Pharmacocinétique

La disponibilité systémique totale est garantie après l'administration intraveineuse de la nitroglycérine.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 1,5-2 min.
Le volume de distribution (VD) de la nitroglycérine après application intraveineuse est d'env. 3 l/kg de poids corporel (valeurs situées entre 100 et 350 l).
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques s'élève à env. 60%.
Les concentrations sanguines thérapeutiques se situent entre 0,1-3 (-5) ng/ml.
On a observé de grandes variations intra- et interindividuelles des taux plasmatiques après application intraveineuse.
La demi-vie d'élimination de la nitroglycérine est brève, elle se situe aux alentours de 2 min. après administration intraveineuse.
La dégradation de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) a lieu dans le foie, mais aussi dans beaucoup d'autres cellules, p.ex. dans les érythrocytes. Elle comporte la scission d'un ou de plusieurs groupes nitrate.
Après la métabolisation de la nitroglycérine, les métabolites sont éliminés par voie rénale. La nitroglycérine n'est pas excrétée sous forme inchangée.
Les métabolites principaux, le dinitrate-1,2 de glycéryle et le dinitrate-1,3 de glycéryle montrent dans l'expérimentation animale une activité pharmacologique correspondant à 10% de celle de la substance mère.
On n'a pas constaté jusqu'à présent, de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique chez les personnes âgées, ni en présence d'affections particulières (lésions hépatiques, insuffisance rénale).