Pharmacocinétique

Absorption
Le labétalol administré par voie orale est rapidement résorbé et atteint généralement son pic sérique au bout de 2 heures.
 
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 50 %.
 
Métabolisme
Le labétalol est éliminé dans une forte proportion lors du premier passage hépatique, ce qui réduit sa biodisponibilité à quelque 25 %.
 
Élimination
La demi-vie d’élimination est de 4 heures environ (un peu moins chez la femme enceinte). Le labétalol et ses métabolites sont excrétés rapidement par voie fécale et urinaire. Dans les 24 heures qui suivent l’administration orale, le labétalol est éliminé à concurrence de 55–60 % sous forme métabolisée (glucuroconjugués essentiellement), moins de 4 % étant retrouvés dans l’urine sous forme inchangée. La fraction extra-rénale normale de la dose Q0 est de 0,95.
La clairance plasmatique totale du labétalol après perfusion intraveineuse est de 15–37 ml/min/kg.
 
Cinétique pour certains groupes de patients
Grossesse/Passage de la barrière placentaire:
Le rapport entre la concentration de labétalol dans le sang du cordon ombilical du nouveau-né et la concentration dans le sang de la mère est de 0,5–0,8.
Allaitement:
La concentration de labétalol dans le lait maternel correspond à 22–45 % de celle mesurée dans le sang de la mère.
L’expérimentation animale a démontré que le principe actif ne franchit la barrière hémato-encéphalique qu’en faibles quantités.
Insuffisance hépatique:
Administré par voie orale, le labétalol est soumis à un effet de premier passage significatif, mais variable. Dans une étude effectuée chez 10 patients présentant une cirrhose documentée dans l’anamnèse, l’exposition au labétalol administré par voie orale a été quasi triplée par rapport à des sujets de contrôle sains. La variabilité interindividuelle était élevée, tant chez les patients que chez les sujets de contrôle (environ 2,5 fois). Les patients souffrant d’une insuffisance rénale sont susceptibles d’avoir besoin de doses plus faibles de comprimés de Trandate (voir "Posologie/Mode d’emploi" , "Mises en garde et précautions" ).