affections hépatobiliaires
Très rares: troubles de la fonction hépatique.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquents: exanthèmes.
Rares: urticaire, prurit, purpura, angioedème, photosensibilité.
Très rares: Réactions d'hypersensibilité sévères telles que érythème multiforme et réactions cutanées bulleuses telles que le syndrome de Steven-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).
Fréquence indéterminée: pustulose éxanthématique aiguë généralisée (PEAG).
Affections du rein et des voies urinaires
Très rares: nécrose papillaire des reins, néphrite interstitielle et troubles de la fonction rénale avec formation d'oedèmes.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Vider le plus rapidement possible l'estomac du patient en procédant à un lavage gastrique ou en provoquant des vomissements.
Si le médicament est déjà résorbé, administrer des substances alcalisantes qui favorisent l'élimination par voie urinaire de l'ibuprofène acide.

Propriétés/Effets

Code ATC
M01AE01
Mécanisme d'action
Ibufen-L est le sel de l'ibuprofène (un anti-rhumatismal non stéroïdien) et de l'acide aminé lysine. Les propriétés pharmacologiques (inhibition de la synthèse des prostaglandines) sont les même que celles de l'ibuprofène, toutefois, par son caractère salin, Ibufen-L se différencie par son hydrosolubilité élevée. Les avantages par rapport à l'ibuprofène sont dus à cette propriété, ainsi qu'à la possibilité de l'administration intramusculaire.
Les essais cliniques ont montré qu'après administration orale d'Ibufen-L, on obtient des valeurs plasmatiques de la substance active plus élevées en un temps plus court, qu'avec ibuprofène seul. Ibufen-L est très rapidement absorbé par les voies digestives, ce qui réduit considérablement le temps de contact avec la muqueuse gastrique, il en résulte par cela une bonne tolérance gastrique.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Aucune information disponible.

Pharmacocinétique

Absorption
La lysine dans l'Ibufen-L joue un rôle actif d'intermédiaire pour le transport de l'ibuprofène. Ainsi, l'absorption, surtout lors de l'administration orale, est meilleure et plus rapide que celle de l'ibuprofène. Après l'administration orale d'une dose de 690 mg d'ibuprofène-lysine-sel, le niveau plasmatique maximal de 48,5 μg/ml est atteint après 30 minutes. Lors d'une administration correspondante d'une quantité équimolaire d'ibuprofène (400 mg) la concentration plasmatique après 30 minutes est de 20 μg/ ml, la concentration maximale n'étant atteinte qu'après 90 minutes, avec 35 μg/ml.
Distribution
L'ibuprofène est liée aux protéines plasmatiques à raison de 99%. Cette liaison est réversible.
Métabolisation
Plus de 50–60% d'une prise orale d'ibuprofène sont métabolisés dans le foie en deux métabolites inactifs A + B et leurs conjuguées.
Elimination
L'élimination se fait avec l'urine. Le temps de demi-vie est d'environ 2 heures. Il n'y a pas d'accumulation d'Ibufen-L, même lors d'une thérapie prolongée.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune information disponible.

Données précliniques

Potentiel de mutagénicité et de tuméfaction
Des études in-vitro et in-vivo (bactéries, lymphocytes humaines) sur la mutagénicité n'ont pas démontré un effet mutagène de l'ibuprofène. Dans des études (sur les rats et souris) concernant le potentiel de développer des tumeurs aucune indication d'effet cancérigène de l'ibuprofène n'a été trouvée.
Toxicité de reproduction
Des études expérimentales sur deux espèces ont montré que l'ibuprofène passe le placenta; pourtant elles n'ont donné aucune indication d'effet tératogène.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Augmentation de l'azote uréique, des transaminases et de la phosphatase alcaline dans le sérum, baisse de l'hémoglobine et de l'hématocrite. Inhibition de l'agrégation thrombocytaire et allongement du temps de saignement.
Conservation
Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver le médicament à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Aucune information disponible.

Numéro d’autorisation

39893, 42124 (Swissmedic).

Présentation

Ibufen-L Comp. 500 mg 20. [B]
Ibufen-L Comp. 500 mg 50. [B]
Ibufen-L Supp. 500 mg 10. [B]

Titulaire de l’autorisation

Amino SA, Gebenstorf.

Mise à jour de l’information

Mars 2020.

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