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Information professionnelle sur Dexamethason Zentiva:Helvepharm AG
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Pharmacocinétique

Absorption
Le phosphate de dexaméthasone est rapidement résorbé après injection intramusculaire et est presque entièrement hydrolysé en dexaméthasone.
Après injection i.v., des concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de quelques minutes. Toutefois, l'effet pharmacologique maximal est retardé (environ 2 heures après l'injection) et se maintient plus longtemps que ce qui correspond à la demi-vie plasmatique.
Distribution
Le volume de distribution total de la dexaméthasone est d'environ 0,58 l/kg. En fonction de la dose, jusqu'à 77% du principe actif peut être lié aux protéines plasmatiques, notamment à la fraction albumine. Dans le LCR, on trouve des concentrations maximales de dexaméthasone 4 heures après une application intraveineuse (environ 15 à 20% de la concentration plasmatique). La concentration de dexaméthasone dans le liquide céphalo-rachidien diminue très lentement; on trouve encore environ 2⁄3 de la concentration maximale après 24 heures.
La dexaméthasone passe dans le placenta, où il est partiellement métabolisé en un dérivé cétostéroïde pharmacologiquement inactif. Elle passe également dans le lait maternel.
Métabolisme
Le dexaméthasone est métabolisé en dérivés hydroxylés et cétostéroïdes avec la participation du CYP3A4, le principal métabolite étant l'hydroxy-6-dexaméthasone. D'autres isoenzymes du cytochrome P450 peuvent également jouer un rôle. Une partie des métabolites est ensuite conjuguée dans le foie en glucuronides et en sulfates.
Élimination
La dexaméthasone et ses métabolites sont éliminés principalement par les reins. En l'espace de 24 heures, 60 % d'une dose apparaissent dans l'urine sous une forme glucoronisée et moins de 10% sous forme de dexaméthasone libre. La clearance plasmatique totale est de 2–5 ml/min/kg. La demi-vie d'élimination se situe entre 3 et 4,5 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Lors de maladies hépatiques graves (p.ex. hépatite ou cirrhose) et d'hypothyréose, la demi-vie d'élimination de la dexaméthasone est prolongée.
Chez les nouveau-nés, la clearance plasmatique est inférieure à celle que l'on observe chez les enfants et les adultes.

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